Ингибиторы ароматазы в аптеке. Растение бодяк ингибитор ароматазы

Касап : Ингибиторы ароматазы | Персональные блоги | Do4a.com

Вкратце о главном

Ингибиторы ароматазы представляют собой класс препаратов использующихся при лечении рака груди, чувствительного к росту уровня эстрогена. Название ИА говорит само за себя, данный вид препаратов ингибирует ароматазу, ответственную за превращение тестостерона в женский половой гормон эстрадиол, таким образом снижая его уровень. Снижение уровня эстрадиола ниже референсных значений приводит к тому же результату что и приём блокаторов эстрогеновых рецепторов - повышению секреции гонадорелина, а далее ЛГ и ФСГ. На рынке широко используются три ИА: анастрозол, летрозол и экземестан. Рассмотрим свойства ИА более подробно.

Полная статья

Ингибиторы ароматазы (ИА) представляют собой класс препаратов (антиэстрогенов) часто применяемый при лечении заболеваний, обусловленных высоким уровнем женских половых гормонов эстрогенов (самый активный из них эстрадиол), например рак железистой ткани груди, ввиду высокого уровня эстрогенов.

ИА, как и многие препараты, создавались для реализации определённой терапевтической цели (лечения), однако подобно стероидам, кленбутеролу, инсулину и многим другим, ИА нашли своё альтернативное применение и несомненное признание в иной области - сфере спорта. В бодибилдинге ИА используются для целей:

1. Подавления уровня эстрогенов ввиду приёма АС подверженных ароматизации (либо просто профилактика, либо лечение уже полученных осложнений - гинекомастии).

2. Не целевым эффектом является повышение гонадотропных гормонов и, как следствие, эндогенного тестостерона. Так как снижение уровня эстрогенов ниже нормальных значений будет приводить к активации синтеза ЛГ и ФСГ в соответствии с законом обратной связи. Поэтому некоторые атлеты используют ИА в качестве средств ПКТ, является ли подобный выбор оправданным вопрос спорный и подлежит дальнейшим исследованиям, на предмет сравнения эффективности ИА и блокаторов эстрогеновых рецепторов, а так же возникновение побочных эффектов.

Тестостерон в организме под действием ароматазы конвертируется в эстрадиол, а андростендион в эстрон (эстрадиол в 4-5 раз активнее эстрона), задача ИА - останавливать подобную конверсию посредством блокировки активности ароматазы, что влечёт снижение обоих эстрогенов.

Список ингибиторов ароматазы не является безмерным, к наиболее часто используемым относятся три препарата: анастрозол, летрозол и экземестан.

Так же существуют препараты со сходной активностью, это местеролон (самым известным торговым названием является Провирон), как производное дигидротестостерона он обладает схожим с ИА воздействием, однако несоизмеримо более слабым, так же местеролон частично блокирует рецепторы эстрогенов (чем схож с препаратами ряда трифенилэтиленов), необходимо отметить что его приём не оправдан при использовании высоких доз АС, та

do4a.com

Прекратите употреблять ингибиторы ароматазы... | htbooks.net

Прекратите употреблять ингибиторы ароматазы для предотвращения гинекомастии! Только СЭРМы (SERM’s)!

Летрозол является ингибитором ароматазы. Один из самых мощных ингибиторов ароматазы, доступных сегодня. Слишком много людей рассматривают этот метод, как такой, который давно зарекомендовал себя как эффективный инструмент для лечения. Мы многому научились с тех пор и исследование Селективных Эстроген-Рецепторных Модуляторов (СЭРМ) относительно гинекомастии готовы подтвердить это.

Недавно я сделал короткий эксперимент самостоятельно, когда мой Е2 поднялся до 46 пг/мл (Диапазон < 29 для чувствительного анализа Е2). Я не чувствовал гинекомастии, но я хотел снизить его до нормального диапазона. Повышение произошло скорее всего из-за изменения в моей Тестостероновой терапии – переход от подкожного введения к внутримышечному. Внутримышечные инъекции имеют большее влияние на Е2 за счет более быстрого поглощения. Этот результат был приблизительно на 2 июля. У меня был рецепт на доступный и распространенный Летрозол и я решил попробовать. Я уже давно пользовался Летрозолом. Мой рецепт был на 100 микрограммовых капсул.

