Эфедрин - источники, применение и ограничения. Растение эфедрин
Вся правда об эфедре | Статьи о добавках
Нет никого, пожалуй, кто бы не слышал о положительном влиянии эфедрина на сжигание жира и расход энергии. Однако эфедра по−прежнему остается весьма загадочной пищевой добавкой. Много говорится о синтетическом эфедрине, но он может быть несравним со своим растительным эквивалентом. Сегодня мы попытаемся выяснить, что говорит наука об этой растительной добавке.
Экстракт для сжигания жира
Эфедра является самой популярной термогенной пищевой добавкой. Это растительный экстракт (изолированная форма), получаемый из растения махуанг, произрастающего в Европе, Азии и Соединенных Штатах. Синтетическое вещество эфедрин получают из ее растительного эквивалента. Эфедрин, являясь стимулятором, в медицинских кругах известен как бета−2−агонист. Однако последние исследования указывают на то, что синтетический эфедрин также воздействует и на бета−3−рецепторы, которые активны в основном в белых адипозных волокнах (De Matteis, 2002). Агенты, натуральные или синтетические, которые воздействуют на рецепторы бета−2 и бета−3, считаются идеальными для снижения веса.
Эфедра состоит из пяти разных веществ, называемых алкалоидами. Лучше всего изучен алкалоид псевдоэфедрин, являющийся активным ингредиентом многих препаратов. Растение махуанг содержит следующие алкалоиды эфедры: эфедрин, псевдоэфедрин, норэфедрин, норпсевдоэфедрин и метилэфедрин. Эфедра – это пищевая добавка с обычным содержанием алкалоидов 6−8%.
Эфедра и эфедрин: в чем разница?
Продажа синтетического эфедрина в США признана нелегальной, но растительные алкалоиды эфедры вполне законны. Помня о том, что алкалоиды эфедры почти идентичны чистому синтетическому эфедрину, в этой статье мы рассмотрим данные нескольких научных исследований, опубликованные в печати. Задача – определить, обладает ли растительный эквивалент таким же действием, как синтетический эфедрин.
Махуанг в Соединенных Штатах является основным источником получения алкалоидов эфедры для пищевых добавок. Для того чтобы понять, как эти вещества метаболизируются в организме с точки зрения концентрации, необходимо пояснить термин «период полураспада». Период полураспада – это время, необходимое организму для переработки половины изначально полученного вещества. Например, если период полураспада определенного вещества составляет 24 часа, то через каждые сутки в организме будет оставаться ровно половина того, что было накануне. После пяти таких циклов употребленное вещество полностью исчезнет из организма.
Период полураспада синтетического эфедрина (выпускаемого в таблетированной форме) составляет 5,74 часа (White, 1997). Недавно ученые Университета Арканзаса проверили период полураспада для препарата Ephedra Sinica. Участники эксперимента получили всего четыре капсулы, содержащие 19,4 мг растительного эфедрина (всего эфедры 1500 мг). Такая доза была выбрана из−за того, что в предыдущем исследовании периода полураспада доза синтетического эфедрина составляла 20 мг. Фармакологическая лаборатория выяснила, что период полураспада 19,4 мг растительного эфедрина составил 5,2 часа (White, 1997).
Еще один фармакокинетический эксперимент ученых из Общего госпиталя Сан−Франциско ставил своей целью оценку кровяного давления и сердечного ритма в ответ на прием одной дозы запатентованного растительного продукта эфедрина с кофеином (Metabolift Thermogenic Diet Formula.). Кроме того, ученые замеряли период полураспада и время максимальной концентрации продукта (Haller, 2002). Нас больше всего интересует период полураспада. Одна капсула продукта содержала 10 мг алкалоидов эфедры и 100 мг кофеина наряду с другими вспомогательными ингредиентами. В научных целях доктор Хэллер (Haller) попросил участников эксперимента принимать эквивалент 23,7 мг алкалоидов эфедрина и 175 мг кофеина.
Среднее значение периода полураспада Metabolift составило 6,06 часа, а тот же показатель для 23,7 мг алкалоидов эфедрина был на 40 минут больше, чем 19,4 мг алкалоидов эфедрина (6,06 против 5,2). Отметим, что дозы в проведенных экспериментах были разными (19,4 мг и 23,7 мг). Инициаторы исследования заключили, что фармакокинетические параметры данных алкалоидов эфедрина были сходны с теми, что были получены в ходе изучения синтетического эфедрина.
Ученые также обнаружили статистически значимый подъем систолического кровяного давления через 60, 90 и 120 минут после приема препарата, но это повышение не было клиническим, так как общее давление оставалось в норме. Наблюдаемые изменения диастолического давления были незначительными. Итак, одна доза эфедры в однодневном исследовании не привела к клинически значимым изменениям кровяного давления, но период полураспада оказался аналогичным показателям синтетического эфедрина.
Растительный эфедрин с кофеином: клинические исследования
На сегодняшний день опубликовано несколько исследований свойств растительного эквивалента эфедры с кофеином. В ходе одного из них научный коллектив под руководством д−ра Бузера (Boozer) шесть месяцев наблюдал действие смеси эфедрина с кофеином на 167 участниках, которые случайным образом были разбиты на две группы. Первая получала растительный эквивалент эфедрина с кофеином, вторая – плацебо. Всем участникам было рекомендовано питаться как обычно, но следить за потреблением жиров в соответствии с рекомендациями Американской сердечной ассоциации, а также гулять по 30 минут три раза в неделю. Все участники проходили осмотр в лаборатории вначале ежедневно, потом – раз в месяц. Некоторые из них постоянно носили с собой устройства, замеряющие кровяное давление в течение дня. Кроме того, участники вели дневник, в котором записывали все появляющиеся симптомы. Как и во всех подобных исследованиях, ученые фиксировали показатели кровяного давления и сердечного ритма. Все это помогало оценить субъективные и действительные побочные эффекты.
Выяснилось, что смесь растительного эфедрина и кофеина вызвала потери веса в два раза большие, чем плацебо (около 5,3 кг против 2,6 кг), а соотношение потери жира составило 11,6 к 1 (4,3% против 2,7 %). Ученые также зафиксировали небольшие изменения кровяного давления и сердечного ритма, но никакой аритмии. Нужно отметить, что эти небольшие изменения кровяного давления заставили трех человек в группе плацебо и двух в экспериментальной группе отказаться от дальнейшего участия в исследовании.
Что же касается последующих изменений, то значительных различий в показателях кровяного давления между двумя группами обнаружено не было. Среди побочных эффектов сами участники эксперимента отмечали сухость во рту, повышенное сердцебиение и бессонницу (особенно в экспериментальной группе), однако другие побочные эффекты были почти одинаковыми в обеих группах. Инициаторы эксперимента заключили, что «растительный эфедрин с кофеином, принимаемый по указанию врача здоровыми, но с лишним весом людьми, в комбинации с правильной диетой и физической активностью, может быть эффективен в снижении веса без сколько−нибудь значительных побочных эффектов». Однако ученые предупреждают, что их рекомендации не относятся к людям с различными заболеваниями.
Изучение продуктов различных марок
Другое исследование этих же ученых было опубликовано ранее – в 2001 году (Boozer, 2001). Оно было посвящено продукту Metabolife корпорации Metabolife Inc., которая и выступила спонсором. В восьминедельном эксперименте участвовали мужчины и женщины с лишним весом, но без каких−либо других заболеваний. Все они получали либо Metabolife−356, дававший 72 мг алкалоидов эфедрина и 250 мг кофеина в день, или плацебо. Изначально в эксперименте участвовали 67 человек, но до конца дошли лишь 48 (71,6%), что является обычным явлением при клинических исследованиях.
