В каких растениях содержится скополамин. Дурман индейский (дурман безвредный) – Datura innoxia Mill.Семейство пасленовые – Solanaceae

Детский сад № 4 "Золотая рыбка"

город Карпинск Свердловской области

 

Скополамин (Scopolamine) — самый опасный в мире наркотик. В каких растениях содержится скополамин


Скополамин [LifeBio.wiki]

Фармакологическая группа: алкалоидыСкополамин или гиосцин, известный на рынке под торговым наименованием Scopoderm, является алкалоидом тропановой группы, и действует как антагонист мускариновых рецепторов. Он является одним из вторичных метаболитов растений семейства пасленовых, таких как белена, дурман (Datura), трубы ангела (Brugmansia) и пробковое дерево (Duboisia). Скополамин выступает в качестве конкурентного антагониста на мускариновых ацетилхолиновых рецепторах, в частности рецепторах М1, и, таким образом, классифицируется в качестве антихолинергического, антимускаринового, препарата. Хотя скополамин является опасным наркотиком, благодаря своим антихолинергическим свойствам он успешно применяется в медицине. Так, например, для лечения морской болезни ежедневно используют трансдермальный пластырь, содержащий скополамин в количестве 330 микрограмм. В редких случаях наблюдаются необычные реакции на стандартные дозы скополамина. Такие реакции включают спутанность сознания, возбуждение, бессвязную речь, галлюцинации, параноидальное поведение и бред. Свое название скополамин взял от названия растения рода Скополии. Название «гиосцин» происходит от научного названия белены, Hyoscyamus niger.

Cкополамин

Молекула и формула скополамина

Биосинтез в растениях

Биосинтез скополамина начинается с декарбоксилирования L-орнитина в путресцин через орнитиндекарбоксилазу (EC 4.1.1.17). Путресцин метилируется в N-метилпутресцин через путресцин N-метилтрансферазу (EC 2.1.1.53). Путресцин оксидаза (EC 1.4.3.10) специфически воздействует на метилированный путресцин и катализирует дезаминирование этого соединения в 4-метиламинобутанал, который затем самопроизвольно образует кольцо с катионом N-метил-пиррола. На следующей стадии пиррол катион конденсируется с ацетоуксусной кислотой, в результате чего образуется гигрин. Эта реакция не катализируется какой-либо ферментативной активностью. В дальнейшем гигрин перегруппировывается в тропинон. Впоследствии в ходе тропинон редуктазы I (EC 1.1.1.206) тропинон преобразуется в тропин, который конденсируется с полученным из фенилаланина фениллактатом в литторин. Цитохром Р450, классифицируемый как Cyp80F1, окисляется и превращает литторин в гиосциамин альдегид. На заключительном этапе гиосциамин подвергается эпоксидированию, катализируемому 6 бета-гидроксигиосциамин эпоксидазой (EC 1.14.11.14), в результате чего образуется скополамин.

История

Скополамин является одним из первых алкалоидов, выделенных из растений в 1880 году немецким ученым Альбертом Ладенбургом. Скополамин использовали в очищенной форме (например, в виде различных солей, в том числе гидрохлорида, гидробромида, гидроиодида и сульфата). Само растение с древнейших времен включали в состав различных медицинских препаратов. После описания структуры и активности скополамина Ладенбургом, поиск синтетических аналогов и методов полного синтеза скополамина и / или атропина в 1930-х и 1940-х годов привел к открытию димедрола, раннего антигистаминного препарата и прототипа химического подкласса этих препаратов, а также петидина, первого полностью синтетического опиоидного анальгетика, известного также как Dolatin и Demerol. Начиная с 1900 и до 1960-ых годов скополамин в сочетании с морфином, оксикодоном или другими опиоидами использовали в качестве «наркоза» для рожениц. Обезболивание, вызываемое скополамином, в сочетании с сильным опиоидом является достаточно мощным средством, позволяющим использовать более высокие дозы для анестезии. Скополамин, смешанный с оксикодоном (Eukodal) и эфедрином, вышел на рынок как препарат SEE от компании Merck (название образовалось от немецкого сокращения основных ингредиентов), а начиная с 1928 – под названием Scophedal. Эта смесь иногда смешивается прямо на месте, чаще всего это практикуется в областях ее широкого исторического применения, а именно – в Германии и Центральной Европе. Скополамин был также одним из активных ингредиентов препарата Asthmador, продаваемого без рецепта в 1950-х и 60-х годах как препарат для борьбы с астмой и бронхитом при курении. В ноябре 1990 года FDA США инициировало изъятие с рынка безрецептурных препаратов, включающих в свой состав скополамин и несколько сотен других ингредиентов, которые якобы не доказали свою эффективность. Скополамин разделил небольшой сегмент рынка успокоительных средств, продающихся без рецепта, с Димедролом, Фенилтолоксамином, Пириламином, Доксиламином и другими антигистаминными препаратами первого поколения, многие из которых до сих пор используются с этой целью в составе таких препаратов, как Sominex, Tylenol PM, NyQuil и т.д.

Способы применения

Скополамин можно использовать перорально, подкожно, внутривенно, путем закапывания в глаза, а также в виде трансдермального пластыря. Трансдермальные пластыри на основе скополамина (например, Transderm Scop) используют для предотвращения тошноты и морской болезни, и являются эффективными в течение трех дней. Скополамин в пероральной, глазной и внутривенной формах имеет более короткий период полураспада и обычно находится в форме скополамин гидробромида (например, в Scopace, растворимых таблетках по 0,4 мг или Donnatal). В настоящее время NASA занимается разработкой способов назального применения препарата. При точном дозировании спрей, разработанный NASA, будет работать быстрее и надежнее, чем пероральная форма скополамина.

Медицинское использование скополамина

Скополамин применяется в медицине в следующих целях:

  • В основном – для лечения послеоперационной тошноты и рвоты и морской болезни, именно поэтому его используют аквалангисты.

  • Для лечения кишечных спазмов

  • В офтальмологических целях

  • В качестве антидепрессанта

  • Как общее угнетающее средство и сопутствующие ему эффекты наркотического обезболивающего

Вторичное использование:

  • Как средство для наркоза

  • В качестве препарата для избавления от лишней жидкости в пазухах, легких и смежных областях: в отоларингологии он используется для высушивания верхних дыхательных путей (для уменьшения секреции слюны) перед операциями на дыхательных путях.

  • Для уменьшения выделений в желудочно-кишечном тракте, чаще всего в виде настойки или в сочетании с препаратами белладонны или дурмана, или с другими препаратами, как, например, оригинальная формула препарата Donnagel, Donnagel-PG (с болеутоляющим средством), Donnabarb / Barbadonna / Donnatal (с фенобарбиталом ), а также ряд других препаратов.

  • При некоторых формах паркинсонизма

  • Как дополнение к опиоидной анальгезии, например, продукт Twilight Sleep, содержащий морфин и скополамин, Scophedal (оксикодон, эфедрин и скополамин), некоторые из первоначальных формул Перкодана, и некоторые европейских марок инъекционного метадона.
  • В качестве безрецептурного седативного средства (до ноября 1990 года скополамин в малых дозах можно было приобрести в США без рецепта) препарат может быть использован в качестве угнетателя центральной нервной системы, а ранее применялся в качестве успокотельного средства перед сном.

Скополамин входит в состав болеутоляющего средства Шлезингера, изобретенного в первом десятилетии прошлого века в качестве обезболивающего средства общего назначения, а также в виде капель против болезней глаз, а также как противокашлевое средство. Сочетание, указанное в 1913 Фармакопее США и других национальных формулярах, составляет 15 мг дионина гидрохлорида, 10 мг морфина сульфата и 125 мкг скополамина гидробромида на кубический сантиметр. В некоторых источниках дается следующий рецепт: 1/4 грана дионина, 1/6 грана морфина, и ~ 29/810 гран скополамина, в некоторых случаях количество солей морфина и дионина могут отличаться.

