Алкалоид - это... Классификация алкалоидов, характеристика. Лекарственные растения содержащие алкалоиды
Лекарственное растительное сырье, содержащее алкалоиды
В настоящее время лекарственные растения пользуются большим спросом. Их широко применяют не только в медицине, но и в других отраслях промышленности: пищевой, кондитерской, консервной, ликеро-водочной, парфюмерной, лакокрасочной. Лекарственное растительное сырье составляют преимущественно высушенные части растения, не подвергнутые химической переработке. Это почки, кора, цветки, листья, трава, плоды, семена, корни, корневища, корневища вместе с корнями, луковицы, клубни. Некоторые виды лекарственного сырья используют в свежем виде: сок алоэ, каланхое, подорожника, белокочанной капусты, плодов малины, смородины, облепихи, клубнелуковицы безвременников/ корневища с корнями валерианы, траву желтушника раскидистого и др. За последнее время растения в свежем виде стали использовать шире, так как сок растений — источник ценных органических веществ.
Лечебные препараты, приготовленные из растительного сырья, составляют свыше 40% от общего объема выпускаемых препаратов. Медицинская промышленность и аптечная сеть РФ используют около 270 видов дикорастущих и культивируемых растений, из них около 130 видов идет для нужд медицинской промышленности и свыше 100 видов после первичной обработки поступает в аптечную сеть как готовые лечебные средства (из них получают некоторые лекарственные формы, настои, отвары).
Для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, болезней печени и желудочно-кишечного тракта, а также в качестве отхаркивающих средств используется более 70%, а в гинекологической практике — до 80% лекарственных растений и препаратов, получаемых из них. Ежегодно в нашей стране заготовляется более 65 тыс. т сырья, при этом доля дикорастущих лекарственных растений составляет 75%. Среди них есть широко распространенные виды (одуванчик), растения, образующие заросли (брусника, трифоль, горец птичий — спорыш), растения, широко распространенные, но не образующие зарослей (подорожник большой, зверобой), эндемичные (женьшень, крестовники плосколистный и ромболистный, безвременники, полынь цитварная).
Некоторые виды дикорастущих лекарственных растений являются единственными источниками сырья (культура их пока не налажена). Это адонис весенний, ландыш майский, софора толстоплодная, толокнянка обыкновенная, солодка уральская, брусника, трилистник водяной, аир болотный, крушина ольховидная, жостер, кубышка желтая, солянка Рихтера, элеутерококк, аралия маньчжурская, а также деревья и кустарники, культивирование которых экономически невыгодно. Лекарственные растения содержат комплекс разнообразных по своей структуре химических веществ. В них находится 70—90% воды, которая в основном присутствует в свободном состоянии, поэтому лекарственное сырье легко высушивается; около 15% воды находится в связанном виде и удерживается коллоидами.
В растительном сырье имеются вещества первичного и вторичного синтеза. К первым относят белки, углеводы, липиды, ферменты, витамины, ко вторым — органические кислоты, гликозиды, алкалоиды, фенольные соединения, эфирные масла, смолы, сапонины, дубильные вещества. Эти группы веществ подробно разбираются при изучении растительного сырья. Во всех тканях растений в растворенном клеточном соке находятся минеральные вещества, называемые микроэлементами; их легко обнаружить в золе после сжигания растительного сырья. Одни из них составляют сотые доли процента: Na, К, Mg, Ca, Si, P, S, —другие тысячные доли: Со, Fe, Cr, Cu, Mn, Mo, Ni, Ag, As, Zn.
Микроэлементы имеют большое значение для жизнедеятельности растений и играют немалую роль в лечении некоторых заболеваний. Установлено, что растения, содержащие повышенное количество марганца, оказывают ранозаживляющее действие. Марганец и молибден усиливают действие сердечных гликозидов. В зависимости от действия, оказываемого теми или иными химическими веществами на живой организм, их делят на три группы: действующие, сопутствующие и балластные.
Действующие вещества — это вещества, ради которых данное растение применяют в медицине. Из комплекса веществ в растении выделяют основное фармакологически активное вещество: гликозиды, дубильные вещества, алкалоиды, сапонины, флавоноиды и др. Вместе с действующими веществами в растениях находятся сопутствующие вещества, которые могут быть полезными и вредными для человека. К полезным сопутствующим веществам относят витамины, органические кислоты, минеральные вещества; сопутствующие вещества могут влиять на фармакологически активные вещества, растворять и способствовать лучшему всасыванию их. Например, у наперстянки сапонины, сопутствующие сердечным гликозидам, усиливают их действие. К вредным сопутствующим веществам относятся производные антрацена, которые в восстановленной форме вызывают тошноту.
Балластные, или индифферентные, вещества не влияют на организм, например клетчатка, пектиновые вещества в плодах и ягодах. В эту группу входят также продукты выделения: смолы, каучук, гуттаперча. Находясь в растениях, они затрудняют их переработку, а выделенные из них, применяются в медицине.