Результаты показали, что если все участники эксперимента питаются и тренируются одинаково, прием смеси эфедрина и кофеина приводит к значительным отличиям в показателях снижения веса и жира между двумя группами. Фактически, падение веса в группе Metabolife было в четыре раза больше, чем в группе плацебо. В показателях же снижения жира разница достигла десяти раз. Весьма впечатляет!
В плане общих побочных эффектов ничего серьезного обнаружено не было. Под побочным эффектом в медицине понимается нежелательное медицинское явление, отмечаемое у пациента, получающего определенный фармакологический препарат, но не обязательно связанное с приемом данного препарата (Coen, 2002). Наиболее частыми побочными эффектами приема Metabolife были головные боли, возбуждение и бессонница. Устроители исследования заключили, что тестируемый продукт вызвал значительное снижение веса, но для наблюдения за побочными эффектами необходимо более продолжительное время.
Другое тестирование подтвердило эффективность еще одного продукта, содержащего эфедру и кофеин (Kalman, 2002). На этот раз тестировался Xenadrin RFA, производимый Cytodyne Technologies. Тридцать взрослых здоровых людей с лишним весом были разделены на экспериментальную группу и группу плацебо. Все получили инструкции несколько сократить прием пищи (приблизительно до 1800 ккал/день) и тренироваться по рекомендуемой программе три раза в неделю. В группе Xenadrin RFA было отмечено гораздо большее снижение веса и процентного соотношения жира, чем в группе плацебо.
В ходе исследования не было обнаружено негативного влияния на кровяное давление, сердечный ритм, электрокардиограмму, показатели уровня сахара в крови, работу печени и почек. Авторы эксперимента заключили, что по результатам проведенного теста данная пищевая добавка безопасна и эффективна в отношении снижения веса. Следует принять во внимание, что участники эксперимента подбирались по определенным критериям и результаты теста нельзя применить ко всем людям.
Поскольку известно, что некоторые вещества, включая эфедру, могут вызывать сердечно−сосудистые спазмы или сердечную аритмию, исход которых может быть фатальным, недавно было предпринято исследование с целью выяснить, способен ли определенный жиросжигающий продукт (Xenadri RFA) оказать такое действие на сердце (Kalman, 2002). Под сердечно−сосудистым спазмом мы понимаем спазм одной или более коронарных артерий, который может вызвать аритмию и/или нарушение притока крови к сердцу (ишемия), или сердечный приступ, что, конечно же, смертельно опасно. Такие спазмы возможны как при здоровых артериях, так и в случае поражения их атеросклеротическими бляшками. Для того чтобы выяснить, обладает ли Xenadrin RFA подобным действием на сердце (изменение кровяного давления, сердечного ритма, ЭКГ или отклонения в работе сердца, определяемые эхокардиограммами Доплера), участники эксперимента подвергались целому ряду испытаний. Всем им было предписано придерживаться одной и той же диеты и физической активности на всем протяжении исследования.
Результаты показали, что ни половина, ни полная доза Xenadrin RFA, принимаемая ежедневно, не оказала значительного влияния на сердечную деятельность или сон по сравнению с плацебо. Авторы заключили, что в условиях проведенных тестов растительный продукт, содержащий эфедру и кофеин, оказался таким же безопасным для сердца, как и плацебо. В результатах более позднего исследования, представленных в 2002 году, ученые сравнили Xenadrin RFA и другой препарат – Xenical (Roshe Pharmaceuticals) по их воздействию на снижение веса за 12−недельный период (Colcer, 2002). В эксперименте участвовали здоровые женщины с лишним весом. Ученые попросили их следовать умеренной диете (около 1800 ккал/день), делать упражнения три раза в неделю и ежедневно принимать мультивитаминную/мультиминеральную добавку. Все участницы были примерно одинакового веса. Через 12 недель группа, принимавшая Xenadrin RFA, потеряла около 4,58 кг, а группа, пользовавшаяся Xenical, избавилась от 1,63 кг. Результаты значительно отличались, поэтому ученые заключили, что при данных условиях Xenadrin RFA оказался более эффективным жиросжигающим препаратом. Побочных эффектов отмечено не было.
В 1999 году были представлены результаты восьминедельного тестирования продукта Hydroxycut, выпускаемого компанией MuscleTech Research and Development. В эксперименте участвовали 24 здоровых человека, имеющих лишний вес. Однако, вместо двух групп, ученые разбили их на три: одна получала Hydroxycut и выполняла упражнения, вторая принимала Hydroxycut и не тренировалась, а третья получала плацебо и тренировалась.
Одной из целей эксперимента было определить, влияет ли прием растительных препаратов, содержащих эфедрин с кофеином на снижение веса, если отсутствует физическая нагрузка. Нагрузка представляла собой три тренировки в неделю – по 30 минут аэробики. Группа Hydroxycut, которая выполняла упражнения, потеряла около 3,8 кг; потери веса в других двух группах были незначительными. Те, кто принимал Hydroxycut и не тренировался, показали значительное снижение потребления пищи (–680 калорий в день). У шестнадцати участников, принимавших Hydroxycut, не было выявлено никаких значительных побочных эффектов – изменений в показателях кровяного давления, сердечного ритма или кардиограммы, наличия достаточного количества жидкости в организме. Авторы пришли к выводу, что следовало бы уделять гораздо больше внимания подавляющим аппетит эффектам растительных препаратов, содержащих эфедру и кофеин, а прием данных препаратов комбинировать с физическими упражнениями.
Еще одно 12−недельное исследование изучало прием Hydroxycut в комбинации с аэробикой. В ходе эксперимента 17 участников получали либо Hydroxycut, либо плацебо, тренируясь при этом три раза в неделю по 60 минут (аэробика). Фиксировались показатели кровяного давления, сердечного ритма и ЭКГ. Особых побочных эффектов отмечено не было, хотя частой жалобой была головная боль.
В 2001 году журнал Pharmacotherapy опубликовал отчет о результатах приема Hydroxycut (Kockler, 2001). В отчете приводился случай с 22−летним молодым человеком, который был госпитализирован по причине необъяснимого припадка. Анализ мочи не показал злоупотребления какими−либо препаратами, однако в медицинской карточке было указано, что пациент принимал Hydroxycut за две недели до этого припадка. Причем день приема последней дозы известен не был.
Факты, приведенные в отчете, позволяют заподозрить наличие связи между Hydroxycut и подобными состояниями, но (и это большое «но») авторы нигде не упомянули, что такие симптомы возможны у любого человека. Учитывая недостаток данных по вышеописанному случаю и то, что припадки неясного происхождения имеют место среди людей, этот отчет можно назвать не совсем честным по отношению к читателям. Можно отметить и тот факт, что опубликованные результаты тестирования Hydroxycut относятся к уже неиспользуемым формулам и не могут быть применены к современным продуктам, хотя два основных ингредиента – растительная эфедра и кофеин – остались прежними.
Недавно компании Cytodyne Technologies и MuscleTech Research and Development профинансировали независимые клинические испытания. Остается только надеяться, что другие компании последуют их примеру и оплатят исследования безопасности и эффективности своих продуктов. Может получиться так, что через некоторое время Департамент здравоохранения США обяжет каждого производителя проводить, по крайней мере, два независимых клинических тестирования безопасности любой своей пищевой добавки.
Еще о побочных эффектах
Как и любой другой препарат, растительная эфедра и кофеин или их синтетические аналоги могут вызвать нежелательные побочные эффекты. Поэтому консультация врача очень важна для всех желающих применить ту или иную диету, пищевую добавку или тренировочную программу. Согласно публикации в New England Journal of Medicine: «Использование пищевых добавок, содержащих алкалоиды эфедры, может быть опасным для некоторых людей» (Haller, 2000). Возможны следующие побочные эффекты: головокружение, головные боли, дрожь, подавленное настроение, эйфория, бессонница, сухость во рту, гипотензия и гипертония, сердцебиение, тахикардия и запоры. Также может наблюдаться подъем уровня сахара в крови и усиленное потоотделение.
