Дигоксин растение. Дигоксин - описание и побочные эффекты

Детский сад № 4 "Золотая рыбка"

город Карпинск Свердловской области

 

Дигоксин: инструкция по применению. Дигоксин растение


инструкция по применению, показания, цена, отзывы и аналоги на Medside.ru

Состав

В 1 таблетке содержится 0,25 мг действующего вещества дигоксин.

В 1 мл раствора содержится активное вещество в количестве 0,25 мг.

Дополнительными элементами выступают: глицерин, этанол, натрия фосфат, кислота лимонная, инъекционная вода.

Форма выпуска Дигоксина

Выпускается в виде раствора для инъекций и в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Сердечный гликозид.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Рассмотрим механизм действия лекарства.

Препарат растительного происхождения, дигоксин получают из шерстистой наперстянки (Digitalis). Обладает выраженным кардиотоническим действием (позитивный инотропный эффект, повышение сократительной способности сердечной мышцы за счет повышения концентрации ионов кальция в кардиомиоцитах), благодаря чему увеличивает ударный объем крови и минутный объем. Уменьшает потребность клеток миокарда в кислороде.

Кроме того, обладает отрицательным дромотропным и отрицательным хронотропным эффектом, то есть снижает частоту генерации электрического импульса синусовым узлом и скорость проведения импульса по атриовентрикулярной проводящей системе сердца. Также оказывает косвенное действие на рецепторы дуги аорты и повышает активность блуждающего нерва, что также замедляет активность синоатриального узла.

Благодаря этим механизмам удается достичь снижения частоты сердечных сокращения при наджелудочковых (суправентрикулярных) тахиаритмиях (пароксизмальная или постоянная формы предсердных тахиаритмий, трепетание предсердий).

При выраженной недостаточности функции сердца и признаках застоя по большому и малому кругам кровообращения препарат оказывает непрямое вазодилатационное действие, что проявляется в понижении общего сопротивления периферического сосудистого русла и уменьшении степени выраженности одышки и периферических отеков.

Принимается внутрь, в ЖКТ всасывается 70 % действующего вещества, после приема предельная концентрация достигается в интервале от двух до 6 часов. Параллельный прием пищи приводит к некоторому увеличению времени всасывания. Исключение составляют продукты, богатые растительной клетчаткой — в этом случае часть действующего вещества адсорбируется пищевыми волокнами и становится недоступна.

Имеет свойство накапливаться в жидкостях и тканях, в том числе и миокарде, что используется при определении схемы применения: эффект препарата рассчитывают не по максимальной концентрации вещества в плазме, а по содержанию в момент равновесного состояния фармакокинетики.

50-70 % препараты выводится почками, тяжелая патология этого органа может способствовать накоплению дигоксина в организме. Период полувыведения достигает двух дней.

Показания к применению Дигоксина

От чего таблетки и раствор обычно применяются?

Показаниями к применению Дигоксина являются нарушения сердечного ритма (аритмии) суправентрикулярного характера (пароксизмальная мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, постоянная мерцательная тахиаритмия).

Медикамент включен в схемы лечения хронической недостаточности сердца третьего и четвертого функционального класса, а также применяется при ХСН второго класса, если диагностируются выраженные клинические проявления.

Противопоказания

Прямыми противопоказаниями для назначения лекарства являются признаки гликозидной интоксикации, гиперчувствительность к дигоксину, синдром Вольфа-Паркинсона-Вайта, атриовентрикулярная блокада второй степени и полная атриовентрикулярная блокада, брадикардия.

Нельзя назначать медикамент при таких проявлениях ишемической болезни сердца как нестабильная стенокардия и острый период инфаркта миокарда.

Противопоказан препарат при изолированном митральном стенозе.

Сердечная недостаточность диастолического типа (при тампонаде сердца, при констриктивном перикардите, при амилоидозе сердца, при кардиомиопатии) также является противопоказанием к назначению Дигоксина.

Выраженная дилатация отделов сердца, ожирение, недостаточность почек и печеночной паренхимы, воспаление миокарда, гипертрофия межжелудочковой перегородки, субаортальный стеноз, желудочковые тахиаритмии — при этих состояниях применение лекарства недопустимо.

Побочные эффекты

В первую очередь нужно обращать внимание на возможные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, так как они могут быть первыми признаками развивающейся гликозидной интоксикации.

К таким симптомам относятся замедление атриовентрикулярной проводимости и, как следствие, замедление ритма (брадикардия), появление гетеротропных очагов возбуждения миокарда, проявляющееся в развитии желудочковых аритмий (экстрасистолии) и фибрилляции желудочков.

Внесердечные побочные эффекты не представляют, в отличие от внутрисердечных, угрозы жизни пациента. К ним относятся признаки нарушения функции пищеварительного тракта (тошнота, боли в области желудка, рвота и диарея), нервной системы (головные боли, депрессия или психоз, нарушение работы зрительного анализатора в виде мушек перед глазами и т.п.).

Со стороны крови может иметь место нарушение морфологической картины в виде тромбоцитопении, а проявляться она будет петехиями на коже.

Возможно и развитие аллергических реакций на Дигоксин в виде эритемы кожных покровов, зуда и сыпи.

Инструкция по применению Дигоксина (Способ и дозировка)

Включение медикамента в схемы лечения должно производиться исключительно в условиях стационара. Терапевтическое окно Дигоксина (интервал между лечебной дозой и токсической) крайне мало, а потому, все рекомендации по приему лекарства должны соблюдаться неукоснительно.

Таблетки Дигоксин, инструкция по применению

На первом этапе лечения (этап дигитализации, или насыщения организма пациента препаратом) лекарственное средство назначают в дозировке, которую принято называть насыщающей: больной принимает от двух до четырех таблеток (что составляет 500 микрограмм — один миллиграмм), после чего переходят на прием по одной таблетке с интервалом 6 часов. Так продолжается до получения терапевтического эффекта, а стабильная концентрация дигоксина в крови достигается в течение семи дней.

На следующем этапе переходят на регулярный прием поддерживающей дозы препарата, которая обычно составляет полтаблетки или одну таблетку в сутки (одна таблетка Дигоксина содержит 250 микрограмм действующего вещества). Нельзя пропускать прием лекарства, равно как и нельзя в один прием принимать удвоенную дозу при пропуске приема лекарственного средства. Это чревато развитием интоксикации, что может закончиться летальным исходом.

В кардиологических отделениях и в отделении кардиореанимации медикамент назначают и внутривенно с целью купирования наджелудочковых пароксизмальных тахиаритмий.

Передозировка

Симптомы передозировки (гликозидной интоксикации): замедляется частота сердечных сокращений, появляется синусовая брадикардия. На электрокардиограмме появляются признаки замедления атриовентрикулярной проводимости, вплоть до полной атриовентрикулярной блокады. Гетеротропные источники ритма дают желудочковые экстрасистолы, возможна фибрилляция желудочков. Внесердечные симптомы интоксикации гликозидами проявляются диспепсией (тошнота, диарея, анорексия), снижением памяти и когнитивных функций, сонливостью, болями в голове, слабостью в мышцах, эректильной дисфункцией, гинекомастией, психозом, беспокойством, эйфорией, ксантопсией, снижением остроты зрения и другими нарушениями в работе зрительного анализатора.

В случае появления признаков интоксикации гликозидами тактика зависит от выраженности проявлений: достаточно снизить дозу Дигоксина при незначительных проявлениях передозировки. Если же имеет место прогрессирование побочных эффектов, стоит сделать небольшой перерыв, продолжительность которого зависит от динамики признаков интоксикации. Острое отравление Дигоксином требует промывания желудка, приема сорбентов в больших количествах. Больному дают слабительное.

Желудочковые аритмии можно устранить внутривенным введением хлорида калия с добавлением инсулина. Препараты калия категорически нельзя назначать при замедлении атриовентрикулярной проводимости. При сохранении аритмии вводят внутривенно фенитоин. Для лечения брадикардии используется атропин. Параллельно назначают оксигенотерапию и препараты, повышающие объем циркулирующей крови. Антидотом Дигоксина является Унитиол.

Важно помнить, что возможен при передозировке летальный исход.

Взаимодействие

Лекарство нельзя сочетать со щелочами, с кислотами, с солями тяжелых металлов и с дубильными веществами. При использовании вместе с диуретиками, инсулином, препаратами солей кальция, симпатомиметиками, глюкокортикостероидами повышается риск появления симптомов гликозидной интоксикации.

В комбинации с хинидином, амиодароном и эритромицином отмечается увеличение содержания дигоксина в крови. Хинидин тормозит выведение активного вещества. Блокатор кальциевых каналов Верапамил снижает темпы элиминации дигоксина из организма почками, что приводит к повышению концентрации сердечного гликозида. Данное действие верапамила постепенно нивелируется при длительном совместном приеме препаратов (более шести недель).

Комбинация с амфотерицином В повышает вероятность развития передозировки гликозидами вследствие гипокалиемии, которую провоцирует амфотерицин В. Гиперкальциемия увеличивает восприимчивость кардиомиоцитов к сердечным гликозидам, а потому не следует прибегать к внутривенному введению препаратов кальция пациентам, которые принимают сердечные гликозиды. Одновременный прием Дигоксина в комбинации с резерпином, пропранололом, фенитоином повышает вероятность развития желудочковых аритмий.

Снижают концентрацию и эффективность медикамента фенилбутазон и препараты группы барбитуратов. Также снижают лечебный эффект препараты калия, препараты, понижающие кислотность желудочного сока, метоклопрамид. При сочетании с антибиотиками эритромицином и гентамицином растет содержание гликозида в плазме пациента. Одновременный прием медикамента с холестиполом, холестирамином и магниевыми слабительными приводит к ухудшению всасывания препарата в кишечнике, вследствие чего имеет место и снижение количества дигоксина в организме. Метаболизм гликозидов ускоряется при сочетанном приеме с рифампицином и сульфосалазином.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре 15-30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

В педиатрической практике таблетированная форма не используется.

Рецепт Дигоксина на латинском:

Rp. Digoxini 0,00025     D. t. d. N 30 in tabul.     S. По 1 таб. 1 раз в день за 30 минут до еды.

МНН согласно справочнику Видаль: Дигоксин.

При беременности и лактации

Влияние лекарственного средства на плод в клинических исследованиях не изучалось, но препарат способен преодолевать гематоплацентарный барьер и попадать в организм плода. Дигоксин при беременности назначают лишь по экстренным показаниям.

Если кормящая мать принимает данное лекарство, у ребенка следует постоянно контролировать частоту сердечных сокращений.

Аналоги Дигоксина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Прямых аналогов Дигоксина нет. Похожими являются препараты Новодигал и Целанид.