Лекарственное растительное сырье, содержащее алкалоиды
Алкалоиды — это азотсодержащие органические соединения основного характера. Они относятся преимущественно к гетероциклическим соединениям с азотом в кольце, реже азот заключен в боковую цепь. Вырабатываются в основном растениями и обладают сильным специфическим действием. Концентрируются в разных органах. Алкалоиды растворены в клеточном соке растений и образуют соли с органическими кислотами: щавелевой, яблочной, лимонной, винной: в некоторых растениях они соединяются со специфическими кислотами, например с меконовой кислотой в опийном маке, с хинной— в хинном дереве.
Распространены алкалоиды в растениях неравномерно. У одних видов наибольшее количество алкалоидов накапливается в листьях (чай, дурман, белена), у других—в плодах и семенах (чилибуха, мордовник, мак снотворный), у третьих — в корневищах и корнях (ипекакуана, раувольфия, белладонна, чемерица). Чаще в растениях содержится не один, а несколько алкалоидов, близких по химической структуре, иногда в одном растении скапливаются различные алкалоиды (например, морфин, наркотин и другие — в опии) или один и тот же алкалоид может встречаться в нескольких растениях, принадлежащих к разным семействам. Так, эфедрин найден в растениях, относящихся к 5 семействам.
В течение вегетационного периода содержание алкалоидов в растении не остается постоянным; в надземных частях их количество увеличивается к фазе цветения и уменьшается к осени. Однако для каждого вида существуют свои закономерности. Количество алкалоидов зависит и от возраста растения. Знание закономерностей накопления алкалоидов по фазам вегетации имеет практическое значение для установления рациональных сроков сбора лекарственного сырья. Изменчивость количества алкалоидов в растении обусловлена также факторами внешней среды и географическим положением. На севере их накапливается меньше, поэтому поиски алкалоидсодержащих растений следует вести в южных районах. Важны и почвенные условия. Например, солянка Рихтера, растущая на песках, содержит около 1% алкалоидов, а выросшая на глинистой почве — лишь следы их. У культивируемых растений количество алкалоидов повышается при внесении в почву азотных удобрений. На содержание алкалоидов влияет и внутривидовая (индивидуальная) изменчивость.
Колебания в содержании алкалоидов выявляются также при сушке и хранении сырья. При замедленной сушке нестойкие алкалоиды разлагаются, при хранении сырья в сырых помещениях количество их снижается. Сырье, содержащее алкалоиды, ядовито, поэтому заготовители должны соблюдать меры предосторожности: не дотрагиваться до глаз и рта, работать в рукавицах. На заводах при измельчении сырья используют маски из марли.
Биологическая роль алкалоидов в жизни растений до конца еще не выяснена. Считается, что при дыхании растений алкалоиды окисляются в пероксиды, которые переходят в оксиды алкалоида, а освобождающийся при этом активированный кислород используется растением для дальнейшего фотосинтеза. Алкалоиды подземных органов, по-видимому, регулируют рост и обмен веществ.
Фармакологическое действие лекарственных растений
Фармакологическое действие лекарственных растений обусловливается содержанием в них комплекса биологически активных веществ. В настоящее время лекарственные растения достаточно условно классифицируют по способности накапливать преимущественно одну из групп биологически активных веществ: полисахариды, витамины, липиды, эфирные масла, сердечные гликозиды, сапонины, флавоноиды, кумарины, дубильные вещества, антрагликозиды, горькие гликозиды (горечи), фенольные соединения, алкалоиды, органические кислоты, минеральные вещества и др. Перечисленные соединения находятся в лекарственном растительном сырье в свободном состоянии или в виде гликозидов (соединений с углеводами) и, как правило, в растворенном состоянии в клеточном соке.
Алкалоиды — это сложные азотсодержащие органические соединения основного характера, обладающие сильным физиологическим действием на организм. Химическая их структура весьма разнообразна и сложна. Алкалоиды встречаются в виде солей с органическими кислотами — щавелевой, яблочной, лимонной в растворенном состоянии в клеточном соке. Они накапливаются во всех частях растений, но чаще преобладают только в одном органе, например в листьях чая, в траве чистотела, плодах дурмана индейского, в корневище скополии, коре хинного дерева. Большинство растений в своем составе содержат не один, а несколько алкалоидов. Так, в спорынье обнаружено свыше 30 различных алкалоидов, а в раувольфии змеиной — около 50. Чаще всего у одного растения количественно преобладает один или 2—3 алкалоида, а другие содержатся в меньших количествах.
Алкалоидоносное сырье используется для приготовления настоек, экстрактов, но наиболее типичный путь использования — это выделение индивидуальных алкалоидов или суммы алкалоидов в виде солей. Алкалоиды имеют очень широкий спектр фармакологического действия, что связано с их сложным и разнообразным химическим составом. Они характеризуются значительным терапевтическим эффектом, поэтому их относят к группе сильнодействующих, и прием алкалоидных препаратов допускается только при назначении и под контролем врача. Их используют как спазмолитические, болеутоляющие, успокаивающие, желчегонные средства, они входят в состав препаратов отхаркивающего и гипотензивного действия. Алкалоиды стимулируют центральную нервную систему, а также служат источниками для синтеза ценных гормональных стероидных препаратов.