Поскольку эфедра и кофеин являются стимуляторами, то могут иметь место сердечные приступы. Согласно данным CANTOX Health Services International, доза в 90 мг/день, разбитая на три приема, безопасна в плане нежелательных побочных эффектов. Обычно они возникают при дозах, превышающих 150 мг в день. (CRN, 2000). В большинстве клинических исследований побочные эффекты проявлялись после трех−четырех недель приема препаратов. CANTOX рекомендует не превышать дозу в 90 мг эфедрина в день. Кроме того, эфедрин не рекомендуется использовать людям с высоким кровяным давлением, тиреоидными заболеваниями, депрессиями, диабетом, увеличенной простатой, язвой пищеварительных органов.
Заключение
Производителям пищевых добавок хорошо было бы провести тройные исследования синтетической эфедры с кофеином, растительной эфедры с кофеином, и плацебо. Целью должно стать выяснение действия растительного эквивалента на снижение веса и изменение композиции тела при меньших побочных эффектах. В таком исследовании должно участвовать больше людей (более 120), а продолжаться эксперимент должен 3−6 месяцев. Первая же компания, профинансировавшая подобное исследование, окажет неоценимую услугу всей индустрии и, скорее всего, ослабит «фактор страха» среди потребителей. Такое исследование поможет лучше разобраться в эффектах данной жиросжигающей формулы, повысит ответственность компании перед потребителями и улучшит ее репутацию. MD
Ссылки:
1) Ody P. The Complete Medicinal Herbal. Dorling Kindersley Limited. London, England. 1993, p54.2) De Matteis R, Arch JR, Petroni ML, et al. Immunohistochemical identification of the beta−3−adrenoreceptor in intact human adipocytes and ventricular myocardium: effect of obesity and treatment with ephedrine and caffeine. Int J Obes Relat Metab Disord 2002;26:1442−1450.3) White LM, Gardner SF, Gurley BJ, et al. Pharmacokinetics and cardiovascular effects of Ma−Huang (Ephedra sinica) in normotensive adults. J Clin Pharmacol 1997;37:116−122.4) Haller CA, Jacob P, Benowitz NL. Pharmacology of ephedra alkaloids and caffeine after single−dose dietary supplement use. Clin Pharmacol Ther 2002;71:421−432.5) Gurley BJ, Gardner SF, Hubbard MA. Content versus label claims in ephedra−containing dietary supplements. Am J Health−Syst Pharm 2000;57.6) Boozer CN, Daly PA, Homel P, et al. Herbal ephedra/caffeine for weight loss: a 6−month randomized safety and efficacy trial. Int J Obesity 2002;26:593−604.7) Boozer CN, Nasser JA, Heymsfield SB, Wang V, Chen G, Solomon JL. An herbal supplement containing Ma HuangGuarana for weight loss: a randomized, double−blind trial. Int J Obesity 2001;25:316−324.8) A Guide to Clinical Drug Research. 2nd edition. Editors: Adam Cohen, John Posner, 2002 Kluwer Academic Publishers, Norwell, MA. Pg XI.9) Kalman DS, Colker CM, Shi Q, Swain MA. Effects of a weight loss aid in healthy overweight adults: double−blind, placebo controlled clinical trial. Curr Ther Res Clin Exp 2000;61:199−205.10) Kalman D, Incledon T, Gaunard I, Schwartz H, Krieger D. An acute clinical trial evaluating the cardiovascular effects of an herbal ephedra−caffeine weight loss product in healthy overweight adults. Int J Obesity Relat Metab Disord 2002;26:1363−1366.11) Colker CM, Swain MA. A randomized comparative study evaluating a non−prescription ephedrine−based dietary supplement vs. a prescription fat blocking medication for weight loss in healthy overweight women. Poster sessions; 2002 NSCA National Conference, Las Vegas.12) Colker CM, Torina GC, Swain MA, Kalman DS. Doubleblind placebo controlled evaluation of the safety and efficacy of ephedra, caffeine and salicin for short−term weight reduction in overweight subjects. J Exerc Physiol−online 1999;2(4). Available: www.cs.edu/users/tboone2/asep/abstractROB1.html13) Kalman DS, DePaulo H, Schwartz HI, Krieger DR. A double blind clinical evaluation of the safety of an ephedra/caffeine based product plus aerobic exercise in healthy overweight adults. FASEBJ 2002;16(5):abstract 616.10.14) Kockler DR, McCarthy MW, Lawson CL. Seizure activity and unresponsiveness after Hydroxycut™ ingestion. Pharmacotherapy 2001;21(5):647−651.15) Haller CA, Benowitz NL. Adverse cardiovascular and central nervous system events associated with dietary supplements containing ephedra alkaloids. N Engl J Med 2000;343:1833−1888.16) Council for Responsible Nutrition. Safety assessment and determination of a tolerable upper limit for ephedra. Prepared by CANTOX Health Services International. Dec. 19, 2000. Available online: www.crnu
ironchel.ru
 Эфедра - это растение иногда называют самым древним лекарственным растением. Для лечения простуды и астмы растение использовали в Китае, очевидно, уже за 3 тысячи лет до новой эры. До настоящего времени эфедра остается самым популярным средством для похудания. Однако растение небезопасно и им нередко злоупотребляют, поэтому во многих странах она запрещена. Состав и форма выпускаФормы выпуска эфедры
Инструкция по применению препаратов на его основеДозировка при применении Эфедры Проверьте надпись на упаковке препарата, чтобы определить, сколько эпинефрина содержится в каждой дозе. Большинство стандартизованных экстрактов содержит примерно 5,5-6,5% эфедрина, известного также как "алкалоид эфедры". Из-за сомнений в безопасности препаратов нет рекомендаций по безопасным дозам. Управление по продовольствию и лекарственным средствам США полагает возможным применение 8 мг 3 раза в день (общая суточная доза 24 мг) в течение 7 дней, но рекомендаций по допустимым дозам оно не дает. Для приготовления чая 1 чайную ложку сушеной эфедры (при желании вместе с другими травами) залить чашкой очень горячей воды и настаивать 10-15 минут. Пить по 1-2 чашки в день или принимать от 1 / 4 до 1 чайной ложки жидкого экстракта травы (до 8 мг эфедрина) на стакан воды до 3 раз в день. Рекомендации при применении Эфедры
Факты и советы при применении эфедры
 Показания, противопоказания и побочные действия от применения эфедрыПоказания к применению эфедры
Побочные эффекты от применения эфедры
Противопоказания предосторожности при применении эфедры
Лечебные свойства Эфедры и препаратов на ее основеПрепараты эфедры делают ив эфедры китайской (Ephedra sinica)-кустарника, растущего в пустынных районах Азии. Эффективными могут быть и препараты из видов E. intermedia или E. equisetina. Широко принимаются синтетические заменители активных ингредиентов эфедры; они входят в состав многих рецептурных и безрецептурных средств от простуды, аллергии, астмы, а также средств для похудания и стимуляторов. К сожалению, в последние годы участились случаи злоупотребления препаратами средства. Зафиксированы случаи инфаркта, инсульта и многочисленные смертельные исходы при применении высоких доз эфедры в качестве стимулятора. Механизм действия эфедры на организм Основные активные компоненты эфедры, эфедрин и псевдоэфедрин, стимулируют центральную нервную систему и улучшают проходимость дыхательных путей. Стимулирующее действие растения сильнее, чем действие кофеина, но слабее действия амфетаминов или естественного гормона надпочечников эпинефрина (адреналина). Эфедра учащает сердцебиение, повышает артериальное давление, интенсифицирует обмен веществ и действует как диуретик. Траву исторически использовали в качестве бронходилататора при лечении отечности бронхов и носовой полости при астме, аллергии, простуде и синуситах. Влияние эфедры на организм человека при применении Эфедра расширяет мелкие дыхательные пути в легких (бронхиолы), тем самым устраняя застойные явления и кашель, вызываемые сезонной аллергией или легкими формами астмы. Трава также помогает облегчать симптомы простудных заболеваний, гриппа и синуситов. Эфедра может способствовать снижению массы тела, заставляя организм быстрее расходовать энергию и подавляя аппетит. Однако серьезные побочные действия от применения и связанные с эти растением смертельные случаи заставляют задуматься о цене такого "похудания" Эфедра может быть полезной при печении пониженного артериального давления. Имеются научные доказательства того, что она может усиливать половое возбуждение. Более спорны заявления о том, что растение повышает физическую выносливость, придавая дополнительную энергию. Эта теория не только лишена научной основы, но и имела трагические последствия. Многие спортсмены серьезно заболели, а некоторые из них и погибли после применения больших доз препаратов, содержащих эфедру. В настоящее время применение эфедры спортсменам запрещено. Цена в аптекахОзнакомьтесь с ценой на Эфедра в 2018 году и дешевыми аналогами >>> Стоимость препарата Эфедра в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов в препарате, и ценовой политикой аптечной сети. Но важно то, что разница в цене между зарубежными и российскими аналогами остаётся практически неизменной. На сайте MedMoon.ru лекарственные препараты классифицированы как по алфавиту, так и по действию на организм. У нас опубликованы только самые актуальные и новые лекарства. Информация о препарате Эфедра регулярно обновляется по требованию производителей. Оставьте свой отзыв: Поля отмеченные * обязательны. HTML тэги отключены. |
Эфедра хвощевая | Фитоблог
Эфедра хвощевая. Ephedra equisetina Bunge − семейства Эфедровые, Ephedrасеае − двудомный кустарник до 2 м высотой с деревянистые супротивно расположенными ветвями и не одревесневшими членистыми годичными серовато-зелеными побегами 20-30 см длиной.