Отзывы о Дигоксине

Комментариев о пользе препарата встречается мало. Несомненным является то, что лекарство это очень мощное, и его стоит употреблять только под контролем врача. Также имеется большое количество отрицательных отзывов о Дигоксине, которые сообщают о том, что лекарство при использовании не помогает, а только проявляет многочисленные побочные эффекты.

Цена Дигоксина, где купить

Продаются 50 таблеток Дигоксина по цене около 50 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
WER.RU
ЗдравЗона
  • Дигоксин 0,25мг №50 таблетки /Гедеон рихтер/Gedeon Richter

  • Дигоксин 0,025% 1мл №10 амп. мхфпМосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко ОАО

  • Дигоксин 0,25мг №30 таблеткиФармстандарт-Томскхимфарм ОАО

Аптека ИФК
  • ДигоксинGedeon Richter-РУС ЗАО, Россия

  • ДигоксинОбновление ЗАО ПФК, Россия

показать еще
Аптека24
  • ДигоксинОЗ ГНЦЛС (Украина, Харьков)

  • ДигоксинБорщаговский ХФЗ (Украина, Киев)

  • ДигоксинОЗ ГНЦЛС (Украина, Харьков)

  • ДигоксинЗдоровье (Украина, Харьков)

ПаниАптека
  • Дигоксин р-р д/ин. 0.025% амп. 1мл №10ОЗ ГНЦЛС

  • Дигоксин р-р д/ин. 0.025% амп. 1мл №10ОЗ ГНЦЛС

  • Дигоксин р-р д/ин. 0.025% амп. 1мл №10ОЗ ГНЦЛС

  • Дигоксин р-р д/ин. 0.025% амп. 1мл №10ОЗ ГНЦЛС

показать еще
БИОСФЕРА
  • Дигоксин 0,25 мг №50 табл.

  • Дигоксин 0,25 мг №40 табл.Борщаговский химфармзавод (Украина)

показать еще

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Дигоксин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

medside.ru

инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток Дигоксин

Дигоксин является представителем фармакологической группы лекарственных средств сердечные гликозиды. Он изготовлен на основе гликозидов листьев растения наперстянки. Препарат используется в качестве кардиотонического средства для лечения сердечной недостаточности и нарушений ритма сокращений сердца.

Форма выпуска и состав

Препарат Дигоксин выпускается в лекарственной форме таблетки для перорального (внутреннего) приема. Они имеют небольшие размеры, круглую плоскоцилиндрическую форму. Основным действующим веществом является дигоксин. Его содержание в одной таблетке составляет 250 мкг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты:

  • Картофельный крахмал.
  • Сахароза.
  • Лактоза.
  • Стеарат кальция.
  • Декстроза.
  • Тальк.

Таблетки расфасованы в контурной ячейковой упаковке по 10 штук. Картонная пачка содержит 1, 2 и 3 контурных ячейковых упаковки и инструкцию по применению препарата.

Фармакологическое действие

Дигоксин является сердечным гликозидом, он содержится в составе растения наперстянки шерстистой. Основным его терапевтическим эффектом является кардиотоническое действие (повышение функциональной активности сердца) за счет реализации таких воздействий на сердце:

  • Инотропное действие – усиление сократительной способности миокарда (мышца сердца) за счет увеличения концентрации ионов кальция, ответственных за процесс сокращения мышечных волокон. При этом сам процесс сокращения (систола) становится более мощным, энергичным и менее продолжительным по времени, а время расслабления миокарда (диастола) удлиняется.
  • Отрицательное хронотропное действие – снижение частоты сокращений сердца за счет прямого влияния на синусовый узел (генерирует импульсы, заставляющие сердце сокращаться) и опосредованного действия на структуры вегетативной нервной системы.
  • Снижает скорость проведения нервного импульса через предсердно-желудочковый узел, при этом в терапевтических дозах не влияет на скорость проведения импульса по волокнам Пуркинье желудочков.
  • Вазоконстрикторное действие – повышение тонуса сосудов, что улучшает кровоток в них совместно с усилением сокращением сердца.
  • Увеличивает оксигенацию легких за счет непосредственного влияния на хеморецепторы в ответ на гипоксию (снижение насыщения крови кислородом).

Дигоксин обладает выраженной способностью к кумуляции (накапливание) в тканях организма. В высоких дозах дигоксин повышает автоматизм синусового узла, что приводит к появлению эктопических очагов возбуждения и развитию аритмии (нарушение частоты и ритмичности сокращений сердца). При значительном превышении терапевтической дозировки (субтоксическая или токсическая доза) Дигоксин приводит к опасным для жизни нарушениям ритма сокращений сердца за счет накопления в кардиомиоцитах (клетки сердечной мышцы) ионов натрия и уменьшения уровня ионов калия, при этом разница потенциалов внутри- и внеклеточной среды приближается к нулю (тяжелые нарушения аритмии, которые могут осложниться остановкой сердечной деятельности).

После приема таблетки Дигоксин внутрь действующее вещество полностью и быстро всасывается из просвета кишечника в кровь. При одновременном приеме пищи скорость всасывания замедляется, но биодоступность остается такой же. Дигоксин практически равномерно распределяется во всех тканях, его концентрация несколько выше в миокарде. Действующее вещество препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (время, в течение которого из организма выводится половина всей дозы препарата) составляет в среднем 34-51 час.

Показания к применению

Применение таблеток Дигоксин показано для комплексного лечения патологии сердца, сопровождающейся нарушением его функциональной активности:

  • Застойная сердечная недостаточность и недостаточность кровообращения при различных клапанных пороках сердца (недостаточность митрального или трикуспидального клапана сердца), дилатация (расширение полостей сердца и истончение его стенок) вследствие длительной повышенной нагрузки при гипертонической болезни, структурные изменения вследствие недостаточного питания сердечной мышцы при атеросклеротической болезни сердца.
  • Трепетание предсердий или постоянная форма тахисистолической аритмии – состояния, сопровождающиеся выраженным учащением сокращений сердца и их неправильным ритмом.
  • Аритмии, связанные с нарушением генерации нервных импульсов в синусовом узле или их проведения в волокнах предсердий – наджелудочковая тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия.

При всех этих патологических состояниях таблетки Дигоксин обычно применяются совместно с препаратами других фармакологических групп в составе комплексной терапии.

Противопоказания к применению

Прием таблеток Дигоксин противопоказан при ряде патологических состояний организма, к которым относятся:

  • Непереносимость компонентов препарата или повышенная чувствительность к ним.
  • Синдром Адамса-Стокса-Морганьи – нарушение проводимости нервного импульса.
  • Гликозидная интоксикация (отравление) организма.
  • Атриовентрикулярная блокада (нарушение прохождения нервного импульса через предсердно-желудочковый узел) II-III степени, включая синдром WPW.
  • Желудочковая тахикардия – повышение частоты сокращений желудочков сердца, связанное с наличием в них эктопического (нетипичного) очага генерации нервных импульсов.
  • Нарушение обмена минералов с повышением уровня ионов кальция (гиперкальциемия) и снижением уровня ионов калия (гипокалиемия).
  • Выраженное снижение частоты сокращений сердца (брадикардия).
  • Аневризма (формирование мешкообразного выпячивания стенки) грудного отдела аорты.
  • Острый период после перенесенного инфаркта (гибель участка сердечной мышцы) миокарда.
  • Наличие дополнительных волокон проводящей системы сердца (атриовентрикулярных путей).
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (утолщение стенки миокарда в одном из желудочков с нарушением наполнения его полости кровью).
  • Изолированный стеноз (сужение) митрального клапана.
  • Нестабильная стенокардия – выраженное нарушение питания сердечной мышцы, при котором значительно повышается риск развития инфаркта миокарда.
  • Фибрилляция желудочков – отсутствие эффективного их сокращения вследствие хаотичного и неодновременного сокращения мышечных волокон.
  • Тампонада сердца – сдавливание его отделов при перикардиальном выпоте (скопление жидкости в полости сердечной сумки или перикарда), кровоизлияния в полость перикарда.
  • Гипертрофический субаортальный стеноз – сужение выхода из левого желудочка в аорту, препятствующее нормальному выбросу крови во время систолы.

С осторожностью таблетки Дигоксин применяют при атриовентрикулярной блокаде 1 степени, слабости синусового узла, выраженной дилатации (расширение) полостей предсердий или желудочков. Перед началом применения препарата, проводится обследование, направленное на выявление или исключение возможных противопоказаний.

Способ применения и дозы

Таблетки Дигоксин принимаются внутрь. Дозировка препарата подбирается в индивидуальном порядке. В случае, если пациент перед началом применения препарата, недавно принимал другие сердечные гликозиды, то дозировка обязательно уменьшается. Существует несколько схем и режимов приема таблеток Дигоксин:

  • Умеренно быстрая дигитализация (насыщение организма сердечными гликозидами) в течение 24-36 часов – проводится в экстренных ситуациях для достижения достаточно быстрого терапевтического эффекта, суточная доза при этом варьирует в пределах 0,75-1,5 мг, разделенных на 2 приема. Перед каждым последующим приемом таблетки обязательно проводится ЭКГ-контроль функциональной активности сердца. Через 24-36 часов после насыщения организма гликозидами переходят на поддерживающую дозировку препарата.
  • Медленная дигитализация – насыщение организма гликозидами проводится в течение 7 дней. Доза таблеток Дигоксин составляет при этом 0,125-0,5 мг 1 раз в день. Через неделю назначается поддерживающая доза препарата.
  • Поддерживающая доза – принимается более длительное время, она составляет 0,125-0,75 мг, для каждого пациента подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности недостаточности функциональной активности сердца, возраста и веса пациента. Курс лечения является длительным, его окончание определяет только врач.

Для лиц с хронической сердечной недостаточностью таблетки Дигоксин применяются в невысокой дозе, порядка 0,25 мг в сутки (при весе человека свыше 85 кг, дозу увеличивают до 0,325 мг). Для пожилых людей насыщающая и поддерживающая доза должна быть меньше. Дозу Дигоксина также обязательно снижают при наличии сопутствующей недостаточности функциональной активности почек.

Детям в возрасте от 3 до 10 лет насыщающая дозировка во время дигитализации определяется из расчета 0,05-0,08 мг на кг массы тела ребенка в течение суток. Дигитализация также проводится в течение 2-3 дней (умеренно быстрая) или в течение недели (медленная). Поддерживающая доза препарата составляет 0,01-0,025 мг на кг массы тела в сутки.