Самый первый алкалоид был получен в чистом виде в начале 19 века из опийного мака. Он получил название морфин в честь греческого бога сна Морфея, так как это вещество обладает снотворным действием. Атропин- этот алкалоид содержится в растениях семейства паслёновых – белена, дурман, красавка-белладонна. На организм действует многогранно - возбуждает ЦНС, оказывает блокирующее действие на М-холинорецепторы. Уменьшается деятельность слюнных, потовых, желудочных, бронхиальных желёз, поджелудочной железы. Снижается тонус гладкомышечных органов, расширяются зрачки, нарушается отток внутриглазной жидкости, что приводит к повышению внутриглазного давления. Учащается сердцебиение, так как атропин оказывает тормозящее влияние на блуждающий нерв.
Атропин к тому же обладает центральным холинолитическим действием, из-за чего у пациентов с болезнью Паркинсона уменьшается дрожание и мышечная скованность. Кроме того, из-за стимулирующего действия на кору головного мозга применение атропина в больших дозах может привести к психомоторному возбуждению, судорогам, галлюцинациям. В терапевтических дозах атропин возбуждает дыхание, а если дозу превысить- то может быть паралич. Атропин состоит из 2 оптических изомеров - левовращающего и правовращающего. Левовращающий изомер носит название гиосциамин и он в 2 раза активней, чем атропин. Скополамин - алкалоид группы атропина. Содержится в паслёновых. Вызывает расширение зрачка, аккомодацию, сердцебиение, уменьшение секреции пищеварительных и потовых желёз. Благодаря центральному холинолитическому действию обладает седативным, снотворным эффектом, угнетает двигательную активность. Поэтому используется в психиатрии как успокаивающее, неврологии - для лечения паркинсонизма, в хирургии совместно с анальгетиками для премедикации.
Пожалуй, самый известный алкалоид-кофеин. Он содержится в листьях чая (3 %), семенах кофе (1-2%), орехах кола (до 2,35 %). Хоть и содержание кофеина больше в чае, общепризнанным источником кофеина является кофе, так как в чае содержатся такие вещества, как дубильные, обладающие вяжущим действием. Дубильные вещества как бы связывают часть кофеина. На сосуды кофеин действует по-разному - сосуды головного мозга он сужает, сосуды брюшной полости и конечностей расширяет. Хинин- алкалоид, содержащийся в хинном дереве. Применяется как противомалярийное средство.
Стрихнин- очень сильный яд, который содержится в семенах чилибухи. В небольших дозах используется в качестве тонизирующего и возбуждающего ЦНС средства. В больших дозах может вызвать судороги. Кокаин – содержится в листьях коки. Листья жевали ещё много столетий назад древние индейцы. И они заметили, что язык при этом немел. А это потому, что кокаин обладает местно-анестезирующим действием, блокируя болевые нервные окончания. Относится к наркотическим средствам.
Сальсолин – алкалоид, выделен из растения солянка Рихтера. Обладает успокаивающим действием на ЦНС, гипотензивным, спазмолитическим действием. Резерпин- алкалоид, выделенный из индийской травы раувольфия змеиная. Обладает гипотензивным действием, нормализует содержание серотонина головного мозга. Применяется для лечения психозов, гипертонии. Секуринин - алкалоид, выделенный из секуринеги ветвецветной. Обладает тонизирующим действием на ЦНС.
Берберин - наиболее распространённый алкалоид в растениях разных семейств: барбарисовых, макоцветных, рутовых, лютиковых, луносемянниковых. Обладает успокаивающим, кровоостанавливающим действием. Применяется при холециститах с дискинезиях желчных путей, при калькулёзном холецистите в холодное время. Эхинопсин - выделен из мордовника обыкновенного. Обладает выраженным тонизирующим действием на больных с гипотонией, применяется при астенических состояниях. Это небольшой экскурс в фармакологию алкалоидов.
Действие алкалоидов на организм человека
Алкалоиды, действующие на ЦНС. Седативного действия = транквилизаторы (снимают напряжение, тревогу, страх, улучшают сон). Это алкалоиды пассифлоры, стефании гладкой. Стимуляторы ЦНС: - психотропные стимуляторы (действуют на головной мозг), активируют психическую и физическую деятельность - каффетин, цитрамон, аскофен - эти препараты содержат кофеин. Аналептики рефлекторного действия ( действуют на продолговатый мозг)- действуют на сосудодвигательный и дыхательный центры - анабазина гидрохлорид - таблетки и плёнки; средство для отвыкания от курения - табекс (содержит цитезин).
Стимуляторы спинного мозга - стимулируют скелетные мышцы и мышцы сердца. Применяются при парезах, параличах, атонии желудка, при повышенной утомляемости, при пониженном АД, при отравлении снотворными и наркотиками. В токсических дозах – это судорожные яды. Это препараты семян чилибухи- стрихнина нитрат, сухой экстракт чилибухи и её настойка. Анальгетики: - наркотические анальгетики- морфина гидрохлорид. Морфин обладает сильным обезболивающим действием. И в медицине в основном используется только этот его эффект (например, для онкобольных, при тяжёлых травмах). Самый большой недостаток морфина - это развитие к нему пристрастия. А также он угнетает дыхательный центр. наркотические противокашлевые: кодеин (терпинкод) ненаркотические противокашлевые – гляуцина гидрохлорид.