Места произрастния эфедры хвощевой находятся в горных районах Казахстана и Средней Азии где она растет на открытых солнечных местах, каменистых склонах и осыпях на высоте 1000-1800 м над уровнем моря, иногда образуя заросли.
Заготовку и сушку сырья эфедры хвощевой (неодревесневших зеленых побегов эфедры) проводят круглогодично, кроме июня, т.к. в конце мая-июне происходит опадение верхних и средних прошлогодних побегов. Одновременно в узлах нижних члеников начинают дихотомически отрастать новые побеги. Побеги эфедры срезают серпами и для естественной сушки складывают в рыхлые копны. Иногда производится сушка эфедры в сушилках при температуре не выше 45°С.
Химический состав побегов эфедры. Все части растения содержат протоалкалоиды − эфедрин и псевдоэфедрин, являющийся D-изомером эфедрина (доля первого − 85-90% всех алкалоидов, второго – 10-15%). В зеленых побегах содержание алкалоидов ~0,5-3,5%, дубильных веществ до 7-10%.
Основное действие побегов эфедры - антиаллергическое и стимулирующее центральную нервную систему.
Побеги эфедры хвощевой в виде настоя и отвара для лечебных целей практически не используются; сырье используется для получения препаратов, применяемых при болезнях, сопровождаемых спазмами гладкой мускулатуры − бронхиальной астме, крапивнице, гипотонии, ринитах: эфедрина гидрохлорид и дэфедрин. Влияние эфедрина на уровень адреналина и норадреналина имеет следствием усиление работы сердца, повышение артериального давления, сужение периферических сосудов, возбуждение центральной нервной системы.
Эфедрин − антагонист наркотиков, снотворных и употребляется при отравлении ими.
Препараты из эфедры:
Побеги эфедры хвощевой (Cormi Ephedrae equisetinae) – ФС 42-525-72. Эфедра хвощевая (Ephedra equisetina Bunge).
Побеги эфедры хвощевой содержат алкалоиды (0,6-3,2%): эфедрин (до 90%), псевдоэфедрин. Из побегов эфедры хвощовой получают препарат «Эфедрина гидрохлорид» и «Дефедрин».
Эфедрина гидрохлорид (Ephedrini hydrochloridum) 1-1-Фенил-2-метиламинопропанола-1 гидрохлорид.
Фармакологическое действие эфедрина гидрохлорида. Псевдоадреномиметик. Непосредственно α- и β-адренорецепторы эфедрин не стимулирует, однако способствует накоплению норадреналина в синаптической щели.
Применение эфедрина гидрохлорида. Внутрь по 0,025 2-4 раза в день; парэнтерально под кожу, в мышцы, в вену струйно медленно (0,5-1 мл 5% раствора) и капельно (2 мл 5% раствора в 500 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида) при бронхиальной астме, крапивнице, отравлении снотворными и наркотиками, артериальная гипотония, энурез. Местно (2-5% раствор) в виде капель при ринитах, для расширения зрачка, для сужения сосудов в оториноларингологической практике.
Противопоказания. Бессонница, тяжелая артериальная гипертония, резко выраженный атеросклероз, органические заболевания сердца.
Формы выпуска эфедрина гидрохлорида. Порошок; таблетки по 0,025 г; таблетки по 0,01 г для детей; 5% раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл; 2%, 3% раствор во флаконах.
Дефедрин (Dephedrinum)
(+)-трео-(1S, 2R)-2-Метиламино-1-фенилпропанола-1 гидрохлорид. Алкалоид псевдоэфедрин, получаемый из побегов эфедры хвощовой, в которых он содержится совместно с эфедрином.
Фармакологическое действие дефедрина. Адреномиметическое средство. Действует аналогично эфедрину, но несколько слабее.
Применение. Внутрь по 0,03-0,06 2-3 раза в день. Курс лечения 10-20 дней. Применяют при бронхиальной астме и астматических бронхитах.
Формы выпуска. Таблетки по 0,03 г.
Дайнафед плюс (Dynafed plus)*
Состав: парацетамола 500 мг; псевдоэфедрина 30 мг.
Фармакологическое действие дайнафеда. Противовоспалительное, жаропонижающее (парацетамол), сосудосуживающее (псевдоэфедрин).
Применение дайнафеда. Взрослым и детям старше 12 лет по 2 табл. каждые 6 часов. Максимальная доза 8 табл. в сутки. Применяют при повышенной температуре тела и умеренно выраженном болевом синдроме, при простуде с заложенностью носа.
Форма выпуска. Таблетки.
Антифлу (Antiflu)*
Состав: парацетамола 650 мг; псевдоэфедрина гидрохлорида 60 мг; хлорфенамина малеата 4 мг.
Фармакологическое действие. Парацетамол – нестероидное противовоспалительное средство, псевдоэфедрин – непрямое адреномиметическое средство (сосудосуживающий эффект), хлорфенамин – блокатор h2-рецепторов гистамина (антиаллергическое действие).
Применение "Антифлу". Один пакет гранулята растворить в 3/4 стакана горячей воды и принимать 3 раза в день. Препарат используется в качестве средства симптоматической терапии в лечении простудных заболеваний (тонзиллит, ринит), сопровождающихся повышенной температурой.
Формы выпуска. Гранулят в пакетах 5 г. Производитель: Sagmel, Inc. (США). Аналогичный препарат «Терафлу» (Teraflu) выпускается фирмой Novartis Consumer Health SA (Швейцария).