Побочные эффекты

Дигоксин является токсическим соединением, при превышении допустимой дозы развивается гликозидная интоксикация (отравление) организма с побочными эффектами со стороны различных органов и систем:

  • Система пищеварения – тошнота, анорексия (полное отсутствие аппетита), рвота, понос (диарея), боли в животе, некроз (гибель) участка тонкой или толстой кишки.
  • Сердечно-сосудистая система – пароксизмальная желудочковая тахикардия (учащение сокращений сердца), желудочковая экстрасистолия (появление внеочередных сокращений желудочков), узловая тахикардия, синусовая брадикардия (снижение частоты сокращений сердца), блокада волокон проводящей системы предсердий или предсердно-желудочкового (атриовентрикулярного) узла, мерцание или трепетание предсердий.
  • Нервная система – головная боль, нарушения сна, головокружение, неврит (воспаление периферического нерва различной локализации), радикулит (воспаление корешков спинного мозга), маниакально-депрессивный синдром, парестезия (нарушение чувствительности участка кожи), нарушения сознания (обмороки). Редко у пожилых людей может развиваться дезориентация во времени и пространстве, изменения сознания, появление одноцветных зрительных галлюцинаций.
  • Органы чувств – появление «мушек» перед глазами, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, снижение остроты зрения.
  • Кровь и красный костный мозг – нарушение свертывающей системы с развитием точеных кровоизлияний в кожу (петехии), носовых кровотечений и тромбоцитопенической пурпуры.
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, реже может развиваться крапивница (характерная сыпь и припухлость, внешне напоминающая ожог крапивой).

Описаны случаи развития гинекомастии (увеличение молочных желез по женскому типу) у мужчин, гипокалиемии (снижение уровня ионов калия в крови). В случае развития проявлений побочных эффектов прием препарата прекращают.

Особые указания

Дигоксин является сильнодействующим препаратом, который может оказывать токсическое влияние на организм человека. Поэтому его необходимо применять с осторожностью и только по рекомендации врача. Также существует несколько особых указаний в отношении приема таблеток Дигоксин, к которым относятся:

  • Препарат может применяться для детей только с 3-х летнего возраста.
  • Дигоксин проникает в организм плода при беременности и в грудное молоко во время лактации. Поэтому не рекомендуется его применение беременным и кормящим грудью женщинам.
  • При сопутствующем наличии почечной, печеночной недостаточности и у пожилых людей требуется коррекция дозы.
  • Вероятность развития гликозидной интоксикации значительно повышается при сопутствующей гипокалиемии.
  • При каждодневном применении, препарат необходимо применять в одно и то же время.
  • В случае, если был пропущен прием таблетки, ее необходимо принять как можно скорее.
  • При появлении симптоматики побочных эффектов, изменении общего самочувствия необходимо сразу же обратиться к врачу.
  • Таблетки Дигоксин взаимодействуют с большим количеством лекарственных средств других фармакологических групп. В случае приема таких препаратов, нужно предупредить об этом врача.
  • Исследования в отношении влияния препарата на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания не проводились, поэтому важно соблюдать в таких случаях осторожность.

В аптеках таблетки Дигоксин отпускаются только по рецепту врача. Исключается их самостоятельный прием, изменение дозировки или применение по рекомендации третьих лиц.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозы развиваются симптомы гликозидной интоксикации, которые включают тошноту, рвоту, диарею, боль в животе, тахикардию (значительное повышение частоты сокращений сердца), атриовентрикулярную блокаду, делириозный психоз, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, появление «мушек» перед глазами, сонливость, периферическую парестезию (нарушение чувствительности кожи). В этом случае проводится лечение с помощью введения антидотов, которыми являются димеркаптопропансульфонат натрия, натрия или кальция эдетат (ЭДТА), антитела к дигоксину. Также обязательно используются кишечные сорбенты (активированный уголь) и симптоматическая терапия. Лечение передозировки проводится только в условиях стационара под постоянным контролем сердечной деятельности с помощью электрокардиографии.

Аналоги таблеток Дигоксин

Аналогичными для таблеток Дигоксин по действующему веществу и терапевтическому эффекту являются препараты сердечные гликозиды, к которым относятся Дигитоксин, Новодигал, Коргликон.

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток Дигоксин составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат необходимо хранить в темном, сухом месте при температуре воздуха в пределах от +15 до +25° С. Беречь от детей.

Таблетки Дигоксин цена

Средняя стоимость таблеток Дигоксин в аптеках Москвы варьирует от 34 до 56 рублей.

bezboleznej.ru

Дигоксин - описание и побочные эффекты

Дигоксин представляет собой очищенный сердечный гликозид, похожий на дигитоксин, извлеченный из растения наперстянка (Digitalis lanata). Это лекарство иногда используется в лечении различных заболеваний сердца, а именно фибрилляции предсердий, трепетания предсердий, а иногда и сердечной недостаточности, которые не могут контролироваться с помощью других лекарств.

Продолжение ниже ⇓

Наперстянка - польза и побочные эффекты

... ней, обезвоживание или использование мочегонных средств, которые вызывают потерю жидкости и соли, могут увеличить риск побочных эффектов дигоксина. Наперстянка ( Digitalis purpurea ) – это распространенное двулетнее растение , которое содержит дигитоксин, дигоксин и другие сердечные ...

Читать дальше...

всё на эту тему

Есть опасения, что его общее использование может увеличить риск смерти.

Дигоксин обнаружил Уильям Уизеринг, выпускник Медицинского колледжа при Эдинбургском университете. Препарат включен в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, перечень наиболее важных лекарственных средств, необходимых в базовой системе здравоохранения.

Содержание

  1. Применение в медицине
  2. Видео о дигоксине
  3. Побочные эффекты дигоксина
  4. Фармакокинетические свойства
  5. Механизм действия
  6. История
  7. Дигоксин в обществе и культуре

Применение в медицине

Наиболее распространенными показаниями для дигоксина являются фибрилляция предсердий и трепетание предсердий с быстрым желудочковым ответом, хотя лучшим первым выбором являются бета-блокаторы и/или блокаторы кальциевых каналов. Существует предварительные доказательства того, что дигоксин может увеличить риск смерти. Однако в испытаниях с лучшими методами и меньшим риском ошибки выборки изменения в смертности не выявлены. Высокий желудочковый ритм приводит к недостаточному времени диастолического заполнения. Желудочковый ритм уменьшается, так как дигоксин замедляет проводимость в атриовентрикулярном узле и увеличивает его рефрактерный период. На саму аритмию он не влияет, но благодаря улучшению наполнения улучшается насосная функция сердца.

Дигоксин больше не является первым выбором для сердечной недостаточности, но по-прежнему может быть полезным у людей, у которых симптомы сохраняются, несмотря на надлежащее лечение мочегонными препаратами и ингибиторами АПФ.

Дигоксин не подходит больным с сердечной недостаточностью, так как он может увеличить риск смерти. Поскольку другие виды терапии показали снижение частоты смертных случаев при застойной сердечной недостаточности, перед использованием данного медикамента рекомендуется сначала опробовать другие методы (бета-блокаторы).

Дигоксин также используется в абортах на поздних сроках, чтобы предотвратить живорождение.

Видео о дигоксине

 Побочные эффекты дигоксина

Побочные реакции являются распространенным явлением, что обусловлено узким терапевтическим индексом (разница между эффективностью и токсичностью). Побочные эффекты зависят от концентрации, и редко концентрация в плазме крови дигоксина составляет <0,8 нг / л. Они также чаще встречается у пациентов с низким уровнем калия (гипокалиемия), так как обычно этот препарат конкурирует с ионами K + для связывания на том же участке на насосе Na + / K + АТФазы.

Среди других общих эффектов нечеткость зрения, нарушения зрения (желто-зеленые ореолы и проблемы, связанные с восприятием цвета), спутанное сознание, сонливость, головокружение, бессонница, беспокойство и депрессия, ночные кошмары, а также повышенное сексуальное возбуждение. В меньшей степени (0,1% -1%) распространены такие побочные эффекты, как острый психоз, амнезия, бред, конвульсии, укороченный комплекс QRS, мерцательная или желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная предсердная тахикардия с АВ-блокадой, желудочковая тахикардия или фибрилляции и блокада сердца. Редко дигоксин становился причиной тромбоцитопении. Гинекомастия (увеличение ткани молочной железы) упоминается во многих учебных материалах, как побочный эффект, и, предположительно, она связана с эстрогеном, как стероидной части молекулы дигоксина. Но в систематических исследованиях доказательства были сомнительными. Фармакологическое действие дигоксина обычно приводит к изменениям на электрокардиограмме, в том угнетение сегмента ST или инверсия волны T, которые не говорят о его токсичности. Однако удлинение интервала PR может служить признаком его токсичности. Кроме того, увеличение внутриклеточного Са2 + может вызвать тип аритмии, называемой бигеминия (связанные удары), в итоге, желудочковую тахикардию или фибрилляцию. Сочетание повышенного (предсердия) аритмогенеза и заторможенной атриовентрикулярной проводимости (например, пароксизмальной мерцательной тахикардии с АВ-блокадой, так называемой «ПМТ с блокадой») патогномонично (т.е. это диагностический признак) токсичности препарата наперстянки.

Часто описывается, но встречается редко такой неблагоприятный эффект дигоксина, как нарушение цветового зрения (в основном желтый и зеленый), под названием «ксантопсия». Так называемый «Желтый Период» в творчестве Винсента Ван Гога, предположительно, каким-то образом обусловлен сопутствующей терапией гликозидами. Другие окулотоксические эффекты включают расплывчатое зрение, а также возможность видеть «гало» вокруг каждой точки света. Последний эффект также можно увидеть на картине «Звездная ночь» Ван Гога. Доказательства приема дигоксина Ван Гогом поддерживаются несколькими автопортретами, на которых изображена наперстянка, растение, из которого получают этот препарат, например, как на «Портрете доктора Гаше».

Концентрации дигоксина в плазме могут увеличиться на фоне приема противомалярийного лекарства, гидроксихлорохина (на основе двух тематических докладов 1982 г.).

При передозировке необходимы обычные меры поддержки. Если аритмия переносится с трудом, или происходит злокачественная гиперкалиемия (неумолимо растет уровень калия из-за паралича связи мембраной клетки, АТФазы-зависимых Na/K насосов), специфический антидот – это антидигоксин (фрагменты антител против дигоксина, торговые наименования дигибинд и дигифаб). Дигоксин не выводится с помощью гемодиализа или перитонеального диализа с достаточной эффективностью для лечения токсичности.

Дигоксин вступает в потенциально опасное взаимодействие с верапамилом, амиодароном, эритромицином и эпинефрином (так как будет введен с местным анестетиком).

Пациенты, принимающие дигоксин, должны избегать приема боярышника.

Фармакокинетические свойства

Чаще всего дигоксин вводится в пероральной форме, но также может быть вводится через внутривенные инъекции в неотложных ситуациях (медленно, контролируя сердечный ритм). В то время как внутривенная терапия может лучше переноситься (тошнота слабее), дигоксин имеет очень длительный период полураспределения в сердечной ткани, что приводит к задержке начала действия до нескольких часов. У пациентов, у которых функция почек не нарушена, период полураспада составляет около 36 часов. Препарат вводится один раз в день, как правило, дозами 125 мкг или 250 мкг.