Тошнота

В форме трансдермальных пластырей Скополамин используется как противорвотное средство (наклеивается сзади наружного уха).

Глазные капли

Препарат используется в составе глазных капель для мидриаза (расширения зрачков) и аккомодации (паралича фокусировки глазных мышц), в первую очередь для лечения глазных расстройств, например, увеита, ирита, иридоциклита и др.

Скополамин в качестве антидепрессанта

Последние научные исследования скополамина 2010-2016 год пролили свет на возможность использования скополамина в качестве антидепрессанта при различных видах депрессии. Эффективность лечения была выше или сравнима с современными традиционными медикаментозными средствами. Система мускариновых холинергических рецепторов участвует в патофизиологии депрессии. Физиологические данные показывают чрезмерную активность и отзывчивость этой системы при депрессии. Генетические исследования говорят о том, что вариации в генах, кодирующих рецепторы в этой системе, связаны с более высоким риском развития депрессии. В исследованиях, направленных на оценку того, улучшит ли уменьшение функций мускариновых холинергических рецепторов депрессивные симптомы, антагонист мускариновых рецепторов скополамин проявил антидепрессивные эффекты, которые были устойчивыми и быстрыми по сравнению с обычными методами фармакотерапии. 1) Были рассмотрены данные ряда рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследований с участием пациентов с однополярной или биполярной депрессией, получавших парентеральные дозы скополамина. Начало и продолжительность антидепрессивного ответа рассматриваются в свете фармакокинетических свойств скополамина, и публикаций, характеризующих эффекты скополамина на нейробиологические системы за пределами холинергической системы, которые связаны с нейробиологией расстройств настроения. Внутривенная инфузия скополамина 4,0 мкг / кг внутривенно вызывала устойчивый антидепрессивный эффект по сравнению с плацебо, который был очевиден в течение 3-х дней после первоначальной инфузии. Частота ремиссии, скорректированная на плацебо, составила 56% и 45% для начальных и последующих ответных исследований, соответственно. Большее изменение в оценках депрессии наблюдалось у женщин, чем у мужчин, хотя некоторые изменения наблюдались у пациентов обоих полов. Клиническое улучшение сохранялось в течение более 2-х недель после последней инфузии. Продолжительность и сохранение антидепрессивного ответа на скополамин предлагает механизм помимо прямого мускаринового холинергического антагонизма. Эти временные отношения предполагают, что изменения в экспрессии генов и синаптической пластичности, вызванные скополамином, могут обеспечивать терапевтический механизм действия скополамина. Депрессивные расстройства, в значительной степени, являются устойчивыми к фармакотерапии. Используемые препараты, такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина (ИОЗСН) часто обеспечивают неадекватное, если вообще обеспечивают, облегчение симптомов. В последнее время появился интерес к антидепрессивным эффектам скополамина, неселективного антагониста мускариновых ацетилхолиновых рецепторов (МАХР). Первоначальные данные свидетельствуют о том, что скополамин обеспечивает относительно быстрое и длительное облегчение симптомов для униполярных и биполярных пациентов, страдающих депрессией. В то же время, побочные эффекты медицинских доз носят мягкий и временный характер. В одном обзоре 2) предварительно обсуждается антидепрессивный потенциал скополамина и определяются предполагаемые нейробиологические пути его действия. Очевидно, что антагонизм МАХР обеспечивает новый интригующий терапевтический подход для лечения депрессивных расстройств. Согласно холинергической-адренергической гипотезе о мании и депрессии, депрессия характеризуется увеличением центральной холинергической активности по отношению к норадренергическому тону. Скополамин является центрально действующим конкурентным ингибитором мускариновых холинергических рецепторов. Систематический обзор всех опубликованных и неопубликованных источников на эту тему был проведен с помощью Ovid MEDLINE 3). Ключевые слова, используемые для поиска, включали «скополамин гидробромид» совместно с одним из следующих слов: «депрессия», «антидепрессивные препараты», «депрессивное расстройство», «депрессия, вещества» и «аффект». Также был произведен поиск в библиотеке PubMed с использованием слов «скополамин» (все поля) и «антидепрессант» (все поля) или «депрессия» (все поля). Небольшое исследование пациентов пожилого возраста не выявило статистически значимого улучшения депрессии при измерении через 120 минут после инфузии. Второе небольшое, хорошо контролируемое исследование при внутримышечном введении скополамина показало небольшое, но статистически значимое улучшение в утренней депрессии после второй дозы вещества. Два двойных слепых рандомизированных плацебо-контролируемых перекрестных исследования с внутривенным инфузионным введением скополамина в дозе 4,0 мкг / кг показали значительное улучшение симптомов депрессии через 3 дня после начала лечения. Другие данные показали более высокий антидепрессивный эффект у женщин, значительные улучшения в биполярной депрессии, и показатели успеха 85%, показывающие, кто из пациентов будет реагировать на лечение. ВЫВОДЫ: Скополамин является эффективным и быстрым антидепрессантом при однополярной и биполярной депрессии, который начинает действовать через 3 дня после первоначальной инфузии.

Исследования памяти

Благодаря антихолинергическому действию, скополамин предотвращает активацию медиальной височной доли к новым стимулам при выполнении задач пространственной памяти. Кроме того, препарат ухудшает память человека, имитируя когнитивный дефицит при деменции Альцгеймера.

Побочные эффекты скополамина

Общие побочные эффекты препарата связаны с его антихолинергическим воздействием на парасимпатические постсинаптические рецепторы. Побочные эффекты включают в себя сухость во рту, горле и носовых ходах, а в случаях передозировки выражаются в нарушениях речи, жажде, нарушениях зрения, повышенной чувствительности к свету, запорах, затруднении мочеиспускания, тахикардии. Другие эффекты передозировки включают гиперемию и лихорадку, волнение, беспокойство, галлюцинации или бред. Эти побочные эффекты обычно наблюдаются при пероральном или парентеральном применении препарата и не проявляются при офтальмологическом использовании. Использование скополамина при подводном плавании для предотвращения морской болезни привело к обнаружению еще одного побочного эффекта препарата. В воде, на глубине ниже 50-60 футов, некоторые водолазы сообщали о возникающей рези в глазах, которая быстро спадает, если дайвер поднимается на глубину 40 футов. Мидриатические препараты могут спровоцировать развитие глаукомы у восприимчивых пациентов, поэтому дайверам, опускающимся ниже 50 футов, препарат следует использовать с особой осторожностью.

Лекарственные взаимодействия скополамина

В сочетании с морфином скополамин используется перед операциями или диагностическими процедурами, а в прошлом широко применялся в акушерстве; смесь также вызывает амнезию и состояние покоя и дремоты (twilight sleep), давшей название препарату, доступному в прошлом в ампулах для инъекций, содержащих сульфат морфина и скополамин гидробромид (и в некоторых случаях в качестве третьего компонента – противорвотное средство прохлорперазин фенотиазин или прометазин). Хотя первоначально скополамин использовался в акушерстве, в настоящее время такое использование считается опасным как для матери, так и для ребенка.

Токсичность скополамина

Физостигмин – это ингибитор ацетилхолинэстеразы, который пересекает гематоэнцефалический барьер и используется для лечения симптомов подавления нервной системы, вызванной токсичностью скополамина.