Клариназе (Clarinase)*
Состав: лоратадина 5 мг; псевдоэфедрина сульфата 120 мг.
Фармакологическое действие препарата "Клариназе". Препарат оказывает противоаллергическое и сосудосуживающее действие. Лоратадин – блокатор Н1-рецепторов гистамина, псевдоэфедрин – непрямой адреномиметик.
Применение препарата "Клариназе". Внутрь до еды не разжевывая по 1 таблетке 2 раза в день при аллергическом и вазомоторном рините (в рамках симптоматической терапии). Продолжительность лечения не более 10 дней (возможно развитие привыкания). Не следует резко прекращать лечение. Внезапная отмена препарата может вызвать депрессию (в результате снижения катехоламинов в синаптических структурах ЦНС).
Противопоказания. Артериальная гипертония, ишемическая болезнь сердца, гипертиреоз, закрытоугольная глаукома, возраст до 12 лет.
Форма выпуска. Таблетки ретард, покрытые оболочкой. Производитель: Schering-Plough Central East AG (США).
Спазмовералгин Нео (Spasmoveralgin neo)*
Состав: пропифеназона 150 мг; фенобарбитала 20 мг; папаверина хлорида 30 мг; кодеина дигидрофосфата 15 мг; эфедрина хлорида 5 мг; атропина метобромида 500 мкг.
Фармакологическое действие препарата "Спазмовералгин Нео". Обладает спазмолитическим (папаверин, атропин), анальгезирующим (пропифеназон, кодеин), седативным (фенобарбитал) и аналептическим (эфедрин) действие.
Применение препарата "Спазмовералгин Нео". Взрослым назначают по 1 табл. 1-3 раза в сутки. Детям 6-15 лет назначают по 1/2-3/4 табл. 1-3 раза в сутки. Применяют при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ, мочевого пузыря, желчных и почечных коликах, мигрени.
Формы выпуска. Таблетки. Производитель: Slovakofarma a.s. (Словакия).
Мазь «Сунуреф» (Unguentum «Sunoreph»)
Состав: стрептоцида 5,0; норсульфазола 5,0; сульфадимезина 5,0; эфедрина гидрохлорида 1,0; камфоры 3,0; эвкалиптового масла 5 капель; мазевой основы до 100,0.
Фармакологическое действие мази "Сунуреф". Антибактериальное, сосудосуживающее средство.
Применение мази "Сунуреф". Местно (смазывают слизистые оболочки носа) при острых и хронических ринитах.
Формы выпуска. Мазь.
«Бронхолитин».
«Солутан».
Таблетки «Теофедрин».
[ad name="ФИТО 336"]
Интересные статьи:
Другие интересные статьи на сайте:
phytoblog.ru
Эфедрин
Эфедрин для похудения
Препарат эфедрина Эфедрин (англ. Ephedrine) - препарат со стимулирующим действием, симпатомиметик, используется в бодибилдинге для подавления аппетита и сжигания жира. В медицине применяется для лечения бронхиальной астмы, гипотензии и некоторых других заболеваний.
Эфедрин схож по структуре и действию с такими стимуляторами ЦНС как амфетамины и метамфетамины. Химически, эфедрин является алкалоидом, который содержится в различных растениях рода Эфедры (семейство Ephedraceae). Наиболее распространенные формы - эфедрина гидрохлорид и эфедрина сульфат.
Юридический статус
Эфедрин находится под запретом. Правовой статус эфедрина регламентируется постановлением правительства о наркотических средствах.[1].
Будьте осторожны! Многие популярные жиросжигатели на основе ЭКА(cloma pharma, innovative labs и другие) заявляют эфедру в качестве своего основного вещества, важнейшего компонента. Продажа, производство, перевоз и хранение препаратов с эфедрином влечет реальную уголовную ответственность.
Законодательно эфедрин внесен в два ограничивающих списка: 1) В список полностью запрещенных веществ. “Кустарно изготовленные препараты из эфедрина (псевдоэфедрина) или из препаратов, содержащих эфедрин (псевдоэфедрин)” Любой кустарно изготовленный препарат из эфедрина(неважно соло или комплексный) приравнивается к наркотикам и влечет уголовную ответственность, как за полноценные наркотические вещества. [2] 2) В список веществ, существенно ограниченных в общественном обороте.[3]
Эфедрин может выпускаться только легально(с наличием всех сертификатов и лицензии) под видом лекарства(практически единственный пример - бронхолитин) и с обязательной концентрацией эфедрина до 10%.Эфедрин с концентрацией более 10% запрещен к любому участию в гражданском обороте, даже если он не подпадает под определение “кустарного производства”.
Ответственность Для продавца и производителя возможен реальный срок. Уголовная ответственность продавца наступает при обнаружении крупного объема.( по ст. 228.3 УК РФ). Для производителя актуальна ст. 228.4 УК РФ. При назначении наказания в обязательном порядке обращают внимание на обнаруженные объемы. Если у вас обнаружили крупный объем и имеются заинтересованные лица, то вашу ситуацию можно квалифицировать как очень “тяжелую”. При кустарном изготовлении крупным признается объем от 10гр, особо крупным – от 500гр. При нелегальном обороте эфедрина с концентрацией до 10%: крупный – 25гр, особо крупный – 5000гр. [4] Исключения: а)легальная продажа со всеми сертификатами и документами эфедрина с концентрацией до 10%(практически единственный препарат - бронхолитин) Потребителю грозит административная ответственность, за исключением покупки эфедрина в крупном размере(от 25гр).
Сколько эфедрина в банке? Как выглядит крупный объем на практике?
Активной дозировкой признается 50-100мг. В банках обычно 60 капсул(порции). Соответственно 1 банка настоящего ЭКА жиросжигателя содержит примерно 3-6гр эфедрина. Соответственно наличие 5-8 баночек настоящего жиросжигателя ЭКА с дозой эфедрина 50-100мг будут квалифицироваться как крупный объем.
Дополнительные комментарии эксперта:
Эфедрин, с юридической точки зрения, является достаточно опасной добавкой и может повлечь реальную уголовную ответственность для участника гражданского оборота. По УК РФ предусмотрено наказание вплоть до пожизненного заключения. При наличии заинтересованного лица вероятность привлечения к ответственности существенно возрастает.
Среди продавцов спортивного питания получил активное распространение миф о легальности добавок с концентрацией до 10%. Источник данного мифа - недобросовестные производители и импортеры. Миф активно продвигается в крупных журналах. На рынке РФ высок процент кустарно изготовленных ЭКА жиросжигателей, с маскировкой под западное производство.
Существует сомнительная теория относительно содержания эфедрина в ЭКА жиросжигателях. По одной из версии: вместо эфедрина производители включают в состав экстракт эфедры. Если это так, то возникает 2 вывода: а)Производители обманывают покупателей, т.к. популярные жиросжигатели (cloma pharm и другие с ЭКА) явно содержат мощный стимулятор(например вместо желаемого эфедрина может лежать неуказанный компонент, легальный в РФ DMAA, AMP цитрат или что-нибудь другое) б)Если в популярных жиросжигателях содержится экстракт эфедры, то в ней все-равно будет содержаться эфедрин. Дозировки, для получения желаемого эффекта от эфедрина, будут низкие, а вот для наступления юридической ответственности вполне достаточными.
Производство, покупка и сбыт эфедрина являются достаточно сомнительными действием с повышенным юридическим риском. Следует обратить внимание на относительно легальный и не менее эффективный аналог со схожими эффектами - dmaa(герань).