Мне вводили 100 мкг (микрограмм) в день. После 10-го дня я чувствовал себя несчастным и поэтому прекратил употребление препарата. Через неделю после того, как я прекратил прием лекарств, я снова проверил Е2 и он вернулся к 2 пг/мл. Помните, что это произошло через неделю после прекращения приема Летрозола. Так что он должен был быть ноль, или «слишком низким для измерения» на протяжении нескольких дней. Я был прикован к постели в течение нескольких дней. Совершенно беспомощен и не мог найти причину, чтобы вставать и ходить. Если вы «убивали» свой Е2 и раньше, вы точно знаете, что я имею в виду. Я никому этого не желаю. На самом деле меня поражает, что некоторые люди только тем и занимаются что принимают препарат милиграмм за милиграммом несколько раз в неделю. И эти «Гинекомастические изменения», с использованием таких астрономических доз, просто невероятные. В любом случае, я подождал некоторое время и вернулся к DIM (дииндолметан, входит в состав препаратов для очищения организма, например «Формула-DIM»).

Летрозол для лечения гинекомастии вышел в 2001 году, тогда же были опубликованы результаты его исследования. Исследование проводилось на мышах, а не на людях. Поэтому не будь мышью, будь мужчиной. PMID: 11850204, по этой ссылке ты можешь ознакомиться с этим исследованием.

Чтобы показать вам пример того, какое низкое дозирование должно быть у этого препарата, его действие изучалось на мужчинах с гипогонадизмом (недостаточностью яичек, сопровождающейся снижением уровня половых гормонов и характерными клиническими проявлениями и обусловленное органической патологией яичек) и страдали избыточным весом. Мужчины с избыточным весом вырабатывают гораздо больше эстрогена, чем мужчины с нормальным весом. Это происходит потому, что они несут гораздо больше ферментов ароматазы. Прием Летрозола, этими высоко «ароматазными» мужчинами, колебался в пределах 2 мг до 2,5 мг один раз в неделю. Если мы нарушим дозировки, то вы будете получать примерно около 285 мкг в день. Именно так. Этот мощный препарат не должен приниматься в миллиграммах ни при каких предлогах, более того, должен базироваться на дневном протоколе. Это недопустимо! Подробнее здесь.

Давайте рассмотрим некоторые недавние исследования:Дата: 2011 —  Эффект угнетения ароматазы в мужской грудиТамоксифен, тем не менее, был гораздо эффективней в профилактике гинекомастии в этих мужчин.

Через эти неутешительные результаты, угнетение ароматазы не рекомендуется как первоначальное лечение гинекомастии у мужчин.

Дата: 2004 – Благоприятное влияние ралоксифена и тамоксифена при лечении пубертатной (подростковой) гинекомастии

Сдерживание действия рецепторов эстрогена в молочной железе кажется безопасным и эффективным при снижении пубертатной (подростковой) гинекомастии, с лучшей реакцией на ралоксифен чем на тамоксифен. Побочных эффектов выявлено не было.

Дата: 2004 – Управление физиологической гинекомастией тамоксифеном

36 мужчин принимали тамоксифен против физиологической гинекомастии. Им было предложено принимать 20 мг тамоксифена один раз в день на протяжении 6-12 недель. Прерорально тамоксифен является самым эффективным способом лечения физиологической гинекомастии, особенного шишечного типа.

Таким образом, мы узнали несколько вещей. Мы знаем, что Ингибитор ароматазы – плохой выбор, и мы также узнали, что (Селективно Эстроген-Рецепторный Модулятор) СЭРМ (SERM) являются более эффективными, более безопасным и без побочных эффектов. И, наконец, мы узнали, что в то время как тамоксифен является эффективным, он заменяется улучшенным СЭРМом (SERM) — Ралоксифеном.