Другие использования

Рекреационное использование скополамина

Хотя из-за своих галлюциногенных свойств препарат иногда используется в рекреационных целях, этот опыт является зачастую крайне неприятным для пользователя как в умственном, так и в физическом отношении, а зачастую и физически опасным, поэтому его крайне редко решаются повторять. Также крайне редко встречается использование скополамина/опиоидных препаратов для достижения эйфории, особенно в сочетании с опиоидами. Скополамин сам по себе в дозах, близких к терапевтическому диапазону, может создавать ощущение эйфории и седативный эффект антихолинергического происхождения, аналогично некоторым антигистаминным препаратам первого поколения и подобным препаратам. Отдельная группа пользователей предпочитает использование препарата в опасно высоких дозах, особенно в виде препаратов дурмана, вызывающих бред и галлюцинации. Галлюцинации, вызываемые скополамином и другими мощными антихолинергическими средствами, являются особенно реалистичными, при этом многие пользователи сообщают о видении пауков, ползающих по стенам и потолку, особенно в темноте. Несмотря на то, что некоторым пользователям нравится подобный опыт, чаще всего экспериментаторы не рискуют его повторять. Передозировка скополамином также является чрезвычайно неприятной в физическом плане, и может быть фатальной, в отличие от других, более часто используемых галлюциногенов. По этим причинам антихолинергики естественного происхождения редко используются в рекреационных целях. При прекращении использования высоких доз Скополамина в трансдермальной, пероральной, сублингвальной и инъекционной формах может наблюдаться холинергический эффект рикошета. Этот эффект противоположен терапевтическим эффектам Скополамина: потливость, насморк, боли в животе, тошнота, рвота, головокружение, раздражительность и диарея. Кроме того, при употреблении препарата из-за его успокоительного эффекта возможно развитие психологической зависимости.

Случаи госпитализации в связи с употреблением Скополамина

Примерно каждый пятый случай, требующий неотложной помощи при отравлениях в Боготе, Колумбия, отнесен к отравлению Скополамином. В июне 2008 года в Норвегии было госпитализировано более 20 человек с диагнозом «психоз» после употребления поддельных таблеток рогипнола, содержащих Скополамин.

Использование скополамина при допросах

Эффекты скополамина изучались в криминологии начала 20 века. Однако до 1950-х годов скополамин мало исследовался в качестве «сыворотки правды». В 1950-х годах в рамках проекта MKULTRA, задействовавшего различные спецслужбы, включая ЦРУ, было проведено множество испытаний и экспериментов использования препарата. В 2009 году было доказано, что чехословацкая коммунистическая тайная полиция использовала скополамин не менее трех раз с целью получения признаний от предполагаемых антигосударственных заговорщиков. Из-за ряда нежелательных побочных эффектов было запрещено использование скополамина в качестве сыворотки правды.

Использование скополамина в преступных целях

В 1910 году следы скополамина были обнаружены в теле Коры Криппен, жены доктора Хоули Харви Криппен, что было зафиксировано в качестве причины ее смерти, при этом ее муж, как известно, купил препарат в начале года. В 2008 году Vice News выпустили эпизод под названием «Дыхание колумбийского дьявола», в котором рассказывалось об использовании скополамина колумбийскими преступниками в качестве наркотика. Расследование содержит несколько свидетельств его применения. В 2012 году был случай, когда небольшие количества скополамина, вдыхаемые жертвами преступника на улице, превращали их в «бездумных зомби». Скополамин использовался преступниками в Венесуэле и на курортах Таиланда как наркотик под названием Burundanga. Впоследствии мошенники грабили туристов. Хотя существуют слухи о том, что преступники использовали в своих целях брошюры и листовки с нанесенным на них порошком препарата, эти слухи, скорее всего, являются необоснованными, так как скополамин плохо проникает через кожу. Тем не менее, иногда используются алкогольные напитки, в состав которых вещество попадает при помощи прокалывания банок иглой со шприцом. В последние годы использование скополамина в преступных целях превратилось в настоящую эпидемию. Примерно половина случаев отравления пациентов неотложной помощи в Боготе было отнесено к отравлению скополамином. Жертвы подобных преступлений нередко поступают в больницу под надзором полиции, так как пациент выглядит как человек, испытывающий психоз. Верным признаком отравления является лихорадка, сопровождающаяся отсутствием пота. Скополамин используется в уголовной практике при изнасилованиях, грабежах, и чаще всего наркотик попадает в организм жертвы в составе напитка. Этот препарат используют особенно часто, потому что он вызывает антероградную амнезию, или неспособность вспоминать события, произошедшие некоторое время спустя после его введения или во время опьянения. По данным Государственного департамента США (4 марта 2012 года): «Одним из самых распространенных и особо опасных методов, применяемых преступниками для ограбления жертвы, является использование наркотиков. Чаще всего в таких целях применяется скополамин. По неофициальным оценкам, ежегодно отравлению скополамином в Колумбии подвергаются около 50 000 человек. Скополамин может оставить жертву без сознания на 24 часа или более. В больших дозах скополамин может вызывать дыхательную недостаточность и смерть. Его чаще всего вводят в жидкой или порошкообразной форме в пищевые продукты и напитки. Большинство таких инцидентов происходит в ночных клубах и барах. Как правило, мужчины, воспринимаемые как богатые, становятся жертвой молодых, красивых женщин. Чтобы не стать жертвой отравления скополамина, не следует принимать пищу или напитки, предлагаемые незнакомым человеком или новыми знакомыми, а также оставлять еду или напитки без присмотра. Жертвы отравления скополамином или другими препаратами должны незамедлительно обратиться за медицинской помощью».

Магия и волшебство

Скополамин является одним из активных компонентов «летающих мазей», используемых «ведьмами», «чародеями» и мошенниками многих стран и культур на протяжении тысячелетий, особенно часто – в конце 19 века, а иногда и по сей день. Скополамин и связанные с ним тропаны вызывают ощущения полета и галлюцинации, к достижению которых часто стремятся пользователи этих соединений. В некоторых случаях использовались зелья, твердые вещества различных типов, и другие формы. Эти мази могли включать в свой состав любое количество ингредиентов с белладонной, беленой и другими растениями семей белладонны и дурмана. Вещество наносилось на крупные участки кожи для того, чтобы «увидеть» богов или духов и/или перенестись на шабаш. Галлюцинации, ощущение полета, часто быстрое усиление либидо, и другие характерные эффекты этой практики в значительной степени обусловлены воздействием скополамина и других активных ингредиентов мази, таких как атропин, гиосциамин, мандрагора, скополин, соланин, оптические изомеры скополамина и другие тропановые алкалоиды, на ЦНС и периферические системы. Как полагают некоторые, в «гаитянский зомби порошок» среди десятков других ингредиентов типа белладонны и дурмана, входит скополамин, хотя он почти наверняка не является здесь основным активным ингредиентом, и теоретически им может быть тетродотоксин или родственное вещество.

В книгах Карлоса Кастанеды описывались способы использования мексиканского дурмана (Datura innoxia) в шаманских практиках. При этом известно, что основными алкалоидами мексиканского дурмана являются скополамин и атропин.

В русском сообществе любителей Карлоса Кастанеды был опубликован отчет от пользователя Акимушка под названием «Мандрагора мой гид во второе внимание», в котором описывался опыт применения Скополии карниолийской, растения содержащего большое количества скополамина. Автор утверждает, что повторное употребление корня скополии дали ему способность по своему желанию попадать в осознанные сновидения и наделили его некоторыми экстрасенсорными способностями.

Доступность:

Скополамин применяют иногда в психиатрической практике в качестве успокаивающего средства, в неврологической - для лечения паркинсонизма, в хирургической практике вместе с анальгетиками (морфин, промедол, 256) -для подготовки к наркозу, иногда как противорвотное и успокаивающее средство - при морской и воздушной болезни, а также при иритах (воспалении радужной оболочки глаза), иридоциклитах (сочетанном воспалении роговицы и радужной оболочки глаза) и с диагностической целью для расширения зрачков вместо атропина. Препарат отпускается по рецепту врача.