Алкалоиды, действующие на периферические нейромедиаторные процессы. Действующие на периферические холинэргические процессы. - ингибиторы холинэстеразы – стимулируют процессы возбуждения, повышают тонус гладкой мускулатуры. Используются при парезах, параличах, миопатии, миастении, ДЦП. Используются: галантомицина гидробромид из листьев унгернии, дезоксипеганина гидрохлорид из травы гармалы - антихолинергические – уменьшают спазм, снижают тонус гладкой мускулатуры бронхов, органов дыхания, брюшной полости, снижают секрецию слюнных, потовых желёз – атропин, настойка и экстракт красавки, скополамина гидрохлорид, платифилина гидротартрат. Препараты могут вызвать сухость во рту, нарушения зрения. - ганглиоблокаторы - повышают тонус и сокращение мускулатуры матки: пахикарпина гидройодид. Действующие на периферические адренергические процессы. - адреномиметики - вызывают сужение сосудов, повышают артериальное давление, расширяют бронхи. Это эфедрина гидрохлорид. Он снимает отёк слизистой, снимает спазм сосудов, используется как антагонист наркотиков, так как возбуждает ЦНС. - антиадреноэргические – используются для лечения периферического и мозгового кровообращения, для лечения гипертонии: дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин, эргомитрин.
Алкалоиды, действующие в области чувствительных нервных окончаний. Отхаркивающие- алкалоиды травы термопсиса. Раздражающие чувствительные нервные окончания- алкалоиды плодов перца (настойка, мази, пластырь).
Алкалоиды, действующие на сердечно- сосудистую систему. Антиаритмические - алкалоиды хины, аймалин из раувольфии. Алкалоиды, улучшающие мозговое кровообращение - алкалоиды барвинка малого ( препарат винпоцетин). Спазмолитические - папаверин, теобромин, теофиллин. Гипотензивные - резерпин ( входит в состав препарата адельфан), раунатин, препараты барвинка малого. Желчегонные – берберина бисульфат, настойка листьев барбариса, алкалоиды чистотела.
Стимулирующие мускулатуру матки- препараты спорыньи (эргомитрин, эрготамин). Противомикробные алкалоиды - антипротозойные – хинин, против вшей - чемеричная вода, для лечения трихомонадов и противозачаточное – алкалоиды кубышки, при язвах, незаживающих ранах – сангвиритрин, сангвинерин. Алкалоиды, используемые в онкологии - винбластин, винкрестин, розовин из листьев катарантуса розового, алкалоиды безвременника колхамин. Алкалоиды, используемые в лечении алкоголизма- 5 % водный раствор из плауна - боронца.
Семейство фиалковые, гвоздичные, крестоцветные, колокольчиковые, мальвовые, сложноцветные, норичниковые, бурачниковые, крестоцветные, горчица сарептская
biofile.ru
Алкалоид - это... Классификация алкалоидов, характеристика
Издревле люди использовали растительные компоненты для облегчения болей и избавления от болезней и недугов. Однако изучение именно компонентного состава, выделение тех соединений, что оказывают такое действие, стало возможным лишь с широким и массовым развитием химии как науки, то есть начиная с XVII века.
Именно тогда в недрах растительных организмов, а сегодня уже и в некоторых животных, обнаружили азотсодержащие органические соединения, которые и давали такой широкий лечебный эффект. С 1819 г. общее название данной группы веществ - алкалоиды. Предложено В.Мейснером, фармацевтом и врачом.
Что такое алкалоид?
В настоящее время принято считать, что алкалоид - это циклическое соединение, содержащее в составе цикла или боковой цепи один или несколько атомов азота и по химической природе проявляющее свойства слабой щелочи, наподобие аммиака. Раньше говорилось об определении этих веществ как производных азотистого основания пиридина. Однако позже был открыт ряд соединений данной группы, который показал, что такое трактование не совсем верно и не охватывает всего многообразия алкалоидов.
Впервые данное вещество было получено и исследовано в 1803 году ученым Дерсоном. Это был морфий, полученный из опия. Впоследствии независимо друг от друга многие ученые открыли ряд сложных гетероциклических соединений из растительного сырья. Так сложилось представление о том, что алкалоид- это вещество преимущественно природного происхождения. Образуется только в растениях.
Химический состав молекул
По своей химической природе данные вещества - это азотсодержащие органические соединения, которые содержат атомы азота в сложных гетероциклах, соединенных между собой разными типами связей и взаимодействий.
Из растений они выделяются в составе солей некоторых кислот:
- яблочной;
- винной;
- щавелевой;
- уксусной и других.
Если чистое вещество отделить от соли, то можно получить алкалоид в виде твердого кристаллического порошка, а можно в виде жидкой структуры (никотин). И в том и в другом случае - это щелочное соединение, проявляющее соответствующие химические свойства.