У пациентов, у которых функция почек снижена, период полураспада значительно больше, наряду с уменьшением Vd. В результате необходимо снизить дозу или перейти на другой гликозид, такой как дигитоксин, который имеет гораздо больший период полувыведения, около семи дней. Препарат выводится преимущественно почками и включает Р-гликопротеин, приводящий к значительному клиническому взаимодействию с другими медикаментозными средствами, обычно используемыми у пациентов с сердечными проблемами. К ним относятся: спиронолактон, верапамил и амиодарон. Они угнетают P-гликопротеин, в основном отвечающий за выведение дигоксина.

В зависимости от медицинских показаний изменяются эффективные плазменные уровни. При застойной сердечной недостаточности рекомендованы уровни от 0,5 до 1,0 нг/мл. Эти рекомендации основаны на вторичном анализе перспективных исследований, предлагая, что повышенные уровни могут быть связаны с повышением уровня смертности. Для контроля сердечного ритма (мерцательная аритмия) уровни в плазме определены хуже и, как правило, титруются до желаемой частоты сердечных сокращений. Как правило, терапевтическими для контроля частоты сердечных сокращений считаются уровни дигоксина от 0,5 до 2,0 нг/мл. При подозрении на токсичность или неэффективность уровни дигоксина должны контролироваться. Плазменные уровни калия также необходимо тщательно контролировать.

Хинидин, верапамил и амиодарон повышают плазменные уровни дигоксина (путем перемещения участков связывания тканей и угнетения выведения препарата почками), так что его уровни в плазме необходимо тщательно контролировать.

Исследователи из Йельского университета изучали данные из ранее проведенного исследования, чтобы увидеть, есть ли различия среди мужчин и женщин, пострадавших от дигоксина. В результате было выявлено, что дигоксин, который используется в течение многих столетий и заставляет сердце сокращаться с большей силой, не снижает смертность в целом, но приводит к снижению уровня госпитализации. Один из исследователей заявил, что с удивлением обнаружили, что женщины в исследовании, принимавшие дигоксин, умирали «чаще» (33%), чем женщины, принимавшие таблетки плацебо (29%). Они подсчитали, что данный препарат повышает риск смерти у женщин на 23%. Разница в смертности среди мужчин в исследовании не отмечена.

Дигоксин также применяется как стандартное контрольное вещество для проверки на ингибирование Р-гликопротеина.

Механизм действия

В основном механизм действия препарата включает ингибирование Na+ / K+ АТФазы, в основном, в миокарде. Это торможение приводит к повышению внутриклеточной концентрации натрия, вызывая обратное действие обменника натрия-кальция, который обычно перемещает в клетку три внеклеточных иона натрия и выводит один внутриклеточный ион кальция из нее. Инверсия этого обмена приводит к повышенной внутриклеточной концентрации кальция, доступного для сократительных белков. Увеличение внутриклеточного кальция приводит к удлинению фазы 4 и фазы 0 потенциала действия сердца, что приводит к сокращению частоты сердечных сокращений. Повышенное количество Ca2+ также приводит к увеличению запаса кальция в саркоплазматическом ретикулуме, что приводит к соответствующему увеличению выделения кальция во время каждого потенциала действия. Это, в свою очередь, приводит к увеличению сократительной способности (сила сжатия) сердца без увеличения расходов энергии сердца.

Подавление натриевого насоса также может повысить чувствительность барорецепторов в HF и может объяснить некоторые из нейрогуморальных эффектов дигоксина. Кроме того, он отличается важными парасимпатическими эффектами, в частности, на атриовентрикулярный узел.

Основные фармакологические эффекты дигоксина связаны с сердцем. Экстракардиальные эффекты ответственны за некоторые из терапевтических и многие из побочных эффектов. Он оказывает механическое воздействие, поскольку увеличивает сократительную способность миокарда. Тем не менее, продолжительность сократительной реакции увеличивается лишь незначительно.

В целом, частота сердечных сокращений сокращается, в то время как кровяное давление повышается, что приводит к чистому увеличению ударного объема, вызывая увеличение перфузии тканей. Это приводит к тому, что миокард работает эффективнее, с оптимизированной гемодинамикой и улучшенной кривой функции левого желудочка.

В числе других электрических эффектов краткое первоначальное увеличение потенциала действия, после чего следует уменьшение по мере увеличения проводимости K+ в связи с увеличением количества внутриклеточных ионов Ca 2+. В то время как он увеличивается в синусно-предсердных и атриовентрикулярных узлах, происходит уменьшение рефрактерного периода предсердий и желудочков, Создается меньший отрицательный мембранный потенциал в покое, что приводит к повышенной раздражительности.

Кроме того, имеются доказательства того, что из-за дигоксина увеличивается вагусная активность, тем самым уменьшается частота сердечных сокращений, замедляя деполяризацию клеток ритмоводителя в атриовентрикулярном узле. Следовательно, этот отрицательный хронотропный эффект будет синергетическим с прямым воздействием на клетки ритмоводителя. Дигоксин нашел свое широкое применение в лечении различных нарушений ритма.

Скорость проводимости увеличивается в предсердии, но уменьшается в АВ-узле. Воздействие на волокна Пуркинье и желудочки незначительно. Автоматичность также увеличивается в предсердиях, АВ-узле, волокнах Пуркинье и желудочках.

Изменения ЭКГ отмечены у пациентов, принимающих дигоксин, и включают увеличение интервала PR (за счет уменьшения атриовентрикулярной проводимости) и укороченный интервал QT. Кроме того, зубец Т может быть обращен и сопровождаться угнетением сегмента ST. Это может привести к АВ узловому ритму и эктопическим ритмам (бигеминия), результатом чего становится желудочковая тахикардия и аритмия.

При сердечной недостаточности проявляется незначительная вазодилатация. Это противоречит эффектам, которые следует считать результатом увеличения уровня внутриклеточного кальция, но происходит, так как препарат наперстянки улучшает гемодинамику, что приводит к восстановлению уровней ангиотензина и снижению симпатического разряда, вызывая косвенную вазодилатацию.

Дигоксин также влияет на почки путем увеличения почечного кровотока и повышения скорости клубочковой фильтрации. Мягкий мочегонный эффект наблюдается только при сердечной недостаточности.

История

Производные растений рода Digitalis имеют долгую историю использования в медицинских целях. Врач Уильям Уизеринг из Англии, как считается, первым описал, как применяются производные наперстянки в своей работе 1785 года «Описание наперстянки и некоторых видов ее применения в медицинских целях с практическими замечаниями по водянкеи и другим заболеваниям».

Дигоксин в обществе и культуре

В 2003 году Чарльз Каллен признался в убийстве 40 пациентов посредством передозировки сердечным лекарством, которым чаще всего был дигоксин, на протяжении его 16-летней карьеры в качестве медбрата в больницах Нью-Джерси и Пенсильвании. 10 марта 2006 года он был приговорен к 18 последовательным срокам пожизненного тюремного заключения, не имея права на условно-досрочное освобождение.

25 апреля 2008 года FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США) выпустило пресс-релиз, предупреждая общественность об отзыве препарата дигитек, это бренд дигоксина, производимый Mylan. Толщина некоторых таблеток была двойной, следовательно, двойной была и концентрация, в результате чего некоторые пациенты испытали токсичность дигоксина. Спустя две недели исландскому производителю непатентованного лекарства Actavis был предъявлен коллективный иск.

31 марта 2009 года FDA объявило об отзыве другого препарата дигоксина, производимого компанией Caraco, опять-таки из-за различий в размере.

В исследовании 2008 года было предположено, что дигоксин благотворно действует не только на сердце, но и на снижение риска некоторых видов рака. Тем не менее, в комментариях к этому исследованию предполагалось, что дигоксин не является эффективным в снижении риска развития рака в терапевтических концентрациях, так что результаты нуждаются в проверке в дальнейшем исследовании.

В турецком фильме «Однажды в Анатолии» прокурор рассказывает врачу историю о женщине, которая умерла в день, в который ей было предсказано умереть, после рождения ребенка. Врач предполагает, что она могла умереть от сердечного приступа, намеренно приняв для этого высокую дозу дигоксина. Были намеки, что этой женщиной была, возможно, жена прокурора, совершившая самоубийство, потому что она не могла пережить его мимолетную интрижку. 

© Авторы и рецензенты: редакционный коллектив оздоровительного портала "На здоровье!". Все права защищены.

www.nazdor.ru

инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Дигоксин является лекарственным средством из группы сердечных гликозидов.

Улучшает работу сердца, способствует снижению нагрузки на него, увеличивает сердечный выброс. Обладает антиаритмогенным действием, нормализует скорость сердечных сокращений и их ритм. Используется для лечения хронической сердечной недостаточности, при лечении нарушений ритма (в частности, при тахисистолии).

На этой странице вы найдете всю информацию о Дигоксин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Дигоксин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Сердечный гликозид.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Дигоксин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 50 рублей.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток и раствора для внутривенного введения с основным действующим веществом – дигоксин. Его содержание составляет в:

  • 1 таблетке – 0,1 мг и 0,25 мг;
  • 1 мл раствора – 0,25 мг.

В качестве вспомогательных веществ в состав таблеток входят лактоза, крахмал картофельный, сахароза, кальция стеарат, декстроза, тальк.

В аптечную сеть препараты Дигоксин поступают:

  • Таблетки – в ячейковых контурных упаковках по 10 штук;
  • Раствор – в ампулах по 1 мл, в пачках картонных по 5, 10 штук.

Фармакологический эффект

Дигоксин характеризуется сосудорасширяющим, умеренным диуретическим и инотропным (изменяет силу сокращения сердца) эффектами.

Использование Дигоксина способствует:

  1. Увеличению систолического и ударного объема сердца.
  2. Повышению рефрактерного периода.
  3. Снижению атриовентрикулярной проводимости и частоты сокращений сердца.

В случае сердечнососудистой недостаточности данное средство оказывает выраженное сосудорасширяющее действие. Его использование уменьшает выраженность отеков и одышку, а также обладает мягким диуретическим действием.

Показания к применению

Показаниями к назначению Дигоксина являются такие заболевания:

  1. Мерцание предсердий и мерцательная аритмия.
  2. Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.
  3. Хроническая (застойная) сердечнососудистая недостаточность.

Противопоказания

Прямыми противопоказаниями для назначения лекарства являются признаки гликозидной интоксикации, гиперчувствительность к дигоксину, синдром Вольфа-Паркинсона-Вайта, атриовентрикулярная блокада второй степени и полная атриовентрикулярная блокада, брадикардия.

Противопоказан препарат при изолированном митральном стенозе. Нельзя назначать медикамент при таких проявлениях ишемической болезни сердца как нестабильная стенокардия и острый период инфаркта миокарда.

Выраженная дилатация отделов сердца, ожирение, недостаточность почек и печеночной паренхимы, воспаление миокарда, гипертрофия межжелудочковой перегородки, субаортальный стеноз, желудочковые тахиаритмии — при этих состояниях применение лекарства недопустимо.