Действие эфедрина
Эфедрин является симпатомиметиком, это значит, что его действие реализуется за счет высвобождения катехоламинов (норадреналина) из нервных окончаний, которые в свою очередь взаимодействуют с адренэргическими рецепторами. Действие эфедрина в целом проявляется активацией симпатической нервной системы. Сам эфедрин не взаимодействует с адренорецепторами. [5] Действие эфедрина на центральную нервную систему ограничено, поскольку он плохо проникает через гемато-энцефаличекий барьер.
Эффекты эфедрина
- Сжигание жира
- Снижение аппетита (выраженное)
- Психическая стимуляция
- Повышение пульса
- Ускорение метаболизма
- Повышение работоспособности и производительности тренировок
- Умеренное мочегонное действие
Сочетание эфедрина
Чаще всего эфедрин сочетают с кофеином и аспирином - ЭКА (эфедрин, кофеин, аспирин), иногда аспирин заменяется салицином, который по действию практически не отличается от аспирина. Многие производители спортивного питания раньше выпускали жиросжигатели на основе ЭКА. В настоящее время жиросжигатели с ЭКА являются нелегальными в России и многих странах мира, однако продолжают изготавливаться в таких странах как Китай, Индия, и др.
Побочные эффекты эфедрина
Побочные эффекты связанные с приемом эфедрина внутрь:[6]
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, стенокардия, повышение артериального давления
- Кожные побочные эффекты: приливы, потливость, акне
- Гастроинтестинальные: подавление аппетита, тошнота
- Мочеполовая система: затруднение мочеиспускание (очень редко)
- Центральная нервная система: беспокойство, бессонница, эйфория, агрессивность
- Прочие побочные эффекты эфедрина: головокружение, головная боль, тремор (дрожь), гипергликемия, сухость во рту
Большинство из нежелательных реакций исчезает через 2-3 дня после начала курса.
Предотвращение побочных эффектов эфедрина
Многие побочные эффекты можно предотвратить, если соблюдать следующие правила:
- Эфедрин может перегружать сердечно-сосудистую систему, особенно при первичных употреблениях, однако эту побочную реакцию можно предотвратить с помощью бета-блокаторов. Принимайте Метопролол в дозе 50-100 мг 1-2 раза сутки, это нормализует артериальное давление, снизит частоту пульса, устранит неприятные ощущения в груди. Метопролол защитит ваше сердце, заблокировав влияние эфедрина на миокард. Что бы подобрать адекватную дозу бета-блокаторов, проверьте частоту пульса через 2-3 часа после приема порции эфедрина и 50 мг Метопролола. Если пульс в пределах 60-80 ударов в минуту в покое, то дозировка достаточная. Если пульс ниже - уменьшите дозу Метопролола в два раза, если пульс выше - увеличьте дозировку в 1,5-2 раза.
- Пейте достаточное количество жидкости - не менее 2,5 литров в сутки (общее количество), иначе возникает обезвоживание, которое грозит многочисленными осложнениями. Препарат подавляет чувство жажды и увеличивает потери жидкости, поэтому контролируйте количество выпиваемой воды.
- Для предотвращения бессонницы не принимайте препарат во вторую половину дня.
- Если возникли другие выраженные побочные эффекты, снизьте дозу эфедрина или полностью отмените.
- Не принимайте данный препарат, если у вас есть противопоказания.
- Для полной безопасности, прием эфедрина должен быть согласован с врачом.
Противопоказания к эфедрину
- Не принимайте эфедрин совместно с антидепрессантами (ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и некоторые другие).
- Заболевания сердечно-сосудистой системы (ИБС, инфаркт в анамнезе, аритмии и др.)
- Повышенное артериальное давление
- Закрытоугольная глаукома
- Гипертрофия простаты
- Феохромоцитома
- Беременность и лактация
- Возраст менее 18 лет (относительное противопоказание).
- Если у вас имеются какие-либо заболевания, или вы принимаете лекарственные средства, перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.
Препараты содержащие эфедрин
Бронхолитин (флакон 125 мл) БРОНХОЛИТИН (BRONCHOLYTIN) - сироп от кашля, получивший наибольшую популярность, поскольку все еще отпускается без рецепта частными аптеками. Один флакон Бронхолитина содержит: эфедрина гидрохлорид - 100 мг, глауцина гидробромид - 125 мг, масло базилика камфорного 125 мг.
По мнению многих атлетов Бронхолитин является идеальным источником эфедрина. Средняя порция бронхолитина - 0,5-0,25 флакона (50-25 мг эфедрина) и нетоксичные сопутствующие компоненты. Масло базилика совершенно безопасно, однако придает бронхолитину мерзкий вкус. Глауцин - разовая доза может составлять 80 мг (2/3 флакона Бронхолитина), это нетоксичное соединение, которое обладает седативным эффектом. В сочетании с эфедрином, глауцин устраняет многие его побочные эффекты: снижается тревожность и беспокойство, реже возникает дискомфорт в груди и т.д., в тоже время глауцин не снижает жиросжигающий эффект эфедрина.
Однако есть и существенный недостаток - сахар. В 1 флаконе бронхолитина содержится 43 г сахара (около 14 г в одной порции сиропа). Фактически - это всего две чайных ложки, которые не создадут значительного препятствия во время сушки и быстро "сгорят" в процессе тренинга.
Хвойник двухколосковый Также на територии РФ распространено растение Хвойник двухколосковый в котором содержаться алкалоиды группы эфедрина, составляющие 1—2 % от массы сухой травы. Эфедрин составляет 30—90 % общего количества алкалоидов.
На территории Российской Федерации встречается в зонах степей и полупустынь в европейской части и в Западной Сибири. Встречается локально, местами обычен. В областях Центрально-Чернозёмного экономического района очень редок.
Указан в региональных Красных книгах: Республик Башкортостан и Татарстан, Белгородской, Кемеровской, Курганской, Курской, Липецкой, Новосибирской, Пензенской, Самарской и Саратовской областей
Смотрите также прочие препараты, содержащие эфедрин.
Замена эфедрина
Как известно, эфедрин запрещен к свободному распространению и отпуску в России(исключение - лекарства с сертификатами и лицензиями). Препарат содержащий эфедрин - бронхолитин содержит довольно много сахара и имеет скверный вкус, вызывая у некоторых людей тошноту и другие неприятные эффекты. Наиболее подходящей по свойствам альтернативой является DMAA. Существуют и другие замены эфедрину - тироксин, основной гормон щитовидной железы. Другие алкалоиды, такие как: кофеин, йохимбин, синефрин, а также, левовращающий изомер амфетамина (L-амфетамин)
Читайте также
Примечания
- ↑ постановление Правительства РФ от 30.06.1998 N 681 (ред. от 01.04.2016) "Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации"
- ↑ Список наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, оборот которых в Российской Федерации запрещен в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список I).
- ↑ (3) Список прекурсоров, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список IV)
- ↑ Список прекурсоров, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список IV) Прекурсоры, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются особые меры контроля
- ↑ Guoyi Ma, et al. Pharmacological Effects of Ephedrine Alkaloids on Human {alpha}1- and {alpha}2-Adrenergic Receptor Subtypes J. Pharmacol. Exp. Ther.; nr. 322 pp. 214-221
- ↑ Joint Formulary Committee. British National Formulary, 47th edition. London: British Medical Association and Royal Pharmaceutical Society of Great Britain; 2004.
sportguardian.ru
Эфедрин - источники, применение и ограничения
Эфедрин является симпатомиметическим амином, широко используемым как стимулятор, средство, помогающее сконцентрироваться, противоотечное средство, для подавления аппетита, а также для лечения гипотонии, связанной с анестезией.
Продолжение ниже ⇓
По молекулярной структуре соединение подобно известным препаратам фенилпропаноламину и метамфетамину, а также важному нейромедиатору эпинефрину (адреналин). Химически это алкалоид с фенэтиламиновым скелетом, содержащийся в различных растениях рода эфедра (семейство Ephedraceae). Он действует в основном за счет увеличения действия норэпинефрина (норадреналина) на адренергические рецепторы. Чаще всего продается в виде гидрохлорида или сульфата.