То есть химия алкалоидов известна и изучена. Так, например, определены методы, при помощи которых можно выделять их из растительного сырья. Они базируются на растворимости солей алкалоидов в воде, так как в чистом виде данные соединения в воде почти нерастворимы, но зато прекрасно делают это в органических растворителях.
Ряд реакций, при помощи которых происходит выделение и изучение таких соединений, носят название алкалоидных.
- Осаждение. Реакции, основанные на образовании нерастворимой соли алкалоида, которая выпадает в осадок. Это можно осуществить, если использовать следующие компоненты: таннин, пикриновую кислоту, фосфорновольфрамовую или молибденовую кислоты.
- Осаждение. Реакции, основанные на формировании сложных комплексных солей с участием алкалоидных соединений. Реактивы: хлорид ртути, йодид калия или висмута.
- Окрашивание. При этих реакциях вид алкалоида меняется и он становится заметен в общем составе. Принцип действия - влияние на гетероциклы, появление окраски. Реактивы: азотная, серная кислоты, гидроксид меди (II) свежеосажденный.
Часто реакции окрашивания не дают точных результатов, так как гетероциклический состав алкалоидов схож с таковым у белковых молекул. Поэтому они дают одинаковый эффект.
Классификация алкалоидов
На какие категории подразделяются все известные соединения этой группы, определяет вид алкалоида, его химическое строение. Такая классификация была создана академиком А. П. Ореховым и в основе нее лежит тип и структура гетероцикла с атомами азота в них.
- Пирролидин, пирролизидин и их производные. К этой группе можно отнести такие алкалоиды, как платифиллин, саррацин, сенецифиллин и другие. В основе структуры сложные пятичленные гетероциклы, соединенные друг с другом, в состав которых входит атом азота.
- Пиперидин и пиридин, их производные. Представители: анабазин, лобелин. Основа - шестичленные сложные циклы с азотом.
- Хинолизидин и его соединения. К этой группе относятся: пахикарпин, термопсин и другие. Химическая основа в сложных шестичленных гетероциклах, соединенных между собой и азотом.
- Производные хинолина - хинин, эхинопсин.
- Важная группа очень распространенных алкалоидов - соединения изохинолина. Сальсалин, морфин и папаверин - широко используются в медицине. Сюда же можно отнести алкалоиды в растениях барбариса, мачка и чистотела.
- Химически очень сложные по структуре производные тропана - гиосциамин, атропин, скополамин. Строение представлено сложно конденсированными, переплетенными между собой пирролидиновыми и пиперидиновыми кольцами.
- Индол и его соединения - резерпин, стрихнин, винбластин и другие. Сложное сочетание пяти- и шестичленных циклов с атомами азота в структуре.
- Основной алкалоид в пищевой промышленности и медицине - кофеин из чайных листьев и семян растения кола. Относится к производным пурина - сложным соединениям из разных гетероциклов и несколькими атомами азота в составе.
- Эфедрин и его соединения - сферофизин, колхицин и колхамин. Химическое название эфедрина, отражающее его сложное строение, фенилметиламинопропанол - сложный органический ароматический спирт.
- В последнее время принято выделять в алкалоиды некоторые вещества группы стероидов - кортикостероиды и половые гормоны.
Физические свойства
К основным свойствам этой группы можно отнести способность растворяться в разных жидкостях и агрегатное состояние при стандартных условиях.
При комнатной температуре обычный алкалоид - это твердое кристаллическое вещество. Цвета и запаха, как правило, не имеют. На вкус, в основном, горькие, вяжущие, неприятные. Проявляют оптическую активность в растворах.
Некоторая же часть этих веществ при стандартных условиях жидкости - это бескислородные алкалоиды, всего около 200 видов. Например, никотин, пахикарпин, кониин.
Если говорить о растворимости в воде, то могут это сделать полностью только кофеин, эфедрин, эргометрин. Остальные представители этого класса соединений растворяются только в жидких органических веществах (растворителях).
Действие на организм человека
Алкалоид - это вещество, которое оказывает сильное действие на организм человека и животных. Какое это влияние?
- Огромное воздействие оказывается на нервную систему, окончания нервных клеток, синапсы, нейромедиаторные процессы. На данные участки организма разные группы алкалоидов действуют как седативные средства, психотропные, рефлекторного характера, противокашлевые, стимуляторы, наркотические средства, анальгетики. При правильном использовании в медицинских целях, строго дозировано и точно, эти воздействия приносят пользу. Однако малейшая передозировка может привести к очень серьезным и печальным последствиям.
- Действие на сердечно-сосудистую систему - антиаритмическое, улучшающее кровоснабжение, спазмолитическое, гипотензивное, желчегонное.
В случае, если препараты на основе алкалоидов используются не по назначению или без соответствия с необходимой дозировкой, возможны следующие последствия:
- нарушение зрения, слуха;
- нарушение дыхания, тяжесть в груди;
- головокружение, тошнота, рвота;
- кровотечение;
- сухость во рту;
- резкое повышение или понижение кровяного давления;
- сильное отравление с летальным исходом.