:Tags

Читать еще: Боластерон , Витекс (Витекс священный) , Оссеин-гидроксиапатитный комплекс , Провитамин D3 (7-дегидрохолестерин) , Сезамол ,

скополамин.txt · Последние изменения: 2017/01/08 12:52 — nataly

lifebio.wiki

Скополамин (Scopolamine) — самый опасный в мире наркотик

В многих «шпионских» фильмах есть сцены, когда несговорчивому шпиону вкалывают что-то, и он тут же начинает всё рассказывать. В общем-то, это не сказки, такие методы применялись (а может и применяются сейчас) различными спецслужбами. У нас этот препарат принято называть «Сыворотка правды». Препарат может добываться из этого прекрасного растения:

Scopolamine

Эти растения напомнили мне сцену из фильма «Помутнение» (отзыв Фила Ахназарова). Весь фильм завязан на теме наркотиков, которые добываются из специально выращиваемых растений. В финале главный герой оказывается на поле, где растёт что-то очень похожее на Scopolamine. В «Помутнении» наркотик представляется как самая-самая дрянь из существующих в мире («или ты сидишь, или ты не пробовал»).

Немного информации о Скополамине

Scopolamine (Скополамин) — это бесцветный, безвкусный наркотик, не имеющий запаха. Наркотик может быть получен из растений семейства Соланацея (Solanacea). Больше всего этого наркотика производится в Колумбии. Сами растения широко распространены, поэтому производство наркотика может быть доступно многим.

Только в Колумбии зафиксировано более 50 000 фактов употребления наркотика Скополамин, хотя этот факт игнорируется большинством СМИ. Наркотик прежде всего используется преступниками, как способ сделать жертв послушными. Под воздействием наркотика люди помогали ворам грабить собственные дома и сообщали данные о банковских счетах. Также известны случаи, когда женщины после неоднократного ввода наркотиков становились сексуальными рабами или бросали собственных детей. Самое печальное последствие употребления скополамина — полная амнезия.

Скополамин может быть легко добавлен в напиток жертвы или еду. Результат такого ввода наркотиков — немедленная смерть от передозировки или очень сильное наркотическое опьянение. Известны случаи, когда женщины размещали наркотик на своей груди, чтобы соблазнённые мужчины слизали его с их груди.

Небольшой документальный ролик, в котором рассказывается о Скополамине, его использовании и возможных последствиях:

Интересные факты о Скополамине:
  • Скополамин использовался для добычи информации, когда обычные пытки не помогали.
  • В 1922 местный акушер Далласа, доктор Хаус (Dr. Robert House) обнаружил, что Скополамин может помочь при допросе подозреваемых. Позже Скополамин использовался доктором Хаусом в этой области. Его эксперимент привлёк внимание общественности и с тех пор наркотик стали называть «Сыворотка правды».
  • В сочетании с некоторыми другими препаратами, Скополамин служит антидеприсантом для некоторых людей, страдающих депрессией.
  • Скополамин — один из множества наркотиков, используемых в недавно рассекреченном проекте ЦРУ. Проект более известен как Проект «МК Ультра».
  • Скополамин в сочетании с некоторыми другими препаратами применяется при лечении астронавтов и людей, проходящих обучение по подобным программам, чтобы предотвратить тошноту и рвоту.
Из эксперимента одного 35–летнего мужчины, решившего принять 7 граммов Скополамина:
  • Спустя 30 минут: сухость во рту, ухудшение зрения, расширение зрачков, красные руки и ноги. Некоторая атаксия и сложности с составлением предложений.
  • Спустя час: человек начал бредить. Упадок сил, заканчивающийся неуклюжей ходьбой. Ускоренное сердцебиение.
  • Спустя 2 часа: полный упадок сил. Человек может только ползать, плохо воспринимает на слух, зрачки чудовищно расширены. Цвета воспринимаются ярко, как после употребления гашиша. Текст кажется расплывчатым. Ориентация нарушена.
  • Спустя 3 часа: стены дышат, окружающие объекты стали живыми, приобретя кошмарный вид. Реальность полностью искажена, только галлюцинации.
  • Спустя 4 часа: сил вообще не осталось. Чтобы поднять палец, кажется, что нужно приложить сверхчеловеческие усилия. Человек чувствует, что какая-то сила придавливает его к кровати, парализуя его. Реальность заполнена «живыми» формами и расплывчатыми пятнами. Горло пересохло, язык как будто в песке вываляли. Человек не понимает, где он, кто он, не знает, живой ли он.
  • Спустя 16 часов: человек оказывается на работе в крайне озадаченном положении. Он уже понимает, когда разговаривает с другими людьми, но постоянно переспрашивает. Внешне он выглядит нормально, не вызывает подозрений. В конце дня человек обнаружил, что выполнил гораздо больше работы, чем это было положено, многие работы были выполнены без явных на то указаний. Читать по прежнему трудно, так как зрение расплывчато.
  • Спустя 20 часов: человек приходит домой, видит шар из приготовленного риса, засунутый в рефрижератор, но не вспоминает, когда он готовил рис. Также он находит зубную щётку, обёрнутую вышивальным шёлком. Зрачки всё ещё расширены. У человека параноидальное воображение о различных объектах, скрывающихся повсюду в его доме. Он видит быстроисчезаемых существ.
  • Спустя 48 часов: память человека и здравомыслие более или менее вернулись к нормальному состоянию, но он глубоко подавлен и полон сожаления, что решил провести этот эксперимент.

На этом видео запечатлены трое человек, съевших семена специального дерева, которое содержит Скополамин:

Фотографии Скополамина

Скополамин (Scopolamine) Скополамин (Scopolamine) Скополамин (Scopolamine) Скополамин (Scopolamine) Скополамин (Scopolamine) Скополамин (Scopolamine) Скополамин (Scopolamine) Скополамин (Scopolamine)

saahov.com

Скополамин

скополамин, скополамин купитьСкополамин (лат. Scopolaminum) — алкалоид, содержащийся вместе с атропином в растениях семейства паслёновых (скополии, красавке, белене, дурмане и некоторых других). В медицине применяется как антихолинергическое средство.

Применяют в виде скополамина гидробромида (Scopolamini hydrobromidum).

Синонимы: Scopolaminum hydrobromicum, Hyoscini hydrobromidum.

Содержание

  • 1 Общая информация
    • 1.1 Таблетки «Аэрон»
  • 2 Противопоказания
  • 3 Литература

Общая информация

Бесцветные прозрачные кристаллы или белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде (1:3), растворим в спирте (1:17). С целью стабилизации растворов для инъекций прибавляют раствор хлористоводородной кислоты до pH 2,8—3,0. Стерилизуют при +100 °C 30 мин.

Химически скополамин близок к атропину: является сложным эфиром скопина и троповой кислоты. Близок к атропину по влиянию на периферические холинореактивные системы. Подобно атропину вызывает расширение зрачков, паралич аккомодации, учащение сердечных сокращений, расслабление гладких мышц, уменьшение секреции пищеварительных и потовых желёз.

Оказывает также центральное холинолитическое действие. Обычно вызывает седативный эффект: уменьшает двигательную активность, может оказать снотворное действие. Характерным свойством скополамина является вызываемая им амнезия.

Скополамин применяют иногда в психиатрической практике в качестве успокаивающего средства, в неврологической — для лечения паркинсонизма, в хирургической практике вместе с анальгетиками (морфин, промедол) — для подготовки к наркозу, иногда как противорвотное и успокаивающее средство при морской и воздушной болезни (чаще для этой цели назначают таблетки «Аэрон»), а также при иритах, иридоциклитах и с диагностической целью для расширения зрачка вместо атропина.

В начале XX века скополамин был предложен в качестве «сыворотки правды».

Скополамин в организме в основном разлагается в печени и выводится с мочой.

Таблетки «Аэрон»

Таблетки «Аэрон» (Tabulettae «Aeronum»). Состав: скополамина камфорнокислого 0,0001 г и гиосциамина камфорнокислого 0,0004 г.

Действие таблеток связано с особенностями фармакодинамики скополамина и гиосциамина.