Трава Ephedra sinica применяется в традиционной китайской медицине и содержит эфедрин и псевдоэфедрин в качестве основных активных компонентов. То же самое может быть верно и для других растительных продуктов, содержащих экстракты других видов эфедры.
Содержание
- История
- Видео об эфедрине
- Химия и номенклатура
- Сельскохозяйственные источники
- Синтетические источники
- Механизм действия
- Применение эфедрина в медицине
- Показания
- Побочные эффекты
- Противопоказания
- Рекреационное и незаконное использование
- Обнаружение использования
- Другие виды
- Законность в разных странах
История
Эфедрин в своей естественной форме, в традиционной китайской медицине известной как «ма хуан», применялся в Китае со времен династии Хань (206 г. до н.э. - 220 г. н.э.), как противоастматическое средство и стимулятор. В 1885 г. химический синтез соединения был впервые осуществлен японским химиком-органиком Нагаи Нагаеси на основе его исследований традиционных японских и китайских травяных лекарств. Промышленное производство началось в Китае в 1920-х годах, когда компания Merck начала маркетинг и продажи препарата в качестве эфетонина. Экспорт эфедрина между Китаем и Западом вырос с 4 до 216 тонн между 1926 и 1928 гг.
Видео об эфедрине
Химия и номенклатура
Эфедрин проявляет оптическую изомерию и имеет два хиральных центра, что приводит к четырем стереоизомерам. По соглашению, пара энантиомеров со стереохимией (1R, 2S и 1S, 2R) обозначается как эфедрин, в то время как пара энантиомеров со стереохимией (1R, 2R и 1S, 2S) называется псевдоэфедрином. Эфедрин представляет собой замещенный амфетамин и структурный аналог метамфетамина. Она отличается от метамфетамина только наличием гидроксила (OH).
Изомер, который поступает в продажу, это (–)-(1R,2S)-эфедрин.
Эфедрин гидрохлорид имеет температуру плавления 187-188° С.
В устаревшей системе «D/L» (+)-эфедрин также упоминается как l-эфедрин, а (—)-эфедрин – как D-эфедрин (в проекции Фишера затем фенильное кольцо выводится в нижней части).
Часто системы D/L (малые прописные) и d/l (строчные) путаются. В результате левовращающий l-эфедрин ошибочно называется L-эфедрином, а правовращающий d-псевдоэфедрин (диастереомер) – неправильно D-псевдоэфедрином.
Названия IUPAC (Международный союз теоретической и прикладной химии) двух энантиомеров – это (1R, 2S) - соответственно (1S, 2R)-2-метиламино-1-фенилпропан-1-ол. Синоним – эритроэфедрин.
Сельскохозяйственные источники
Эфедрин получают из растения Ephedra sinica и других членов рода Ephedra. В Китае сырье для производства эфедрина и традиционных китайских лекарств производится в больших масштабах. В 2007 г. компании производили эфедрин из 30000 тонн эфедры в год на сумму экспорта 13 млн. долларов, что превышает в 10 раз объем, используемый в традиционной китайской медицине.
Синтетические источники
Большая часть l-эфедрина, производимого в настоящее время для официального медицинского применения, производится синтетически, так как процесс извлечения и изоляции из E. sinica является утомительным и больше не рентабельным.
Механизм действия
Эфедрин, симпатомиметической амин, действует на часть симпатической нервной системы (СНС). Основной механизм действия основан на его косвенном стимулировании адренергической рецепторной системы путем увеличения активности норадреналина в постсинаптических α- и β-рецепторах. Наличие прямых взаимодействий с α-рецепторами маловероятно, но все еще спорно. L-эфедрин, в частности, его стереоизомер норпсевдоэфедрин (который также присутствует в Catha edulis), имеет косвенные симпатомиметические эффекты, а из-за его способности проникать через гематоэнцефалический барьер он является стимулятором ЦНС аналогично амфетаминам, но менее выраженно, так как он выделяет норадреналин и дофамин в черном веществе.
Наличие N-метильной группы уменьшает аффинности связывания в α-рецепторах по сравнению с норэфедрином. Эфедрин, однако, связывается лучше, чем N-метилэфедрин, который имеет дополнительную метиловую группу на N-атоме. Кроме того, пространственная ориентация гидроксильной группы важна для связывания рецептора и функциональной активности.
Применение эфедрина в медицине
Эфедрин является потенциально опасным природным соединением. По состоянию на 2004 г., FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США) получило более 18000 сообщений о неблагоприятных эффектах у людей, использующих его.
Показания
В традиционной китайской медицине ма хуан использовался для лечения астмы и бронхитов на протяжении веков.
Эфедрин и псевдоэфедрин повышают артериальное давление и выступают в качестве бронхолитиков, но псевдоэфедрин оказывает значительно меньший эффект.
Эфедрин способствует умеренной краткосрочной потере веса, конкретно потере жира, но его долгосрочные последствия неизвестны. У мышей он, как известно, стимулирует термогенез в бурой жировой ткани, а так как у взрослых людей имеются лишь небольшие количества коричневого жира, термогенез, как предполагается, имеет место в основном в скелетных мышцах. Эфедрин также снижает опорожнение желудка. Метилксантины, такие как кофеин и теофиллин, имеют синергетический эффект с эфедрином в отношении потери веса. Это привело к созданию и реализации сложных продуктов. Один из них, известный как ECA stack, содержит дополнительно кофеин и аспирин и является популярной добавкой у бодибилдеров, которые с его помощью сокращают жировые отложения перед соревнованиями. Он увеличивает производительность у спортсменов, и оказывает синергетический эффект с кофеином.
Побочные эффекты
Побочные реакции на лекарства более распространены при системном введении (например, инъекцит или перорально) по сравнению с местным применением (например, капли в нос). В их число входят:
- Сердечно-сосудистые: тахикардия, нарушения сердечного ритма, стенокардия, сужение кровеносных сосудов при гипертонии
- Дерматологические: прилив, потливость, вульгарные угри
- ЖКТ: тошнота
- Мочеполовая система: снижение мочеиспускания из-за сужения сосудов почечных артерий, затрудненное мочеиспускание не является редкостью, так как альфа-агонисты, такие как эфедрин, сжимают внутренние сфинктеры уретры, имитируя эффект симпатической стимуляции нервной системы
- Нервная система: беспокойство, спутанность сознания, бессонница, легкая эйфория, мания/галлюцинации (редко за исключением ранее существовавших психиатрических состояний), бред, ощущение ползания мурашек (возможно, но не хватает документальных доказательств) паранойя, враждебность, паника, возбуждение
- Органы дыхания: одышка, отек легких
- Разное: головокружение, головная боль, тремор, гипергликемические реакции, сухость во рту
Нейротоксичность l-эфедрина является спорной.
Противопоказания
Эфедрин не следует применять в сочетании с определенными антидепрессантами, а именно ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), так как это увеличивает риск указанных выше симптомов, вызванных избыточными уровнями норадреналина в сыворотке.
Бупропион является примером антидепрессанта с амфетамином, как структуры, аналогичной эфедрину, и он известен как ИОЗСН. Его действие имеет больше сходства с амфетамином, чем флуоксетином, в том, что его основный вид терапевтического действия включает норадреналин и в меньшей степени дофамин, но также выделяет немного серотонина из пресинаптических трещин. Он не должен использоваться с эфедрином, так как это может увеличить вероятность вышеуказанных побочных эффектов.