Сердечная недостаточность диастолического типа (при тампонаде сердца, при констриктивном перикардите, при амилоидозе сердца, при кардиомиопатии) также является противопоказанием к назначению Дигоксина.

Применение при беременности и лактации

Данный препарат способен проникать через гематоплацентарный барьер, в плазме крови у плода определяется в таких же концентрациях, что и у беременной. Экскретируется с грудным молоком незначительно. Однако при лактации на фоне приема дигоксина необходим мониторинг ЧСС у ребенка. Тератогенный потенциал в клинических исследованиях не выявлен, однако дигоксин для беременных необходимо назначать только при превышении пользы от приема над вероятными рисками для плода или ребенка.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что таблетки Дигоксин принимают внутрь. Дозу подбирают индивидуально, соблюдая осторожность. Для больных, которые до назначения дигоксина принимали сердечные гликозиды, дозу следует снизить.

Рекомендованное дозирование для пациентов старше 10 лет:

  1. Медленная дигитализация: 0,125-0,5 мг 1 раз в сутки в течение 5-7 дней, после достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение.
  2. Поддерживающая терапия: доза устанавливается индивидуально, обычно – от 0,125 до 0,75 мг; период применения назначает врач, как правило, лечение длительное.
  3. Умеренно быстрая дигитализация при экстренной терапии: суточная доза – 0,75-1,25 мг с кратностью приема 2 раза в сутки (под контролем электрокардиографии (ЭКГ) перед применением каждой последующей дозы). После достижения насыщения (24-36 часов) больного переводят на поддерживающую терапию.

Для больных с хронической сердечной недостаточностью суточная доза не должна превышать 0,25 мг, при весе тела более 85 кг – не более 0,375 мг.

  • Пациентам пожилого возраста препарат назначают в дозе 0,0625-0,125 мг.

При лечении детей 3-10 лет насыщающую дозу назначают с учетом веса ребенка по 0,05-0,08 мг на 1 кг в сутки: при умеренно быстрой дигитализации – в течение 3-5 дней, медленной дигитализации – 6-7 дней, поддерживающая доза – 0,01-0,025 мг на 1 кг в сутки. 

Побочные эффекты

При применении Дигоксина могут развиваться побочные реакции:

  1. Аллергические реакции: сыпь, крапивница;
  2. Пищеварительная система: тошнота, рвота, боли в животе, анорексия, диарея, некроз кишечника;
  3. Система кроветворения и гемостаз: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии;
  4. Орган зрения: мелькание «мушек» перед глазами, окрашивание видимых предметов в желтовато-зеленый цвет, снижение остроты зрения;
  5. Центральная нервная система: головная боль, нарушения сна, неврит, головокружение, маниакально-депрессивный синдром, парестезия и обморок, радикулит, дезориентация, спутанность сознания;
  6. Сердечно-сосудистая система: желудочковая экстрасистолия и пароксизмальная тахикардия, узловая тахикардия, синоаурикулярная блокада, синусовая брадикардия, AV блокада, трепетание и мерцание предсердий;

Прочие: гинекомастия, гипокалиемия.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозы развиваются симптомы гликозидной интоксикации, которые включают тошноту, рвоту, диарею, боль в животе, тахикардию (значительное повышение частоты сокращений сердца), атриовентрикулярную блокаду, делириозный психоз, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, появление «мушек» перед глазами, сонливость, периферическую парестезию (нарушение чувствительности кожи).

В случае появления признаков интоксикации гликозидами тактика зависит от выраженности проявлений: достаточно снизить дозу Дигоксина при незначительных проявлениях передозировки. Если же имеет место прогрессирование побочных эффектов, стоит сделать небольшой перерыв, продолжительность которого зависит от динамики признаков интоксикации. Острое отравление Дигоксином требует промывания желудка, приема сорбентов в больших количествах. Больному дают слабительное.

Желудочковые аритмии можно устранить внутривенным введением хлорида калия с добавлением инсулина. Препараты калия категорически нельзя назначать при замедлении атриовентрикулярной проводимости. При сохранении аритмии вводят внутривенно фенитоин. Для лечения брадикардии используется атропин. Параллельно назначают оксигенотерапию и препараты, повышающие объем циркулирующей крови. Антидотом Дигоксина является Унитиол.

Важно помнить, что возможен при передозировке летальный исход.

Особые указания

Все время лечения препаратом Дигоксин пациент должен находиться под наблюдением врача для того, чтобы избежать развития побочных эффектов. Больным, получающим препараты наперстянки, нельзя назначать препараты кальция для парентерального введения.

Следует снизить дозу препарата Дигоксин пациентам с хроническим «легочным» сердцем, коронарной недостаточностью, нарушениями водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточностью. У больных пожилого возраста также требуется осторожный подбор дозы, особенно при наличии у них одного или нескольких вышеназванных состояний. При этом следует учитывать, что у этих больных даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина (КК) могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина. Так как при почечной недостаточности нарушаются фармакокинетические процессы, то подбор дозы следует проводить под контролем концентрации дигоксина в сыворотке крови. Если это неосуществимо, то можно воспользоваться следующими рекомендациями: в общем, дозу следует сокращать приблизительно на столько же процентов, на сколько снижен клиренс креатинина. Если КК не определялся, то его можно приблизительно рассчитать, исходя из показателя концентрации креатинина в сыворотке крови (ККС). Для мужчин по формуле (140 — возраст)/ККС. Для женщин полученный результат следует умножить на 0.85. При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин.) концентрацию дигоксина в сыворотке крови следует определять через каждые 2 недели, по крайней мере, в начальный период лечения.

При идиопатическом субаортальном стенозе (обструкция выходного тракта левого желудочка асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение Дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции.

При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной тахиаритмии.

У больных с AV блокадой II степени назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I степени требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев — фармакологической профилактики средствами, улучшающими AV проводимость.

Дигоксин при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, замедляя AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и, тем самым, провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии.

Вероятность возникновения гликозидной интоксикации возрастает при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, «легочном» сердце, миокардите и у пожилых людей. В качестве одного из методов контроля дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют мониторинг их плазменной концентрации.

Перекрестная чувствительность

Аллергические реакции на дигоксин и другие препараты наперстянки развиваются редко. Если появляется повышенная чувствительность в отношении какого-нибудь одного препарата наперстянки, другие представители данной группы применять можно, так как перекрестная чувствительность препаратам наперстянки не свойственна.

Пациент обязан точно выполнять следующие указания:

  • применять препарат только так, как назначено, не менять дозу самостоятельно;
  • каждый день применять препарат только в назначенное время;
  • если частота сердечных сокращений менее 60 ударов в мин, необходимо немедленно проконсультироваться с врачом;
  • если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять сразу же, как только появилась возможность;
  • нельзя увеличивать или удваивать дозу;
  • если пациент не принимал препарат более 2 сут., об этом необходимо сообщить врачу.

Перед прекращением применения препарата необходимо информировать об этом врача. При появлении рвоты, тошноты, поноса, учащенного пульса необходимо немедленно обратиться к врачу.

Перед хирургическом вмешательстве или при оказании неотложной помощи необходимо предупредить врача о применении Дигоксина.

Без разрешения врача нежелательно применение других лекарственных средств. Препарат содержит сахарозу, лактозу, крахмал картофельный, глюкозу в количестве, соответствующим 0.006 хлебным единицам.

Лекарственное взаимодействие

  1. При сочетании с резерпином, фенитоином, пропранололом повышается риск развития аритмии.
  2. Уменьшают концентрацию в крови дигоксина фенилбутазон и препараты барбитурового ряда (как следствие, снижается его эффективность).
  3. Уменьшают лечебный эффект антациды, препараты калия, метоклопрамид и неомицин.
  4. При комбинации с гентамицином, эритромицином концентрация препарата в плазме крови повышается.
  5. Несовместим с солями металлов, кислотами, щелочами и дубильными веществами. При комбинации с мочегонными, глюкокортикостероидами, инсулином, симпатомиметиками, препаратами солей кальция повышается вероятность развития гликозидной интоксикации.
  6. В сочетании с хинидином, эритромицином, с амиодароном, верапамилом наблюдается увеличение концентрации препарата в крови. Хинидин уменьшает выведение дигоксина, что увеличивает его содержание в крови.
  7. В комбинации с амфотерицином В увеличивается риск передозировки вследствие того, что амфотерицин В вызывает гипокалиемию. Повышение концентрации кальция в сыворотке крови увеличивает чувствительность сердечной мышцы, поэтому препараты кальция не следует вводить внутривенно пациентам, принимающим сердечные гликозиды.
  8. Одновременный прием с холестирамином, холестиполом, магниевыми слабительными, антацидами, метоклопрамидом всасывание дигоксина из желудочно-кишечного тракта понижается (наблюдается и снижение концентрации дигоксина в крови).
  9. Метаболизм препарата усиливается при комбинации с сульфосалазином и рифампицином, как следствие, наблюдается снижение концентрации дигоксина в плазме крови.
  10. Почечный клиренс дигоксина может снижаться при одновременном приеме верапамила. Однако этот эффект снижается при продолжительном приеме обоих препаратов (5-6 недель). Как верапамил, так и хинидин могут вытеснять дигоксин из мест связывания, поэтому в начале лечения возможно резкое увеличение концентрации дигоксина в плазме крови. При продолжении приема концентрация препарата стабилизируется на уровне, который зависит от клиренса дигиталиса.

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Дигоксин:

  1. Вадим. Очень серьезный препарат. При передозировке проявляются все описанные побочные эффекты. В малых дозах помогает. Переборщишь — убивает.
  2. Женя. Моя бабушка систематически принимала дигоксин. Имела проблемы с сердцем, страдала от аритмии и тахикардии. Перепробовала много различных таблеток, но со временем все переставали действовать. А дигоксин отлично подошел, но принимать его нужно постоянно, чтобы была концентрация препарата в крови. Хороший препарат и, главное, недорогой. Не забудьте посоветоваться с врачом, так как дигоксин может Вам не подойти либо вызвать какие-то побочные эффекты.
  3. Сергей. Дигоксин моей маме прописал кардиолог. После 2-х недель пульс восстановился, мерцающая аритмия прошла. Перешел на поддержание, каждое утро по 1тб 0,25 — венгерские, неделю назад купил наши — отечественные сказали одно и тоже, только производитель другой и тут началось: через неделю пульс 118, мерцающая аритмия, ломал голову до взрыва мозга, пошел купил венгерские, чтобы не сглазить — пульс стал восстанавливаться и аритмию не показывает. Жаль, что упаковку выкинул. Отечественные в пластинах, а Венгрия в банке — так что будьте внимательнее.