Таблетки «Аэрон» применяют для профилактики и лечения морской и воздушной болезни, а также для предотвращения и купирования приступов болезни Меньера. Иногда их используют для уменьшения слизе- и слюноотделения при пластических операциях на лице и при операциях на верхних дыхательных путях. При воздушной и морской болезни таблетки назначают внутрь: профилактически за 30—60 мин до отъезда принимают 1—2 таблетки, а в дальнейшем, если необходимо, через 6 ч — ещё одну таблетку. Если аэрон профилактически не применяли, то при первых признаках болезни (тошнота, головокружение, головная боль) принимают 1—2 таблетки, в дальнейшем дают по одной таблетке 2 раза в день.

Высшие дозы для взрослых: разовая 2 таблетки, суточная 4 таблетки.

В редких случаях при упорной рвоте вместо аэрона могут назначаться свечи, содержащие столько камфорнокислого скополамина и гиосциамина, сколько их содержится в одной таблетке аэрона.

При болезни Меньера назначают по 1 таблетке 2—3 раза в день. При хирургических вмешательствах на лице за 20—30 мин до операции назначают сразу 2 таблетки и после операции по 1 таблетке 2 раза в день в первые 2 суток.

При применении аэрона возможны жажда, сухость во рту и горле. Для облегчения этого состояния назначают питье и кофеин. Таблетки нельзя назначать больным глаукомой.

Форма выпуска: таблетки по 0,0005 г в упаковке по 10 штук.

Хранение: список Б.

Противопоказания

Противопоказания те же, что при назначении атропина. Необходимо учитывать весьма широкое различие в индивидуальной чувствительности к скополамину: относительно часто обычные дозы вызывают не успокоение, а возбуждение, галлюцинации и другие побочные явления.

Противопоказан при глаукоме.

Литература

  • Putcha, L.; Cintrón, N. M.; Tsui, J.; Vanderploeg, J. M.; Kramer, W. G. (1989). «Pharmacokinetics and Oral Bioavailability of Scopolamine in Normal Subjects». Pharmacology Research 6 (6): 481–485.
  Основные типы алкалоидов Пирролидин Тропан Пиперидин Хинолизидин Пиридин Изохинолин Хинолин Индол Пурин Фенилэтиламин Терпены Другие
Гигрин
Атропин • Гиосциамин • Скополамин • Кокаин • Экгонин
Кониин • Лобелин • Пиперин
Цитизин • Пахикарпин
Никотин • Анабазин
Морфин • Кодеин • Тебаин • Папаверин • Ликорин
Хинин • Хинидин • Эхинопсин
Серотонин • Псилоцин • Псилоцибин • ДМТ • 4-HO-MET • 5-MeO-DMT • Буфотенин • Гармин • Гармалин • Физостигмин • Эрготамин • Эргометрин • Иохимбин • Резерпин • Митрагинин • Ибогаин • Стрихнин • Бруцин
Ксантины (Кофеин • Теобромин • Теофиллин) • Сакситоксин
Катехоламины (Норадреналин • Адреналин • Дофамин) • Эфедрин • Псевдоэфедрин • Норэфедрин • Катин • Катинон • Мескалин
Аконитин • Дельфинин • Элатин
Пилокарпин • Мускарин • Мускаридин • Колхицин • Галантамин • Капсаицин • Соланин

атропин скополамин, скополамин, скополамин купить

Скополамин Информацию О

Скополамин

Скополамин Комментарии

СкополаминСкополамин Скополамин Вы просматриваете субъект

Скополамин что, Скополамин кто, Скополамин описание

There are excerpts from wikipedia on this article and video

www.turkaramamotoru.com

Скополамин - это... Что такое Скополамин?

Скополамин

Химическое соединение
ИЮПАК (1R,2R,4S,7S,9S)-9-метил-3-окса-9-аза-трицикло[3.3.1.02,4]нон-7-ил-(-)-(S)-3-гидрокси-2-фенилпропионат
Брутто-формула C17h31NO4 
Мол.масса 303.353 g/mol
CAS 51-34-3
PubChem 5184
DrugBank APRD00616
Классификация
АТХ A04AD01 N05CM05, S01FA02
Лекарственные формы
 ?
Способ введения
transdermal, ocular, oral, subcutaneous, intravenous

Скополамин (лат. Scopolaminum) — алкалоид, содержащийся вместе с атропином в растениях семейства паслёновых (скополии, красавке, белене, дурмане и некоторых других).

В медицине применяется как антихолинергическое средство.

Применяют в виде скополамина гидробромида (Scopolamini hydrobromidum).

Синонимы: Scopolaminum hydrobromicum, Hyoscini hydrobromidum.

Общая информация

Бесцветные прозрачные кристаллы или белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде (1:3), растворим в спирте (1:17). С целью стабилизации растворов для инъекций прибавляют раствор хлористоводородной кислоты до pH 2,8—3,0. Стерилизуют при +100 °C 30 мин.

Химически скополамин близок к атропину: является сложным эфиром скопина и троповой кислоты. Близок к атропину по влиянию на периферические холинореактивные системы. Подобно атропину вызывает расширение зрачков, паралич аккомодации, учащение сердечных сокращений, расслабление гладких мышц, уменьшение секреции пищеварительных и потовых желёз.

Оказывает также центральное холинолитическое действие. Обычно вызывает седативный эффект: уменьшает двигательную активность, может оказать снотворное действие. Характерным свойством скополамина является вызываемая им амнезия.

Скополамин применяют иногда в психиатрической практике в качестве успокаивающего средства, в неврологической — для лечения паркинсонизма, в хирургической практике вместе с анальгетиками (морфин, промедол) — для подготовки к наркозу, иногда как противорвотное и успокаивающее средство при морской и воздушной болезни (чаще для этой цели назначают таблетки «Аэрон»), а также при иритах, иридоциклитах и с диагностической целью для расширения зрачка вместо атропина.

В начале XX века скополамин был предложен в качестве «сыворотки правды».

Таблетки «Аэрон»

Таблетки «Аэрон» (Tabulettae «Aeronum»). Состав: скополамина камфорнокислого 0,0001 г и гиосциамина камфорнокислого 0,0004 г.

Действие таблеток связано с особенностями фармакодинамики скополамина и гиосциамина.

Таблетки «Аэрон» применяют для профилактики и лечения морской и воздушной болезни, а также для предотвращения и купирования приступов болезни Меньера. Иногда их используют для уменьшения слизе- и слюноотделения при пластических операциях на лице и при операциях на верхних дыхательных путях. При воздушной и морской болезни таблетки назначают внутрь: профилактически за 30—60 мин до отъезда принимают 1—2 таблетки, а в дальнейшем, если необходимо, через 6 ч — ещё одну таблетку. Если аэрон профилактически не применяли, то при первых признаках болезни (тошнота, головокружение, головная боль) принимают 1—2 таблетки, в дальнейшем дают по одной таблетке 2 раза в день.

Высшие дозы для взрослых: разовая 2 таблетки, суточная 4 таблетки.

В редких случаях при упорной рвоте вместо аэрона могут назначаться свечи, содержащие столько камфорнокислого скополамина и гиосциамина, сколько их содержится в одной таблетке аэрона.

При болезни Меньера назначают по 1 таблетке 2—3 раза в день. При хирургических вмешательствах на лице за 20—30 мин до операции назначают сразу 2 таблетки и после операции по 1 таблетке 2 раза в день в первые 2 суток.

При применении аэрона возможны жажда, сухость во рту и горле. Для облегчения этого состояния назначают питье и кофеин. Таблетки нельзя назначать больным глаукомой.

Форма выпуска: таблетки по 0,0005 г в упаковке по 10 штук.

Хранение: список Б.

Противопоказания

Противопоказания те же, что при назначении атропина. Необходимо учитывать весьма широкое различие в индивидуальной чувствительности к скополамину: относительно часто обычные дозы вызывают не успокоение, а возбуждение, галлюцинации и другие побочные явления. Противопоказан при глаукоме.

Литература

  • Putcha, L.; Cintrón, N. M.; Tsui, J.; Vanderploeg, J. M.; Kramer, W. G. (1989). «Pharmacokinetics and Oral Bioavailability of Scopolamine in Normal Subjects». Pharmacology Research 6 (6): 481–485.