Эфедрин следует использовать с осторожностью у пациентов с недостаточной заменой жидкости, нарушением функции надпочечников, гипоксией, гиперкапнией, ацидозом, гипертонией, гипертиреозом, гипертрофией предстательной железы, сахарным диабетом, сердечно-сосудистыми заболеваниями, во время родов, если давление крови у матери > 130/80 мм рт.ст., и в период лактации.
Противопоказания: закрытоугольная глаукома, феохромоцитома, гипертрофия асимметричной перегородки (идиопатический гипертрофический обструктивный стеноз), сопутствующий или недавний (предыдущие 14 дней) прием ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО), общая анестезия средствами, содержащими галогенированные углеводороды (в частности галотан), тахиаритмия или фибрилляция желудочков или гиперчувствительность к эфедринк или другим стимуляторам.
Эфедрин не должен использоваться в любой момент беременности, если не предписано квалифицированным врачом и только тогда, когда недоступны другие варианты.
Рекреационное и незаконное использование
На основе отдельных сообщений можно предположить, что эфедрин помогает учиться, думать или концентрироваться в большей степени, чем кофеин. Некоторые студенты и офисные работники использовали эфедрин (или растительные добавки, содержащие эфедру) для этой цели, как и некоторые профессиональные спортсмены и тяжелоатлеты. Для многих спортсменов использовать стимуляторы во время тренировки – обычное дело. Такое использование эфедрина было связано с зависимостью от стимуляторов, а также смертностью от теплового удара у спортсменов и проблемами с кровообращением, такими как аневризмы аорты, у тяжелоатлетов, хотя эти побочные эффекты встречаются редко.
Как фенилэтиламин, эфедрин имеет аналогичную амфетаминам химическую структуру и является аналогом метамфетамина, имеяя структуру метамфетамина с гидроксильной группой в положении β. Из-за структурного сходства с метамфетамином он может быть использован для создания метамфетамина, используя химическое восстановление, в котором удаляется гидроксильная группа. Это сделало эфедрин востребованным химическим предшественником в незаконном изготовлении метамфетамина. Наиболее распространенный метод для восстановления эфедрина до метамфетамина похож на восстановление по Бёрчу, в том, что в нем используется безводный аммиак и металлический литий в реакции. Второй по популярности метод использует в реакции красный фосфор, йод и эфедрин.
В книге ««Э» значит экстази» (изучение вопросов использования препарата МДМА в Великобритании) писатель, активист и поборник экстази Николас Сондерс подчеркнул результаты теста, показывающие, что некоторые партии препарата также содержат эфедрин. Партии экстази, известные как «Клубника», содержат то, что Сондерс описал как «потенциально опасная комбинация кетамина, эфедрина и селегилина», как в партии таблеток экстази «Легкая добыча».
Через окисление эфедрин можно легко синтезировать в меткатинон. Он входит в список I-предшественников в Конвенции против незаконного оборота наркотических средств и психотропных веществ Организации Объединенных Наций.
Обнаружение использования
Эфедрин может быть обнаружен количественно в крови, плазме или моче для контроля возможного злоупотребления со стороны спортсменов, подтверждения диагноза отравления или помощи в судмедэкспертизе смерти. Многие имеющиеся в продажи тесты для иммунологического скрининга, направленные на амфетамины, перекрестно заметно реагируют с эфедрином, но хроматографические методы могут легко отличить его от других производных фенэтиламина. Концентрации эфедрина в крови или плазме, как правило, в диапазоне 20-200 мкг/л у лиц, принимающих препарат в терапевтических целях, 300-3000 мкг/л у наркоманов или пациентов с отравлением и 3-20 мг/л в случае острой смертельной передозировки. Современное ограничение эфедрина WADA (Всемирное антидопинговое агенство) в моче спортсмена составляет 10 мкг/л.
Другое применение
В химическом синтезе используется в больших количествах в качестве хиральной вспомогательной группы.
Законность в разных странах
В январе 2002 г. Министерство здравоохранения Канады выпустило добровольный отзыв всех продуктов, содержащих более 8 мг эфедрина на дозу, все его комбинации с другими стимуляторами, такими как кофеин, и все продукты с ним, продаваемые для потери веса или по показаниям бодибилдинга, ссылаясь на серьезный риск для здоровья. Эфедрин по-прежнему продается в качестве орального назального противозастойного средства в форме 8 мг таблетки без рецепта.
В США в 1997 г. FDA предложило регулирование эфедры (трава, из которой получают эфедрин), которое ограничивало дозу эфедры до 8 мг (активное соединение) и не более 24 мг в сутки. Это предлагаемое правило было отозвано в 2000 г., в частности, из-за озабоченности по поводу оснований Управления для предложения определенного диетического уровня ингредиента и продолжительности использования лимита для этих продуктов. В 2004 г. FDA выпустило запрет на продажу алкалоидов эфедрина по другим причинам, кроме как для астмы, простуды, аллергии, других заболеваний или традиционного азиатского использования. 14 апреля 2005 г. окружной суд США штата Юта постановил, то у FDA не имелось надлежащих доказательств того, что низкие дозы алкалоидов эфедрина на самом деле небезопасны, но 17 августа 2006 г. Апелляционный суд США десятого округа в Денвере поддержал последнее правило FDA, объявляя диетические добавки, содержащие алкалоиды эфедрина, фальсифицированными и, следовательно, незаконными для продажи в США. Кроме того, препарат запрещен организациями NCAA, MLB, NFL и PGA. Эфедрин, однако, по-прежнему законен для разного применения помимо диетических добавок. Закупка в настоящее время ограничивается и контролируется, со спецификой в зависимости от штата.
Палата представителей в США одобрила закон о борьбе с эпидемией метамфетамина 2005 г. в качестве поправки к обновлению закона USA PATRIOT. Подписанный Президентом Джорджем Бушем 6 марта 2006 г. закон вносит изменения в Кодекс США (21 USC 830) о продаже эфедрин-содержащей продукции. Федеральный закон включил эти требования для торговцев, которые продают эти продукты:
- Извлекаемая запись всех покупок, идентифицирующих имя и адрес каждой из сторон, должна храниться в течение двух лет
- Требуемая проверка документа, удостоверяющего личность всех покупателей
- Обязательная защита и методы раскрытия в сборе личной информации
- Доклады Генеральному прокурору о любых подозрительных платежах или исчезновениях подкарантинной продукции.
- Нежидкая лекарственная форма регулируемого продукта может быть продана только в блистерной упаковке с единичной дозой.
- Подкарантинная продукция будет продаваться за прилавком или в запертом шкафу таким образом, чтобы ограничить доступ.
- Ежедневные продажи подкарантинной продукции не должны превышать 3,6 г без учета количества сделок.
- Ежемесячные продажи не должны превышать 9 г базы псевдоэфедрина в подкарантинной продукции.
Закон предоставляет аналогичные положения к покупкам заказа по почте, если только месячный лимит продаж не составляет 7,5 г.
В качестве чистой травы или чая ма хуан, содержащего эфедрин, он по-прежнему продается на законных основаниях в США. Закон ограничивает/запрещает продажу в качестве пищевой добавки (таблетки) или как ингредиент/ добавку к другим продуктам, как таблетки для похудения.
В Южной Африке 27 мая 2008 г. эфедрин был внесен в Список 6, что делает вещество законным для обладания, но доступным лишь по рецепту.
До 2001 г. эфедрин свободно продавался в аптеках в Германии. Впоследствии доступ был ограничен, поскольку его покупали в основном для применения не по назначению. Кроме того, эфедру можно купить только по рецепту. С апреля 2006 г. все продукты, в том числе части растений, которые содержат эфедрин, доступны только по рецепту.
© Авторы и рецензенты: редакционный коллектив оздоровительного портала "На здоровье!". Все права защищены.
www.nazdor.ru