Аналоги

Препараты, близкие по механизму действия, аналоги Дигоксина: Дигитоксин, Кордигит, Медилзид, Целанид, Ланатозид.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Срок годности таблеток Дигоксин составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат необходимо хранить в темном, сухом месте при температуре воздуха в пределах от +15 до +25° С. Беречь от детей.

simptomy-lechenie.net

Дигоксин: инструкция по применению - Яндекс.Здоровье

При одновременном назначении Дигоксина с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса, в частности гипокалиемию (например, диуретиками, глюкокортикостероидами, инсулином, β-адреномиметиками, амфотерицином В), повышается риск возникновения аритмий и развития других токсических эффектов Дигоксина. Гиперкальциемия также может привести к развитию токсических эффектов Дигоксина, поэтому следует избегать в/в введения солей кальция больным, принимающим дигоксин. В этих случаях дозу Дигоксина необходимо уменьшить. Некоторые препараты могут повысить концентрацию Дигоксина в сыворотке крови, например, хинидин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (особенно верапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен.

Абсорбция Дигоксина в кишечнике может быть снижена под действием колестирамина, колестипола, алюминий-содержащих антацидов, неомицина, тетрациклинов. Имеются данные, что одновременное применение спиронолактона не только изменяет концентрацию Дигоксина в сыворотке крови, но также может искажать результаты определения концентрации Дигоксина, поэтому требуется особое внимание при оценке полученных результатов.

Снижение биодоступности Дигоксина отмечается при одновременном назначении с активированным углем, вяжущими лекарственными средствами, каолином, сульфасалазином (связывание в просвете ЖКТ), метоклопрамидом, прозерином (усиление моторики ЖКТ).

Увеличение биодоступности Дигоксина отмечается при одновременном назначении с антибиотиками широкого спектра действия, подавляющими кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).

β-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного эффекта, снижают силу инотропного эффекта.

Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм Дигоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация).

При одновременном применении с дигоксином ниже указанных лекарственных средств возможно их взаимодействие, вследствие которого уменьшается лечебное действие или проявляется побочное или токсическое действие Дигоксина: минералокортикоиды, глюкокортикостероиды, обладающие значительным минералокортикоидным эффектом, амфотерицин В для инъекций, ингибиторы карбоангидразы, адренокортикотропный гормон (АКТГ), диуретические препараты, способствующие выделению воды и калия (буметадин, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид, маннитол и производные тиазида), натрия фосфат.

Гипокалиемия, вызванная упомянутыми лекарственными средствами, повышает риск токсического действия Дигоксина, поэтому при одновременном применении их с Дигоксином требуется постоянное наблюдение за концентрацией калия в крови.

При одновременном назначении с препаратами зверобоя индуцируется Р-гликопротеин и цитохром Р450 и, следовательно, уменьшается биодоступность, увеличивается метаболизм и заметно снижается концентрация дигоксина в плазме.

При одновременном назначении с амиодароном увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови до токсического уровня. Взаимодействие амиодарона и дигоксина угнетает активность синусового и атриовентрикулярного узлов сердца, а также замедляет проведение нервного импульса по проводящей системе сердца. Поэтому при назначении амиодарона необходимо отменить Дигоксин или уменьшить дозу наполовину.

Препараты солей алюминия, магния и другие антацидные средства могут уменьшать всасывание дигоксина и снизить его концентрацию в крови.

Одновременное применение с дигоксином антиаритмических средств, солей кальция, панкурония, алкалоидов раувольфии, сукцинилхолина и симпатомиметиков может спровоцировать развитие нарушений сердечного ритма, поэтому в этих случаях необходимо контролировать сердечную деятельность и ЭКГ пациента.

Каолин, пектин и другие адсорбенты, колестирамин, колестипол, слабительное средства, неомицин и сульфасалазин снижают всасывание Дигоксина и тем самым снижают его лечебное действие.

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов, каптоприл - увеличивают концентрацию Дигоксина в плазме крови, поэтому при их совместном применении необходимо уменьшить дозу Дигоксина во избежание токсического действия последнего.

Эдрофоний (антихолинэстеразное средство) повышает тонус парасимпатической нервной системы, поэтому взаимодействие его с дигоксином может вызвать выраженную брадикардию.

Эритромицин улучшает всасывание Дигоксина в кишечнике.

Дигоксин снижает антикоагулянтное действие гепарина, поэтому дозы гепарина следует увеличивать при одновременном назначении с Дигоксином.

Индометацин снижает выделение Дигоксина, поэтому возрастает опасность токсического воздействия последнего.

Раствор магния сульфата для инъекций применяют для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов.

Фенилбутазон снижает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

Препараты солей калия нельзя принимать, если под воздействием Дигоксина появились нарушения проводимости на ЭКГ. Однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца.

Хинидин и хинин могут резко увеличивать концентрацию Дигоксина.

Спиронолактон снижает скорость выведения Дигоксина, поэтому при совместном их применении следует корректировать дозу Дигоксина.

При исследовании перфузии миокарда с препаратами талия (Талия хлорид) у пациентов, принимающих Дигоксин, снижается степень накопления талия в местах поражения сердечной мышцы и результаты исследования искажаются.

Гормоны щитовидной железы усиливают обмен веществ, поэтому дозу Дигоксина следует обязательно увеличить.

health.yandex.ru

ДИГОКСИН таблетки - инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги, форма выпуска, фото упаковки, побочные эффекты, противопоказания, цена в аптеках

Клинико-фармакологическая группа

Сердечный гликозид

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки 1 таб.
дигоксин 250 мкг

Вспомогательные вещества: кремний коллоидный безводный, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

50 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.

Новости по теме

Фармакологическое действие

Сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием на Na+/K+-АТФ-азы на мембране кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия вызывают активацию натрий-кальциевого обмена, повышению содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда.

В результате увеличения сократительной способности миокарда увеличивается ударный объем крови. Снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде. Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Благодаря увеличению активности блуждающего нерва оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через атривентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узел и симпатолитическим действием.

Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.

При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику.

Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз.

Оказывает прямое вазоконстриктивное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков.

В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС).

Фармакокинетика

Всасывание из ЖКТ может быть различным и составляет 70-80% принятой дозы. Всасывание зависит от моторики ЖКТ, лекарственной формы, сопутствующего приема пщии, от взаимодействия с другими лекарственными средствами. Биодоступность 60-80%. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ биодоступность максимальная, при усиленной перистальтике - минимальная. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. Cmax дигоксина в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 25%. Относительный Vd - 5 л/кг. Метаболизируется в печени. Дигоксин выводится преимущественно почками (60-80% в неизменном виде). T1/2составляет около 40 ч. Выведение и T1/2 определяется функцией почек. Интенсивность почечного выведения определяется величиной клубочковой фильтрации. При незначительной хронической почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма дигоксина до неактивных метаболитов. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения дигоксина.

Показания

— в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса;

— тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Противопоказания

— гликозидная интоксикация;

— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;

— AV блокада II степени;

— перемежающаяся полная блокада;

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью (необходимо сопоставление предполагаемой пользы и потенциального риска): AV блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса; гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердца.

Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность ожирение.

Дозировка

Способ применения - внутрь.

Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента.

Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить.

Взрослым:

Доза дигоксина зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях.

Суточная доза 0.75-1.25 мг, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой.

После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение.

Медленная дигитализация (5-7 дней):

Суточная доза 125-500 мкг 1 раз/сут в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН):

У пациентов с ХСН дигоксин должен применяться в малых дозах: до 250 мкг/сут (для пациентов с массой тела более 85 кг до 375 мкг/сут). У пожилых пациентов суточная доза должна быть снижена до 62.5-125 мкг (1/4-1/2 таблетки).

Поддерживающая терапия:

Суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 125-750 мкг. Поддерживающую терапию, как правило, проводят длительно.

Побочные действия

Отмечаемые побочные эффекты часто являеются начальными признаками передозировки.

Симптомы дигиталисной интоксикации

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, на ЭКГ - снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца Т.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, некроз кишечника.

Со стороны ЦНС: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезия и обморок, редко (преимущественно у пациентов пожилого возраста, страдающих атеросклерозом) - дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации.

Со стороны органа зрения: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь, редко - крапивница.

Со стороны системы кроветворения и гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Прочие: гипокалиемия, гинекомастия.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника, желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, синоатриальная блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.

Лечение: отмена дигоксина, назначение активированного угля (для уменьшения всасывания), введение антидотов (унитиол, ЭДТА, антитела к дигоксину), симптоматическая терапия. Проводят постоянное мониторирование ЭКГ.

В случаях гипокалиемии широко применяются соли калия: 0.5-1 г калия хлорида растворяют в воде и принимают несколько раз в день до суммарной дозы 3-6 г (40-80 мЭкв калия) для взрослых при условии адекватной функции почек. В экстренных случаях показано в/в капельное введение 2%-го или 4%-го раствора калия хлорида. Суточная доза составляет 40-80 мЭкв калия (разведенного до концентрации 40 мЭкв калия на 500 мл). Рекомендуемая скорость введения не должна превышать 20 мЭкв/ч (под контролем ЭКГ). При гипомагниемии рекомендуется назначение солей магния.

В случаях желудочковой тахиаритмии показано медленное в/в введение лидокаина. У больных с нормальной функцией сердца и почек обычно бывает эффективно медленное в/в введение (в течение 2-4 мин) лидокаина в начальной дозе 1-2 мг/кг массы тела, с последующим переходом на капельное введение со скоростью 1-2 мг/мин. У больных с нарушением функции почек и/или сердца дозу необходимо соответствующим образом уменьшить.

При наличии AV блокады II-III степени не следует назначать лидокаин и соли калия до тех пор, пока не будет установлен искусственный водитель ритма.

Во время лечения необходимо контролировать уровень кальция и фосфора в крови и суточной моче.

Имеется опыт применения следующих препаратов с возможным положительным эффектом: β-адреноблокаторы, прокаинамид, бретилий и фенитоин. Кардиоверсия может спровоцировать фибрилляцию желудочков. Для лечения брадиаритмий и AV блокады показано применение атропина. При AV блокаде II-III степени, асистолии и подавлении активности синусового узла показана установка водителя ритма.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Дигоксина с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса, в частности гипокалиемию (например, диуретиками, глюкокортикостероидами, инсулином, β-адреномиметиками, амфотерицином В), повышается риск возникновения аритмий и развития других токсических эффектов Дигоксина. Гиперкальциемия также может привести к развитию токсических эффектов Дигоксина, поэтому следует избегать в/в введения солей кальция больным, принимающим дигоксин. В этих случаях дозу Дигоксина необходимо уменьшить. Некоторые препараты могут повысить концентрацию Дигоксина в сыворотке крови, например, хинидин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (особенно верапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен.