Ссылки

dic.academic.ru

Скополамин:превращение в зомби |энтеохимия

СкополаминИспользование скополамина имеет древние корни в культуре многих народов. Этот гетероциклический тропановый алкалоид содержится преимущественно в растениях семейства Пасленовые. Впервые полученный в конце девятнадцатого века, он нашел широкое применение в современном мире. Сегодня его применяют в офтальмологии, лечение морской болезни и амнезии. Первые отчеты об употреблении скополамина относятся к 3000 до н.э. Древние индейцы использовали выжимки из растений в ритуалах инициации и предсказания. Посвящение в шаманы могло длиться несколько месяцев, в процессе которых инициируемый постоянно употреблял токсичные растения для высвобождения сознания. Во времена Средневековья наркозависимые люди использовали микстуры и мази, приготовленные из смеси трав семейства Цветы Бругмансии содержат скополаминПасленовые. Эти жидкости наделяли чувством полета и вызывали необыкновенные галлюцинации. Благодаря этим свойством многие из наркоманов становились жертвами охоты на ведьм. Кроме того, скополамин долгое время использовался, как обезболивающее средство в хирургии, пока врачей не стали обвинять в колдовстве после раскрытия несчетных мечтаний их пациентов. Растительные мази в эпоху Ренессанса часто применялись женщинами для придания румянца щекам. В течение всей истории человечества растения семейства Пасленовые, особенно род Дурман, использовались для лечения психических заболеваний, опухолей и инфекций. На сегодняшний день дурман - это главный естественный источник скополамина и его зеркального изомера - гиосцина.Первое извлечение скополамина было произведено в рацемической смеси с гиосцином, Альбертом Леденбергом, немецким химиком, который исследовал естественные алкалоиды растений в конце 19 века. Химически скополамин близок к атропину: является сложным эфиром скопина и троповой кислоты. Близок к атропину по влиянию на периферические холинореактивные системы. Подобно атропину вызывает расширение зрачков, паралич аккомодации, учащение сердечных сокращений, расслабление гладких мышц, уменьшение секреции пищеварительных и потовых желез. Оказывает также центральное холинолитическое действие. Обычно вызывает седативный эффект: уменьшает двигательную активность, может оказать снотворное действие. Характерным свойством скополамина является вызываемая им амнезия. Скополамин применяют иногда в психиатрической практике в качестве успокаивающего средства, в неврологической - для лечения паркинсонизма, в хирургической практике вместе с анальгетиками (морфин, промедол) - для подготовки к наркозу, иногда как противорвотное и успокаивающее средство при морской и воздушной болезни, а также при иритах, иридоциклитах и с диагностической целью для расширения зрачка вместо атропина. Относительная токсичность скополамина, приводящая к смерти составляет всего около 0.6 г. По сообщениям историков, инъекции скополамина применялись в начале Второй мировой войны Германией, как часть ее программы Т-4 (об эвтаназии неизлечимо больных). Широкое распространение получила практика совместного использования скополамина и морфина в процессе родов. Врачи пытались вызвать у матерей состояние «полусна», в ходе которого женщина теряла восприятие окружающего мира, но в то же время все физиологические процессы поддерживались в норме. Эта технология, более известная как методика Gauss-Kronig была разработана немецким доктором Von Steinbuchtel of Graz и впоследствии доработана его коллегами. У этой методики был один существенный недостаток - скополамин мог передаваться через мать к ребенку, на которого действие скополамина могло оказать смертельное действие.В 1916 году акушер Роберт Хауз из городка Феррис недалеко от Далласа (США) наблюдал, как роженица, находившаяся в состоянии «полусна» под воздействием скополамина, дала своему мужу чёткие указания, где находятся весы для взвешивания новорождённого. Хаус пришёл к выводу, что скополамин может заставить человека правдиво ответить на любой заданный вопрос. В 1924 году, выступая перед офицерами полиции в Хьюстоне, он рассказал о том, что ему удалось создать метод, позволяющий, вопреки желанию субъекта, извлечь из его памяти информацию, "запрятанную" на подсознательном уровне психики. Это достигается путем инъекции в кровь некоторой дозы скополамина. Этот препарат, как убеждал своих слушателей доктор Хауз, вызывает либо глубокий сон, либо бодрствование при "выключенном сознании". В таком искусственно бессознательном состоянии человек может отвечать на вопросы подобно малому ребенку - честно, непосредственно, не пытаясь уйти от ответа, обмануть или схитрить. Позднее, проведя многочисленные эксперименты, доктор Хауз пришел к убеждению, что нет человека, который мог бы устоять перед действием скополамина, и что созданный им метод столь же надежен, как и дактилоскопическое исследование пальцев рук. После этого метод был взят на вооружение полицией. В 1920-х - 1930-х годах в США было несколько случаев, когда суд одобрил использование скополамина при проведении допросов. Но со временем для учёных стало очевидно, что достоверность признаний, полученных под воздействием «сыворотки правды», невелика. Кроме реальных событий человек под воздействием наркотика мог сообщать и придуманные факты.На сегодняшний день скополамин используется не только в медицинских, но и в криминальных целях. Особенно популярны преступления с его использованием в Южной Америке. По сообщениям информационных агенств к 2003 году в столице Колумбии преступления с использованием скополамина - наркотика, который превращает людей в зомби приняли угрожающий характер. Синьора Фернандес - это лишь одна из сотен жертв, которых каждый месяц превращают в "живых мертвецов" при помощи наркотика кустарного производства - скополамина. Этот седативный препарат, используемый при лечении некоторых психических расстройств уже стал излюбленным рабочим инструментом грабителей и насильников, сообщает Reuters. Единственное, что помнит Андрэа Фернандес - это автобус и новорожденный сын, которого она держит на руках. Дальше - тьма. Три дня спустя полиция нашла ее, полуголую, избитую, когда она бесцельно шла по разделительной полосе на автотрассе. Ребенок бесследно исчез. "Когда я очнулась в больнице, то сразу же спросила, где мой сын. Но никто из врачей не смог мне ответить", - сквозь слезы рассказывает Андрэа. Полиция убеждена, что малыша похитила банда, занимающаяся торговлей детьми. Скополамин, не имеющий ни цвета, ни вкуса, ни запаха подмешивают в напитки или еду. Попадая в организм, он превращает людей в зомби, настолько послушных, что порой жертвы сами помогают злоумышленника обчистить свой дом или снять деньги со счета в банке. Были случаи, когда женщины, которым вводили этот препарат, на протяжении нескольких дней находились во власти банд насильников или становились проститутками, даже не подозревая об этом. В случае с синьорой Фернандес, воля матери троих детей была настолько сломлена, что она сама отдала своего сынишку преступникам. Наибольшую трудность для полиции представляет характер воздействия скополамина на мозг. Дело в том, что это вещество полностью блокирует память и впоследствии жертвы не могут опознать преступников. История скополамина в Колумбии восходит ко временам испанских конкистадоров. Согласно легенде, древние племена использовали его, чтобы заживо хоронить рабов и жен умерших вождей, чтобы те сопровождали своего хозяина в загробный мир. Даже нацистский преступник Йозеф Менгеле по кличке "ангел смерти" использовал скополамин в качестве наркотика для допросов. Найти скополамин в Колумбии несложно. Деревья, содержащие его, свободно растут возле столицы. Он настолько известен, что мамы даже учат своих детей никогда не засыпать под деревом с желто-белыми цветами, пыльца которого вызывает странные сны. Скополамин в чистом виде можно за бесценок купить в соседнем Эквадоре, где содержащие его деревья выращивают в медицинских целях. Дело в том, что этот алкалоид используется для лечения психических расстройств, например тремора при болезни Паркинсона. Преступлений с применением скополамина настолько много, что на них уже не обращают внимание. За исключением самых экстравагантных, таких, например, как случай с одной девушкой, которая чтобы вскружить голову мужчинам, наносила скополамин себе на грудь, позволяла себя целовать и таким образом подчиняла жертвы своей воле, вынуждая их сообщать ей номера своих банковских счетов, которые тот час же опустошались. Из опыта употребления скополамина:•Спустя 30 минут: сухость во рту, ухудшение зрения, расширение зрачков, красные руки и ноги. Некоторая атаксия и сложности с составлением предложений.•Спустя час: человек начал бредить. Упадок сил, заканчивающийся неуклюжей ходьбой. Ускоренное сердцебиение.•Спустя 2 часа: полный упадок сил. Человек может только ползать, плохо воспринимает на слух, зрачки чудовищно расширены. Цвета воспринимаются ярко, как после употребления гашиша. Текст кажется расплывчатым. Ориентация нарушена.•Спустя 3 часа: стены дышат, окружающие объекты стали живыми, приобретя кошмарный вид. Реальность полностью искажена, только галлюцинации.•Спустя 4 часа: сил вообще не осталось. Чтобы поднять палец, кажется, что нужно приложить сверхчеловеческие усилия. Человек чувствует, что какая-то сила придавливает его к кровати, парализуя его. Реальность заполнена «живыми» формами и расплывчатыми пятнами. Горло пересохло, язык как будто в песке вываляли. Человек не понимает, где он, кто он, не знает, живой ли он.•Спустя 16 часов: человек оказывается на работе в крайне озадаченном положении. Он уже понимает, когда разговаривает с другими людьми, но постоянно переспрашивает. Внешне он выглядит нормально, не вызывает подозрений. В конце дня человек обнаружил, что выполнил гораздо больше работы, чем это было положено, многие работы были выполнены без явных на то указаний. Читать по прежнему трудно, так как зрение расплывчато.•Спустя 20 часов: человек приходит домой, видит шар из приготовленного риса, засунутого в рефрижератор - но не вспоминает, когда он готовил рис. Также он находит зубную щётку, обёрнутую вышивальным шёлком. Зрачки всё ещё расширены. У человека параноидальное воображение о различных объектах, скрывающихся повсюду в его доме. Он видит быстроисчезаемых существ. •Спустя 48 часов: память человека и здравомыслие более или менее вернулись к нормальному состоянию, но он глубоко подавлен и полон сожаления, что решил провести этот эксперимент.