Значительная часть алкалоидов по своему физиологическому воздействию на человека является ядами, сильными, вызывающими судороги и смерть (стрихнин, морфин, белладоннин). Другая часть - наркотические соединения, вызывающие зависимость. Психологическую, эмоциональную и физическую (никотин, кофеин, кокаин). Поэтому с данными соединениями нужно вести себя крайне осторожно и использовать только по рекомендации и рецепту врача.
Использование в медицине
В данной области растения, содержащие алкалоиды - это основа для многих препаратов широкого спектра действия, или же, наоборот, узкоспециализированных. На основе такого сырья получают свечи, настойки, таблетки, ампульные растворы. Действие направлено на лечение сердечно-сосудистых заболеваний, органов дыхания, нервной системы и окончаний, психических расстройств. Также для лечения пищеварительной системы, как противозачаточные средства, при онкологических недугах, для устранения алкогольной зависимости и еще много других направлений.
Где содержатся алкалоиды в природе?
В естественных условиях алкалоиды содержат лекарственные травы и растения. Сегодня известно около10000 наименований этих веществ и почти все они добыты как раз из такого сырья.
В частях грибов, клетках бактерий, водорослей, иглокожих алкалоидов не обнаружено. Из клеток некоторых животных были извлечены соединения алкалоидной природы, однако их совсем немного.
Таким образом, получается, что основной поставщик, неиссякаемый источник данных веществ для медицинских целей, быта человека, промышленности - это растения, содержащие алкалоиды.
Лекарственные растения
Какие же это растения? Их, на самом деле, слишком много, чтобы упомянуть все. Однако можно назвать самые распространенные и часто используемые человеком.
- Крестовник плосколистный - алкалоид платифиллин и сенецифиллин - спазмолитическое и седативное действие на организм, используется для создания соответствующих лекарственных препаратов.
- Красавка обыкновенная из семейства Пасленовых. Очень важное для медицины растение. Алкалоид красавки - атропин и белладоннин. Препараты на основе компонентов красавки возбуждают ЦНС, активизируют умственную и физическую деятельность, увеличивают работоспособность и выносливость. Обладают спазмолитическим и болеутоляющим действием. На основе экстракта этого растения созданы лекарственные капли, настойки и свечи.
- Белена черная. Полностью ядовитое растение, все его части опасны. Алкалоиды - гиосциамин и скополамин. Используют для лечения неврологических недугов и при морской болезни.
- Чистотел большой. Очень распространенное на территории нашей страны растение. Однако содержит алкалоиды хинолизидин, пахикарпин, сапонин, термопсин и другие. Очень ядовит при неправильном использовании.
- Алкалоиды в растениях семейства Маковые исчисляются двумя десятками. Это опий, морфин, наркотин, папаверин, тебаин, кодеин и другие производные изохинолина. Их действие и значение рассмотрим отдельно.
- Пассифлора мясокрасная. Содержит ряд алкалоидов, производных индола. Обладает сильным седативным действием.
- Спорынья. Специально созданные культуры этого гриба-паразита, уничтожающего посевы ржи, используются для получения сильнейших алкалоидов. Это эрготамин и эргометрин, а также еще 18 разновидностей. Используются в медицине (особенно в гинекологии).
- Раувольфия змеиная - корни этого растения содержат более 50 алкалоидов, используемых для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, гипертонии в том числе.
Лекарственные травы и растения - очень важная область медицины современности. Ведь большая часть препаратов синтезирована именно на основе природного сырья. Они использовались с древности и не потеряли своей актуальности для человека и сегодня. Наоборот, с течением времени люди все больше стремятся открыть и изучить компонентный состав таких растений с целью найти что-то важное, то, что поможет решить проблему многих неизлечимых заболеваний.
Самый распространенный алкалоид
Таковым считается производное опия - кодеин. Его можно выделить специальными химическими реакциями из морфина. По сравнению с последним, он более безопасен в использовании, так как по действию мягок. Однако эффективность как анальгетика, противокашлевого средства, седативного препарата нисколько не хуже, чем у морфина или самого опия.
Поэтому препараты на основе кодеина очень широко распространены в медицине и используются людьми всех стран. Единственное ограничение - это дозировка. Применяться он должен только по рекомендации и под присмотром врача.
Опий и его алкалоиды
Опиаты - так в медицине и химии принято называть все те алкалоиды опия, которые можно из него выделить и синтезировать на его основе. Какие это соединения? К сожалению, они сегодня почти у всех на слуху и не всегда имеют хорошую славу и находят достойное, правильное применение. Это такие алкалоиды, как:
- морфин;
- папаверин;
- героин;
- кодеин.
В медицине данные вещества применяются, как противокашлевые, болеутоляющие, успокаивающие средства. На основе кодеина даже создан ряд препаратов при простудных заболеваниях у детей.