Абсорбция Дигоксина в кишечнике может быть снижена под действием колестирамина, колестипола, алюминий-содержащих антацидов, неомицина, тетрациклинов. Имеются данные, что одновременное применение спиронолактона не только изменяет концентрацию Дигоксина в сыворотке крови, но также может искажать результаты определения концентрации Дигоксина, поэтому требуется особое внимание при оценке полученных результатов.

Снижение биодоступности Дигоксина отмечается при одновременном назначении с активированным углем, вяжущими лекарственными средствами, каолином, сульфасалазином (связывание в просвете ЖКТ), метоклопрамидом, прозерином (усиление моторики ЖКТ).

Увеличение биодоступности Дигоксина отмечается при одновременном назначении с антибиотиками широкого спектра действия, подавляющими кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).

β-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного эффекта, снижают силу инотропного эффекта.

Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм Дигоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация).

При одновременном применении с дигоксином ниже указанных лекарственных средств возможно их взаимодействие, вследствие которого уменьшается лечебное действие или проявляется побочное или токсическое действие Дигоксина: минералокортикоиды, глюкокортикостероиды, обладающие значительным минералокортикоидным эффектом, амфотерицин В для инъекций, ингибиторы карбоангидразы, адренокортикотропный гормон (АКТГ), диуретические препараты, способствующие выделению воды и калия (буметадин, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид, маннитол и производные тиазида), натрия фосфат.

Гипокалиемия, вызванная упомянутыми лекарственными средствами, повышает риск токсического действия Дигоксина, поэтому при одновременном применении их с Дигоксином требуется постоянное наблюдение за концентрацией калия в крови.

При одновременном назначении с препаратами зверобоя индуцируется Р-гликопротеин и цитохром Р450 и, следовательно, уменьшается биодоступность, увеличивается метаболизм и заметно снижается концентрация дигоксина в плазме.

При одновременном назначении с амиодароном увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови до токсического уровня. Взаимодействие амиодарона и дигоксина угнетает активность синусового и атриовентрикулярного узлов сердца, а также замедляет проведение нервного импульса по проводящей системе сердца. Поэтому при назначении амиодарона необходимо отменить Дигоксин или уменьшить дозу наполовину.

Препараты солей алюминия, магния и другие антацидные средства могут уменьшать всасывание дигоксина и снизить его концентрацию в крови.

Одновременное применение с дигоксином антиаритмических средств, солей кальция, панкурония, алкалоидов раувольфии, сукцинилхолина и симпатомиметиков может спровоцировать развитие нарушений сердечного ритма, поэтому в этих случаях необходимо контролировать сердечную деятельность и ЭКГ пациента.

Каолин, пектин и другие адсорбенты, колестирамин, колестипол, слабительное средства, неомицин и сульфасалазин снижают всасывание Дигоксина и тем самым снижают его лечебное действие.

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов, каптоприл - увеличивают концентрацию Дигоксина в плазме крови, поэтому при их совместном применении необходимо уменьшить дозу Дигоксина во избежание токсического действия последнего.

Эдрофоний (антихолинэстеразное средство) повышает тонус парасимпатической нервной системы, поэтому взаимодействие его с дигоксином может вызвать выраженную брадикардию.

Эритромицин улучшает всасывание Дигоксина в кишечнике.

Дигоксин снижает антикоагулянтное действие гепарина, поэтому дозы гепарина следует увеличивать при одновременном назначении с Дигоксином.

Индометацин снижает выделение Дигоксина, поэтому возрастает опасность токсического воздействия последнего.

Раствор магния сульфата для инъекций применяют для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов.

Фенилбутазон снижает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

Препараты солей калия нельзя принимать, если под воздействием Дигоксина появились нарушения проводимости на ЭКГ. Однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца.

Хинидин и хинин могут резко увеличивать концентрацию Дигоксина.

Спиронолактон снижает скорость выведения Дигоксина, поэтому при совместном их применении следует корректировать дозу Дигоксина.

При исследовании перфузии миокарда с препаратами талия (Талия хлорид) у пациентов, принимающих Дигоксин, снижается степень накопления талия в местах поражения сердечной мышцы и результаты исследования искажаются.

Гормоны щитовидной железы усиливают обмен веществ, поэтому дозу Дигоксина следует обязательно увеличить.

Особые указания

Во избежание побочных эффектов, возникающих вследствие передозировки, пациент должен находиться под наблюдением в течение всего период лечения Дигоксином. Больным, получающим препараты наперстянки, нельзя назначать препараты кальция для парентерального введения.

Следует снизить дозу Дигоксина пациентам с хроническим легочным сердцем, коронарной недостаточностью, нарушениями водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточностью. У больных пожилого возраста также требуется осторожный подбор дозы, особенно при наличии у них одного или нескольких выше названных состояний. При этом следует учитывать, что у этих больных даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина (КК) могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина. Так как при почечной недостаточности нарушаются фармакокинетические процессы, то подбор дозы следует проводить под контролем концентрации Дигоксина в сыворотке крови. Если это неосуществимо, то можно воспользоваться следующими рекомендациями. Дозу следует сокращать приблизительно на столько же процентов, на сколько снижен КК. Если КК не определяется, то его можно приблизительно рассчитать, исходя из показателя концентрации креатинина в сыворотке крови (ККС). Для мужчин по формуле (140 -возраст)/ККС. Для женщин поолученный результат следует умножить на 0.85.

При тяжелой почечной недостаточности концентрацию Дигоксина в сыворотке крови следует определять через каждые 2 недели, по крайней мере, в начальный период лечения.

При идиопатическом субаортальном стенозе (обструкция выходного тракта левого желудочка асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение Дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких и усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной аритмии.

У больных с AV блокадой II степени назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I степени требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев - фармакологической профилактики средствами, улучшающими AV проводимость.

Дигоксин при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, замедляя AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и, тем самым, провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. Вероятность возникновения гликозидной интоксикации возрастает при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, "легочном" сердце, миокардите и у пожилых людей.

В качестве одного из методов контроля за содержанием дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют мониторинг их плазменной концентрации.

Перекрестная чувствительность

Аллергические реакции на дигоксин и другие препараты наперстянки развиваются редко. Если появляется повышенная чувствительность в отношении какого-нибудь одного препарата наперстянки, другие представители данной группы применять можно, так как перекрестная чувствительность к препаратам наперстянки не свойственна.

Пациент обязан точно выполнить следующие указания:

1. Применять препарат только так, как назначено врачом, не менять дозу самостоятельно;

2. Каждый день применять препарат только в назначенное время;

3. Если частота сердечных сокращений ниже 60 уд/мин, необходимо немедленно проконсультироваться с врачом;

4. Если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять сразу же, когда есть возможность;

5. Нельзя увеличивать или удваивать дозу;

6. Если пациент не принимал препарат более 2 суток, об этом необходимо сообщить врачу.

Перед прекращением применения препарата необходимо проинформировать об этом врача.

При появлении рвоты, тошноты, диареи, учащенного пульса необходимо немедленно обратиться к врачу.

Перед хирургическими операциями или при оказании неотложной помощи необходимо предупредить о применении Дигоксина.

Без разрешения врача нежелательно применение других лекарственных средств.

Беременность и лактация

Препараты наперстянки проникают через плацентарный барьер. Во время родов концентрация дигоксина в сыворотке крови новорожденного и матери является одинаковой. Дигоксин по безопасности применения его при беременности относится к категории "С": риск при применении не исключается. Исследования беременных женщин недостаточны, назначение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Дигоксин проникает в грудное молоко. Однако данные об оказываемом препаратом воздействии на новорожденных не предоставлены.

Применение в детском возрасте

Данные о применении Дигоксина у детей не предоставлены.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью (следует снизить дозу препарата). При этом следует учитывать, что у этих больных даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина (КК) могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина.

При нарушениях функции печени

С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью (следует снизить дозу препарата).

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста. У пожилых пациентов суточная доза должна быть снижена до 62.5-125 мкг (1/4-1/2 таблетки).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Условия хранения

Список А. Хранить при температуре 15-30 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Описание препарата ДИГОКСИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

health.mail.ru

Дигоксин [LifeBio.wiki]

Действие дигоксина

Сердечный гликозид, выделенный из шерстистой наперстянки (Digitalis lanata). Как и другие гликозиды, содержит агликон, определяющий фармакологические свойства препарата. Представляет собой поляризованное соединение с ОН-группой, присоединенное к стероидному кольцу. Оказывает воздействие на сердечную мышцу, блуждающей нерв, поперечно-полосатые и гладкие мышцы, и почечные канальцы. Повышает силу и скорость сокращения мышечных волокон. Увеличивает высвобождение кальция из эндоплазматического ретикулума, ингибирует мембранную калиево-натриевую помпу, вызывает кратковременное повышение внутриклеточной концентрации натрия в непосредственной близости от клеточной мембраны, что увеличивает приток ионов кальция внутрь клетки в механизме кальциево-натриевого обмена. В результате вышеперечисленных процессов сердечные гликозиды оказывают положительный инотропный и батмотропный, а также отрицательный хронотропный и дромотропный эффекты. Положительный батмотропный эффект возникает за счёт ионных сдвигов, вызванных дигоксином (изменение градиента концентрации ионов калия с обеих сторон клеточной мембраны). Влияние наперстянки на электрофизиологию зависит от факторов окружающей среды: pH, парциального давления кислорода, уровня кальция и калия. Дигоксин через вегетативную систему и посредством катехоламинов оказывает прямое и косвенное влияние на сердечно-сосудистую систему. Активация парасимпатической системы приводит к высвобождению синусового ритма и проводимости в АВ-узле, при этом ингибирующее влияние на АВ-узел в некоторой степени зависит от переменной активации блуждающего нерва. Препарат также оказывает ингибирующее действие непосредственно на клетки узла. Симптомы, характерные для передозировки (тошнота, рвота, анорексия), могут быть связаны с парасимпатической стимуляцией. Дигоксин оказывает положительное ингибирующее действие на симпатическую нервную систему, что играет важную роль при хронической сердечной недостаточности. Ингибирование симпатической нервной системы опережает гемодинамический эффект. Путём ингибирования натриевой помпы в почечных канальцах снижает секрецию ренина и вторично усиливает натрийуретический эффект. Уменьшение высвобождения ренина приводит к периферической вазодилатации, что в некоторой степени компенсирует сокращающее действие на сосуды. Гемодинамические изменения после введения дигоксина весьма разнообразны как у больных с явной сердечной недостаточностью, так и у пациентов без признаков сердечной недостаточности. При явной сердечной недостаточности дигоксин отвечает за замедление синусового ритма, удлинение времени диастолической деполяризации на разных участках проводящей системы, снижение конечного диастолического давления в камере венозной системы (снижение венозного давления, вероятно, обусловлено снижением активности симпатической нервной системы), повышение артериального давления (повышение внутриклеточной концентрации кальция вызывает лёгкое сокращение стенок периферических и коронарных артерий и вен). Препарат дигоксин увеличивает минутный объём сердца и облегчает симптомы сердечной недостаточности. Замедление проводимости в АВ-узле и удлинение рефрактерного периода главным образом зависит от активации парасимпатической системы. Обычно положительный инотропный эффект опережает отрицательное дромотропное действие сердечных гликозидов. При применении перорально 75% дозы быстро абсорбируется, оставшаяся часть инактивируется бактериальной флорой в нижней части кишечника. Действие препарата проявляется по истечении 1–2 часов после применении перорально и внутривенно, максимальный эффект достигается через 6–8 часов. t1/2 в плазме составляет около 36–43 часов. На 20–30% связывается с белками плазмы (терапевтическая концентрация составляет 1-2 нг/мл). Связывается с рецепторами сердечной и скелетных мышц. Препарат растворяется в жирах. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Большая часть препарата экскретируется с мочой (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) в неизменном виде. У пациентов с нормальной функцией почек около 30% дигоксина выводится из организма путём биотрансформации в печени и экскреции с желчью. Примерно у 10% пациентов бактериальная кишечная флора редуцирует дигоксин до неактивных соединений, благодаря чему концентрация в плазме остается на низком уровне до элиминации флоры антибиотиками. После применения соответствующей дозы на концентрацию препарата в сыворотке оказывают влияние многие фармакокинетические факторы. У больных с почечной недостаточностью экскреция дигоксина уменьшается, поэтому суточная доза должна быть снижена (так же как и ударная доза).