{social}

www.entheoworld.ru

описание, состав, свойства, применение и действие растения. Листья дурмана индейского. Препараты, лечение и противопоказания. Скополамина гидробромид и таблетки аэрона

Другие названия растения:

дурман безвредный

Краткое описание дурмана индейского:

Дурман индейский (дурман безвредный) – это однолетнее травянистое растение высотой 70–80 см, семейства пасленовых (Solanaceae).

Произрастает дурман индейский (дурман безвредный) повсеместно в средней полосе России.

Для медицинских целей используют листья дурмана, которые заготавливают в июле–августе.

Химический состав дурмана индейского:

В листьях дурмана индейского содержатся тропановые алкалоиды – скополамин, гиосциамин, атропин и др. Кроме того, в растении дурмана найдены дубильные вещества, каротин, а также эфирное масло, издающее специфический аромат табака. Главный алкалоид растения скополамин является бромистоводородной солью сложного эфира скопина и троповой кислоты.

Эти действующие вещества формируют основу химического состава дурмана индейского (дурмана безвредного).

Фармакологические свойства дурмана индейского:

Фармакологические свойства дурмана индейского определяются его химическим составом.

Главным образом фармакологические свойства дурмана определяются содержанием в растении скополамина. Несмотря на то что скополамин близок по химическому строению к атропину, он имеет ряд отличительных особенностей. Скополамин оказывает седативное, успокаивающее действие на ЦНС, угнетает двигательную активность и поведенческие реакции животных. При увеличении дозы скополамина наблюдается снотворный эффект.

Действуя на холинореактивные структуры высших отделов ЦНС, скополамин препятствует передаче нервных импульсов к двигательным нейронам спинного мозга. Следствием этого является успокаивающее, снотворное и уменьшающее двигательную активность действие алкалоида. Отмечены также его противосудорожный эффект, способность потенцировать снотворное действие наркотических средств и угнетающее влияние на функцию дыхания.

Подобно атропину, скополамин обладает и периферическими холинолитическими свойствами – дает выраженный, но кратковременный мидриатический эффект, расслабляет тонус гладкой мускулатуры, снижает секрецию пищеварительных и потовых желез, учащает темп сердечных сокращений.

Применение дурмана в медицине, лечение дурманом:

Дурман индейский применяется в сочетании с листьями белены и красавки в виде противоастматических сигарет. Скополамин и гиосциамин входят в состав препарата «Аэрон», который применяют для профилактики и лечения морской и воздушной болезни, а также для предупреждения и купирования приступов болезни Меньера.

Иногда его используют для уменьшения слюно - и потоотделения при некоторых хирургических вмешательствах.

Скополамина гидробромид назначают для лечения паркинсонизма и при мышечных гиперкинезах, в психиатрии используют в качестве седативного средства при маниакальных состояниях. Применяют скополамин и для подготовки к наркозу вместе с анальгетиками (морфин, промедол) в анестезиологии. В глазной практике скополамин в ряде случаев используют с диагностической целью для расширения зрачка вместо атропина.

Противопоказания дурмана индейского, скополамина и «Аэрона»:

Противопоказания дурмана индейского, скополамина и «Аэрона» к применению те же, что при назначении атропина. Следует учитывать индивидуальную чувствительность к препаратам и избегать передозировки их в связи с возможностью сильного возбуждения, галлюцинаций, жажды, сухости и других побочных явлений.

Лекарственные формы, способ применения и дозы препаратов дурмана индейского:

Из листьев дурмана изготавливаются эффективные лекарственные препараты и формы, применяемые при лечении многих заболеваний. Рассмотрим основные из них.

Скополамина гидробромид:

Скополамина гидробромид (Scopolamini hydrobromidum) – это кристаллический белый порошок, легко растворим в воде. Назначают препарат внутрь и под кожу. В глазной практике применяют 0,25% водный раствор гидробромида скополамина.

Разовые дозы препарата: 0,00025–0,0005 г (0,25–0,5 мг) или 0,5–1 мл 0,05% раствора. Высшие дозы скополамина для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,0015 г.

Выпускается препарат скополамина гидробромид в виде порошка и в ампулах по 1 мл 0,05% раствора.

Хранят скополамин в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в сухом, защищенном от света месте.

Таблетки «Аэрон»:

Таблетки «Аэрон» (Tabulettae «Aeronum») содержат скополамина камфорнокислого 0,0001 г и гиосциамина камфорнокислого 0,0004 г.

При воздушной и морской болезни назначают внутрь: профилактически за 30–60 мин до поездки по 1–2 таблетки аэрона на прием и в дальнейшем при необходимости через 6–12 ч еще 1 таблетку препарата.

Высшие дозы для взрослых: разовая 2 таблетки аэрона, суточная 4 таблетки аэрона. Для детей 7–9 лет высшая разовая доза 1 таблетка препарата, суточная – 2 таблетки препарата, 10–14 лет – разовая 1,5 таблетки аэрона, суточная – 3 таблетки аэрона. Детям до 7 лет аэрон не назначают. При меньеровском симптомокомплексе назначают 1 таблетку аэрона 2–3 раза в день.