Однако такие соединения, как опий и героин, используются не только в медицинских целях, но и как тяжелые одурманивающие наркотические вещества. Они вызывают страшную зависимость организма человека и с течением времени способны нанести тяжкий вред здоровью, даже жизни людей.
fb.ru
Лекарственные растения и сырье, содержащие пуриновые алкалоиды
Федеральное агентство по здравоохранению и социальному развитию РФ
ГОУ Волгоградский государственный медицинский университет
Кафедра фармакогнозии и ботаники
Курсовая работа
Лекарственные растения и сырье
содержащие пуриновые алкалоиды
Руководитель: ассистент
Д.Ю. Агарков
Выполнил: студент III курса
фармацевтического факультета 301группы
Лемишко Сергей Сергеевич
Волгоград 2006 г.
Содержание.
Введение ……………………………………………………………………….1 Алкалоиды, общая характеристика ………………………………………….2
Классификация алкалоидов по А.П.Орехову ……………………………….3
Алкалоиды производные пурина …………………………………………….4
Синтез пуриновых алкалоидов ………………………………………………5
Лекарственные растения и сырье, содержащие пуриновые алкалоиды …..7
Листья чая …………………………………………………………………….. –
Семена кофе …………………………………………………………………..14
Орехи кола …………………………………………………………………….19
Заключение ……………………………………………………………………24
Введение.
С пуриновыми алкалоидами человек сталкивается ежедневно. Редко кто из нас утром не выпивает чашку чая или кофе. После выпитой чашки чая или кофе – поднимается настроение, происходит прилив жизненных сил. Это объясняется стимулирующим действием кофеина на ЦНС и сердечно – сосудистую систему.
В медицине препараты кофеина применяются при отравлениях наркотиками и другими ядами, а так же как средства стимулирующие ЦНС и сердечно – сосудистую систему. Недавние исследования (опыты на мышах) показали, что кофеин может предохранять животный организм от вредного воздействия ионизирующих излучений. Предполагается, что кофеин связывает свободные радикалы, которые образуются при облучении и повреждают здоровые клетки. В будущем на основе кофеина, возможно, будет создание новых радиопротекторных средств.
Теобромин и теофиллин используют в клинике при спазмах сосудов головного мозга, коронарной недостаточности и застойных явлениях сердечной и почечной этиологии. Все три алкалоида могут применяться как мочегонные средства.
Сейчас ведутся исследования и разработки новых комплексных препаратов, содержащих пуриновые алкалоиды, для лечения заболеваний сердечно – сосудистой и центральной нервной систем.
Алкалоиды. Общая характеристика.
Алкалоиды – это природные азотсодержащие соединения основного характера, образующиеся в растительных организмах. Основные свойства, характерные для этих соединений, обусловили их название: alcaleidos– подобный щелочи (арабское alkali– щелочь, греческое eidos– подобный). Название «алкалоиды» было предложено Мейснером в 1819 году для вещества, выделенного из семян сабадиллы и имевшего основной характер.
Алкалоидоносные растения составляют примерно 10% всей мировой флоры. Считается, что выделено не менее 5000 (по другим данным около 10 000) индивидуальных алкалоидов. Структура 800 подтверждена полным синтезом. Профессор В.С.Соколов разделил все семейства, имеющие в своем составе алкалоидоносные виды, на 3 группы:
I. Высокоалкалоидоносные – 20% и более родов семейства имеют алкалоидоносные виды растений.
II. Среднеалкалоидоносные – от 10 до 20% родов соответственно.
III. Малоалкалоидоносные – от 1 до 10% родов.
Алкалоиды могут содержаться во всем растении (во всех его частях) или образовываться и накапливаться только в какой-либо одной или нескольких определенных частях. Иногда они могут перемещаться в растении, транспорт их, как правило, осуществляется по сосудам ксилемы. Фактические данные о локализации алкалоидов по частям растения имеют большое значение для определения сырьевых объектов заготовки.
Подавляющее большинство алкалоидов после выделения их из сырья представляют собой твердые кристаллические или аморфные нелетучие вещества. Они бесцветны, но встречаются и окрашенные (берберин – алкалоид желтого цвета), без запаха, обычно горького вкуса. Алкалоиды – оптически активные соединения. Незначительное количество алкалоидов – жидкие вещества с сильным неприятным запахом (никотин, конин и др.), перегоняющиеся с водяным паром.
Поскольку алкалоиды являются основаниями, они образуют соли с кислотами, присутствующими в растениях. Алкалоиды – основания в своей основной массе в воде не растворимы или трудно растворимы. Однако имеются алкалоиды, которые и в форме оснований хорошо растворимы в воде (кодеин, кофеин, эфедрин). Алкалоиды – основания легко растворимы в органических растворителях. Соли же алкалоидов нерастворимы в органических растворителях (кроме спирта).
Являясь слабыми основаниями, алкалоиды образуют соли, которые легко разлагаются под влиянием едких щелочей, аммиака, а иногда карбонатов и окиси магния, при этом выделяются свободные основания алкалоидов.
Классификация алкалоидов по А.П. Орехову.