Дигоксин. Инструкция по применению

Продвинутая стадия систолической, хронической застойной сердечной недостаточности, применяется в комбинации с другими препаратами (диуретиками, ингибиторами АПФ, β-блокаторами). Фибрилляция (мерцание) и трепетание предсердий с ускоренной функцией желудочков (с целью мониторинга частоты сокращения желудочков), пароксизмальная наджелудочковая тахикардия в моно-и политерапии с верапамилом, дилтиаземом или β-блокаторами. Исследования доказали эффективность дигоксина при сердечной недостаточности с синусовым ритмом (происходит улучшение толерантности к физической нагрузке, снижение заболеваемости) у пациентов с сердечной недостаточностью II и III класса в соответствии с классификацией NYHA (Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов).

Дигоксин. Противопоказания

Повышенная чувствительность к сердечным гликозидам, высокая вероятность передозировки, синусовая брадикардия, АВ-блокада II и III степени, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW-синдром), гипокалиемия, гиперкальциемия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, аневризма аорты, болезнь Бери-бери (алиментарный полиневрит, B1-авитаминоз), перикардит, предсердные опухоли, гипертония, отравление гликозидами наперстянки, а также планируемая на ближайшие дни электрическая кардиоверсия. Относительные противопоказания: гиперкинетическая циркуляция, хроническое легочное сердце (ХЛС), фибрилляция предсердий без признаков недостаточности, хронические респираторные заболевания, микседема, острая гипоксемия, анемия, острая фаза инфаркта миокарда (риск развития серьезных аритмий), одновременное применение препаратов, замедляющих функцию синусового узла или проводимость АВ (таких, как антагонисты кальция, β-блокаторы, амиодарон), одновременное использование хинидина (риск возникновения аритмии), сердечная недостаточность, связанная с острым клубочковым нефритом, возникшим вследствие нарушения экскреции дигоксина, тяжёлая форма миокардита, гипотиреоз. У пациентов, получавших гликозиды наперстянки, могут возникнуть изменения в ЭКГ (снижение, уплощение или инверсия сегмента ST, сокращение интервала QT). Оптимальная концентрация дигоксина составляет 1–2 нг/мл (1,3–2,6 нмоль/л), тем не менее, трудно определить соотношение между концентрацией препарата в сыворотке крови и эффектами его действия. Чувствительность к гликозидам наперстянки даже в терапевтических концентрациях изменяется под влиянием многих факторов (например, гипокалиемии). На практике концентрация 0,9-1,2 нг/мл у пациентов с хронической сердечной недостаточностью обеспечивает аналогичный эффект, что и более высокие концентрации. Гипокалиемия, гипомагниемия, и гиперкальциемия потенцируют действие гликозидов наперстянки и повышают их токсичность. У пациентов с гипокалиемией симптомы передозировки могут возникнуть даже при нормальной концентрации дигоксина в сыворотке. Во время применения дигоксина необходимо контролировать уровень калия и кальция в сыворотке.

Взаимодействие с другими препаратами

Препараты, снижающие уровень калия в сыворотке (глюкокортикоиды, фуросемид, гидрохлоротиазид), а также соли кальция активизируют антиаритмогенные свойства гликозидов наперстянки. β-блокаторы и антагонисты кальция, применяемые параллельно с дигоксином, могут привести к ингибированию сердечной деятельности. Симпатомиметические амины (например, адреналин, орципреналин), а также сальбутамол стимулируют узел SA и могут увеличить риск возникновения аритмий. Этот эффект могут также вызвать: резерпин, трициклические антидепрессанты, ингибиторы фосфодиэстеразы. Не использовать параллельно с препаратами, влияющими на кальций-фосфатный баланс (паращитовидными гормонами и их синтетическими аналогами, высокими дозами витамина D). Верапамил, флекаинид, антагонисты кальция, ингибиторы АПФ, антибиотики (тетрациклин, эритромицин), спиронолактон, хинидин, пропафенон, амиодарон, итраконазол и индометацин повышают концентрацию дигоксина в сыворотке. Препараты, ингибирующие перистальтику, могут повысить абсорбцию дигоксина. Антациды, каолин, неомицин, холестирамин, сульфасалазин, активированный уголь, пектин, цитостатики, метоклопрамид и пропантелин могут подавлять абсорбцию дигоксина.

Дигоксин. Побочные эффекты

Аритмии (АВ-блокада, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия, фибрилляция, брадикардия). Другие: тошнота, боли в животе, рвота, анорексия, головокружение, головная боль, обмороки, слабость, бессонница, расстройства зрения (помутнение зрения или видение предметов в желтом цвете), психические расстройства, депрессия, судороги. Редко: кожная аллергия, эозинофилия, гинекомастия, эрозия слизистой оболочки желудка. У детей побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта происходят реже, чем у взрослых, но чаще возникают аритмии и расстройства центральной нервной системы. Каждая сердечная аритмия у ребенка, принимающего дигоксин, должна рассматриваться, прежде всего, как симптом передозировки. У взрослых появление тошноты, рвоты, отсутствие аппетита может быть первым симптомом передозировки. В случае хронической передозировки могут развиться вышеописанные аритмии и появиться нежелательные симптомы со стороны ЦНС. В случае острого отравления необходимо сделать промывание желудка (если отравление произошло в течение последнего часа), а также принять активированный уголь и, при необходимости, холестирамин. В случае хронической передозировки следует прекратить применение препарата дигоксина до полного исчезновения симптомов. Подробная информация относительно передозировки и острого отравления – смотреть: зарегистрированные материалы производителя и текущие рекомендации.

Беременность и лактация

Kaтегория C. Не рекомендуется применять во время беременности. Дигоксин проникает в материнское молоко, не следует применять в период лактации.

Дигоксин. Дозировка

Дозу следует устанавливать в зависимости от состояния больного, клиренса креатинина и массы тела. Перорально. Таблетки следует запивать небольшим количеством нейтральной жидкости. Взрослые: первоначальная доза: 250–750 мкг, далее каждые 6–8 часов по 125–375 мкг до улучшения клинических симптомов. Суммарная ударная доза для пациента весом около 70 кг обычно составляет 750-1250 мкг. Поддерживающая доза: обычно 125–375 мкг/день, иногда 500 мкг/день. Дети: недоношенные младенцы - суммарная ударная доза 20–30 мкг/кг массы тела, поддерживающая доза: 20–30% ударной дозы; дети грудного возраста - суммарная ударная доза 25–35 мкг/кг массы тела, поддерживающая доза 25–35% ударной дозы; дети 1–2 лет: суммарная ударная доза 35–60 мкг/кг массы тела, поддерживающая доза 25–35% ударной дозы; дети 2–5 лет: суммарная ударная доза 30–40 мкг/кг массы тела, поддерживающая доза 25–35% ударной дозы; дети 5–10 лет: суммарная ударная доза 20–35 мкг/кг массы тела, поддерживающая доза 25–35% ударной дозы; дети старше 10 лет: суммарная ударная доза 10–15 мкг/кг массы тела, поддерживающая доза 25–35% ударной дозы. Внутривенно в виде медленной инъекции, если применение перорально невозможно или противопоказано. Взрослые: ударные дозы: первая доза 400–600 мкг, далее 100–300 мкг каждые 4–6 часов до улучшения клинических симптомов. В соответствии с другой схемой лечения: первые сутки: 1000–1500 мкг в 2 раздельных дозах, вторые сутки: 500–1000 мкг в 2 раздельных дозах. Медленное насыщение организма сердечными гликозидами: 250–500 мкг 1 ×/день. В этом случае стационарное состояние наступает не ранее, чем по истечении 7–11 дней. Дети: внутривенно или внутримышечно. Внутримышечные инъекции очень болезненные и должны применяться только в том случае, когда другой путь введения недоступен. Дети: недоношенные младенцы - суммарная ударная доза 15–25 мкг/кг массы тела, поддерживающая доза: 20–30% ударной дозы; дети грудного возраста: суммарная ударная доза 20–30 мкг/кг массы тела, поддерживающая доза: 25–35% ударной дозы; дети 1–2 лет: суммарная ударная доза: 30–50 мкг/кг массы тела, поддерживающая доза: 25–35% ударной дозы; дети 2–5 лет: суммарная ударная доза: 25–35 мкг/кг массы тела, поддерживающая доза: 25–35% ударной дозы; дети 5–10 лет: суммарная ударная доза: 15–30 мкг/кг массы тела, поддерживающая доза: 25–35% ударной дозы; дети старше 10 лет: суммарная ударная доза: 8–12 мкг/кг массы тела, поддерживающая доза: 25–35% ударной дозы. Дозировка у пожилых пациентов с нарушениями функции почек: клиренс креатинина 10–25 мл/мин - применяется 80–125 мкг/день; клиренс креатинина – 26–49 мл/мин: 125–187,5 мкг/день; клиренс креатинина – 50–79 мл/мин: 187,5–250 мкг/день. В настоящее время ударные дозы применяются гораздо реже, обычно только в случае фибрилляции и трепетания предсердий с целью мониторинга частоты сокращения желудочков.

Препараты на рынке, содержащие дигоксин

  • таблетки Дигоксин 250 мкг

  • Дигоксин в ампулах 0,025%

Доступность

дигоксин.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)

lifebio.wiki


Смотрите также

Sad4-Karpinsk | Все права защищены © 2018 | Карта сайта