Выпускается препарат «Аэрон» в стеклянных тубах по 10 таблеток. Сохраняют его с предосторожностью.

www.fito-terapevt.ru

Скополамин - Справочник химика 21

    Количественное определение производят аргентометрически в присутствии индикатора бромфенолового синего до зеленовато-синего окрашивания мл 0, и. раствора нитрата серебра соответствует 0,03843 г безводного скополамина гидробромида, которого в пересчете на сухое вещество должно быть не менее 98,5%, или титрованием 0,1 н. раствором хлорной кислоты в среде ледяной уксусной кислоты в присутствии индикато а к исталличе- [c.431]     Скополамин выделен Э. Шмидтом в 1888 г. из корней S opolia atropoides. Получают главным образом пз бензольных маточников после выделения атропина, последние обрабатывают разбавленной соляной или уксусной кислотами кислые растворы нейтрализуют поташем и извлекают алкалоид хлороформом, эфиром или их смесью. После отгонки растворителя остаток растворяют в спирте и прибавляют эквивалентное количество бромистоводородной кислоты выделившуюся соль перекристаллизовывают из спирта. Строение скополамина (I) вытекает из его свойств при щелочном гидролизе с помощью едкого калп или баритовой воды он распадается на троповую кислоту (II) и аминоспирт — скополин (III) [c.430]

    Скополамин плавится при 59° (моногидрат), [а]д—28° (в воде].  [c.1075]

    Кривые потенциометрического титрования растворов гидробромида скополамина разных концентраций представлены на рис. 11.15, а расчетные данные — в табл. 11.4. Кривые убедительно показывают, что скачок потенциала в т. э. зависит от концентрации титруемого вещества и титранта, а также зависит от растворимости продукта [c.194]

    У. Укажите новые функциональные группы, образующиеся при нагревании продукта гидролиза скополамина, содержащего карбоцикл. [c.308]

    У. Какие новые функциональные группы образуются при взаимодействии скополамина с азотистой кислотой  [c.308]

    Скополамин 17h31NO4. Этот важный алкалоид довольно широко распространен в растениях семейства пасленовых. Впервые он был выделен Шмидтом в 1888 г. из некоторых видов скополии. В маточных растворах после выделения скополамина был обнаружен uf,/-Hop-скополамин. [c.1075]

    Скипидар 74, 783, 816 Склеропротеины. 399 Скопин 1070, 1075 Скополамин 1075  [c.1199]

    ГИОСЦИАМИН, СКОПОЛАМИН И КОКАИН, Эти три алкалоида относятся к алкалоидам группы тропана все они содержат тропановую циклическую систему. [c.232]

    Ш. Укажите типы взаимодействий скополамина с НВ . [c.308]

    При шелочном или кислотном гидролизе скополамин распадается на троповую кислоту и с ко иол и н gHisNOj следовательно, он является аналогом атропина и отличается от него лишь природой аминосиирта. [c.1075]

    Однако сам скополии в кoпoлaмIп e ые содержится и является вторичным продуктом, образующимся в результате перегруппировки. При гидролизе алкалоида в более мягких условиях, иапример энзиматически (липазой) или с помощью аммиака и хлористого аммония, получается первичный продукт расщепления молекулы скополамина — с ко и и н, который очень легко перегруппировывается в скополин. Согласно Гада-меру, Гессу, Вильштеттеру, Фодору и др., строение этих оснований можно выразить следующим образом  [c.1075]

    Рис, 11.15. Кривые титрования гидробромида скополамина разных концентраций раствором АдМОз  [c.195]

    Раствор 200 г природного вещества, содержащего -скополамин и -эритрит в 200 мл воды, [c.91]

    Определить содержание скополамина и эритрита в исследуемом образце (в %). [c.92]

    Скополамина гидробромид — бесцветные, прозрачные кристаллы или мелкий кристаллический порошок, т. пл. 192—196°, [аЬ = —22° до —26° (с = 5, вода, концентрация рассчитана на безводный препарат), легко растворим в воде со слабокислой реакцией, спирте и трудно в хлороформе. Подобно другим тропеинам дает реакцию Витали-Морено, бром-ион определяют обычным путем. [c.431]

    Чистоту препарата определяют по бесцветности и прозрачности водного раствора, отсутствию избыточной кислотности или щелочности, посторонних алкалоидов (5%-ный водный раствор соли не должен давать осадка с танином), отсутствию примесей атропина, гиосциамина или скополамина (препарат не должен давать реакцию Витали), отсутствию зольных веществ (не более 0,1%) и влаги (не более 0,1%). [c.429]

    Хранят под замком (список А), в хорошо закупоренных банках оранжевого стекла, в заш,иш,енном от света месте. Высшая разовая доза внутрь и под кожу 0,0005 г, суточная — 0,0015 г. Применяют в тех же случаях, что и атропин. Растворы гидробромида скополамина стерилизуют текучим паром 30 мин при 100°. [c.432]

    Гидроскополин (V) прп восстановлении йодистым водородом превращается в тропан, на основании чего скополамин может рассматриваться как производное тропана. [c.430]

    Превращение скополамина и скопина в скополин начинается с расщепления цис-эпоксидной группы. Кислородный мостик, вновь образовавшийся в скополине, по пространственным причинам может располагаться только в гране-положении к азотистому мостику. Из этого вытекает, что гидроксильная группа при Сз должна находиться в транс-положении ио отношению к атому азота. Оксигруппа при С в скоио-лине, в свою очередь, находится в гране-положении к эфирному кольцу поэтому при действии на скополии эфиром иодуксусной кислоты получается лактон I, который может образоваться только при / нс-располо-жении гидроксила ири С7 ио отношению к атому азота. [c.1075]

    Осадительное потенциометрическое титрование. К осадительному титрованию относят титрование, основанное на образовании малорастворимых солей серебра и ртути. Эти методы чаще всего используют для определения хлорид-, бромид- и иодид-ионов. В связи с этим осадительное потенциометрическое титрование представляет большой интерес для количественного определения лекарственных веществ, представляющих собой гидрохлориды (декамин, новокаин, эфедрин и др.), гидробромиды (галантамин, скополамин), гидро-иодиды (пахикарпин). [c.194]

    Пример. Рассчитайте кривую потенциометрического титрования 50 мл 0,005 М раствора гидробромида скополамина (РЫВг) 0,01 М раствором AgNOз при использовании серебряного и каломельного электродов. [c.194]

    Прп действии разбавленных щелочей он, подобно гиосциамину, рацеми-зируется в инактивный скополамин. [c.430]

    Следует отметить, что эфир скополина с троповой кислотой не идентичен природному скополамину. При осторожном гидролизе скополамина вы- [c.430]

    Как показал Фодор с сотрудниками (1956—1960), при действии на скополамин перекиси водорода образуются две эпимерные окиси одна из них (VII) выделена в качестве главного продукта, другая (VIII) — с четырьмя кольцами (IX). Это превращение указывает на транс-положение кислородного атома при С, по отношению к М-мсстику. В псев-доскопине, продукте восстановления (IX), гидроксил при С3 должен быть поэтому в цис-положении к М-мостику, как показано в X  [c.431]

Успехи органической химии Том 2 (1964) -- [ c.78 , c.80 ]

Общая органическая химия Т.11 (1986) -- [ c.545 ]

Органическая химия (1998) -- [ c.385 ]

Большой энциклопедический словарь Химия изд.2 (1998) -- [ c.530 ]

Фотометрический анализ издание 2 (1975) -- [ c.221 , c.225 ]

Органическая химия (1963) -- [ c.966 , c.969 ]

Химия органических лекарственных препаратов (1949) -- [ c.253 , c.578 , c.581 ]

Ионообменный синтез (1973) -- [ c.165 ]

Курс органической химии (0) -- [ c.1075 ]

Микрокристаллоскопия (1955) -- [ c.301 ]

Судебная химия (1959) -- [ c.231 ]

Химия растительных алкалоидов (1956) -- [ c.0 ]

Полярография лекарственных препаратов (1976) -- [ c.164 ]

Клиническая фармакология (1996) -- [ c.236 , c.237 , c.241 ]

Лекарства 20 века (1998) -- [ c.55 , c.58 ]

Органический анализ (1981) -- [ c.340 , c.345 , c.369 , c.370 , c.597 ]

chem21.info


Sad4-Karpinsk | Все права защищены © 2018 | Карта сайта