В основу этой классификации положена структура гетероцикла, входящего в молекулу алкалоида. Выделяют следующие основные группы:
- пирролидина (стахидрин, гигрин, кусгигрин)
- пиперидина (кониин, лобелин)
- пиридина (никотин, анабазин)
- пирролизидина (платифиллин, сенецифиллин)
- хинолизидина (ликоподин, спартеин, цитизин)
- хинолина (хинин, эхинопсин)
- изохинолина (папаверин, глауцин, морфин)
- хиназолина (вазицин, вазицинон)
- индола (резерпин, алкалоиды спорыньи, стрихнин)
- тропана (атропин, скополамин, кокаин)
- дигидроиндола
- имидазола (пилокарпин)
- акридина
- пурина (кофеин, теобромин, теофиллин)
- стероидные алкалоиды (соласодин, йервин)
- терпеноидные алкалоиды (аконитин)
- алкалоиды без гетероциклов (сферофизин, капсаицин, колхамин, колхицин, эфедрин)
- алкалоиды неустановленного строения.
Алкалоиды производные пурина.
Пурином называется гетероциклическая система, состоящая из аннелированных пиримидинового и имидазольного колец. Значение производных пурина заключается в том, что соответствующие им, а также пиримидиновым азотистым основаниям – урацилу, тимину и цитозину, фрагменты входят в состав молекул нуклеиновых кислот. Кроме того, некоторые производные пурина являются алкалоидами.
К пуриновым алкалоидам относятся: кофеин, теобромин, теофиллин. Кофеин впервые открыт Рунге в 1819 году. Он содержится (до 2%) в зернах кофе (CoffeaArabica), семейство мареновых – Rubiaceae, листьях чая (Theasinensis), семейство чайные – Theaceaeи в других растениях (в основном семейства стеркулиевых – Sterculiaceae). В небольших количествах в чае содержится теофиллин, который был открыт Косселем в 1889 году. Теобромин впервые изучен русским ученым А.А. Воскресенским в 1842 году, а в 1889 году был выделен из зерен кофе и чайных листьев. Природным источником получения пуриновых алкалоидов служат отходы чайной промышленности (чайная пыль, обрезки листьев и т.д.), содержащие 1-3% кофеина; бобы какао, в которых содержится 1,5 – 2% теобромина.
Известно несколько способов получения кофеина. Один из них основан на противоточной экстракции. Водный экстракт очищают от примесей, осаждают балластные вещества с помощью солей свинца, кальция, магния. Фильтрат затем выпаривают. Перекристаллизацию кофеина производят из охлажденных водных растворов. Аналогично выделяют из бобов какао теобромин (в виде основания или кальциевой соли). Значительно больший выход дает способ получения кофеина, разработанный в 1952 году Н.А. Измайловым, Ю.В. Шостенко, В.Д. Безуглым. Он основан на адсорбции кофеина из водных растворов с последующей десорбцией хлороформом или дихлорэтаном.
Синтез пуриновых алкалоидов.
Синтетические способы получения пуриновых алкалоидов отличаются более высокой экономичностью и доступностью исходного сырья. Таким сырьем является мочевая кислота. Мочевая кислота – одно из ключевых соединений в синтезе производных пурина – выполняет в организме птиц и рептилий ту же роль, что и мочевина у млекопитающих – в виде этого соединения удаляется избыток азота. Мочевая кислота вырабатывается также и в организме человека, а ее соли (ураты) откладываются в виде камней в суставах (подагра) и в почках (мочекаменная болезнь) при нарушениях в обмене веществ.
Получение исходных продуктов. Мочевую кислоту извлекают водой из экскрементов птиц (гуано), где ее количество достигает 25% или предварительно синтезируют термической конденсацией двух молекул мочевины с ацеталем (110°С).
Мочевая кислота может быть так же синтезирована из барбитуровой кислоты (синтез Фишера):
Первая стадия синтеза – нитрозирование – происходит в положение 5 с образованием нитрозопроизводного, которое изомеризуется в оксим. Оксимную группу восстанавливают в аминогруппу, и полученный амин вводят во взаимодействие с изоциановой кислотой. В результате этой реакции формируется фрагмент мочевины. Завершающая стадия процесса – дегидратация с замыканием имидазольного цикла.
В синтезе мочевой кислоты по Траубе также вначале строится пиримидиновый цикл, к которому затем пристраивается имидазольный цикл. Главное отличие синтеза Траубе от синтеза Фишера заключается в том, что уже на стадии построения гетероцикла пиримидина в положение 4 вводится аминогруппа, которая далее используется для формирования имидазольного цикла.
Итак, первая стадия синтеза – взаимодействие циануксусного эфира с мочевиной – типичный способ замыкания гетероцикла пиримидина. Далее осуществляют нитрозирование и восстановление нитрозогруппы или изомерной ей оксимной группы, что приводит к диаминопроизводному пиримидина (диаминоурацилу). Завершающая стадия синтеза – взаимодействие с мочевиной – является примером реакции переаминирования, типичной для производных мочевины и представляющей собой нуклеофильное замещение аминогруппы в молекуле мочевины на другую аминогруппу. Взаимодействие диаминоурацила, полученного по методу Траубе, с муравьиной кислотой приводит к образованию ксантина.
mirznanii.com