Ингибиторы ароматазы не являются селективными и разрушат ваш уровень эстрадиола при длительном использовании, что сделает вас несчастным и ничтожным. В случае приема Летрозола, вы могли бы истощить ваш уровень E2 к нулю в кратчайшие сроки. СЭРМы, такие как Тамоксифен и Ралоксифен являются чистыми антагонистами рецептора Е в тканях молочной железы. Это то, что делает SERM клинически лучшим лекарственным средством для предотвращения гинекомастии.

ПРЕДОТВРАЩЕНИЕ ГИНЕКОМАСТИИ С ПОМОЩЬЮ СЭРМов

Ралоксифен: 60 мг в день. Улучшение наступает примерно через 4 или 6 недель. При увеличении дозы на 20 мг каждые 3 недели, не стоит превышать дозу в 100 мг в день.

Тамоксифен: 40 мг в день одну неделю. Затем по 20 мг ежедневно до полного выздоровления.

Вышеописанные методики лечения займут определенное время. Это не двухнедельный процесс. Лечение требует терпения. Но оно достаточно эффективное, без побочных эффектов и стоит относительно недорого по сравнению с хирургическим вмешательством.Информация ниже предоставлена jimmyinkedup.

Я просмотрел информацию. У меня гинекомастия… сколько Летрозола (препарат для адъювантной терапии гормонопозитивного рака молочной железы на ранних стадиях) мне надо принимать? Принимать Летрозол, чтобы «подавить» эстроген до того предела когда гинекомастия вылечится. Проблема заключается в том, что эстроген играет важную роль во многих процессах, поэтому идея «подавления» не может быть приемлемой.

Здесь на помощь приходят СЭРМы. СЭРМы связываются с рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, что исключает влияние эстрогена на эти рецепторы. Если у нас есть гинекомастия, даже используя ингибиторы ароматазы, уровень эстрогена достаточно высок. Их (уровни эстрогена) нужно регулировать, даже если гинекомастия «на пороге» СЭРМы могут остановить ее в организме.

Я считаю, что лечение гинекомастии должно состоять из 2 этапов: собственно лечение и регулирование (управление). Лечение и регулирование (управление) должны происходить одновременно с использованием СЭРМов и ингибиторов ароматазы. СЭРМы НЕМЕДЛЕННО начнут предотвращать и лечить гинекомастию. Ингибиторы ароматазы будут регулировать уровень эстрогена, снижая его до приемлемого уровня, на котором СЭРМо-терапия может быть прекращена.

Много говорят о Тамоксифене и его влияние на прогестерон или как он снижает уровень содержания в крови Аримидекса и Летрозолу (имеют одинаковое фармакологическое действие). Эти препараты второстепенные (я лично считаю, что их действие преувеличивается), можно использовать Ралоксифен (из СЕРМов).

Имеешь симптомы гинекомастии? Шишки и тому подобное. Начни с 60 мг Ралоксифена в день и добавь дозу ингибиторы ароматазы, чтобы текущая доза адекватно регулировала уровень эстрогена. Если шишка не исчезнет, прекратить лечение СЕРМом и продолжить с увеличенной дозировкой ингибиторов ароматазы, к концу курса и даже к послекурсовой терапии.

Ваши идеи?

Автор перевода — HUMAN

www.htbooks.net

Ингибиторы (блокаторы) ароматазы в бодибилдинге

Ингибиторы (блокаторы) ароматазы (ИА) – препараты, которые применяются для понижения количества эстрогенов в крови, а так же способствуют увеличению концентрации собственного тестостерона. В спорте блокаторы ароматазы преимущественно применяются во время курса АС, выполняя следующие задачи:

• способствуют ускоренному восстановлению гормональной системы при употреблении АС;
• профилактика гинекомастии;
• повышение количества гонадотропина.

Блокаторы ароматазы

Не забывайте, что эстрадиол необходим для нормальной работы организма, поэтому атлетам необходимо контролировать его концентрацию в крови, особенно  во время курсов АС. Стоить отметить, что умеренное количество эстрогенов полезно для роста мышечной массы, ингибиторы ароматазы помогают удерживать их уровень в норме, сбалансировать гормональную систему.

Обратите внимание, что во время приема ИА необходимо систематически контролировать концентрацию эстрогенов в крови, ведь при чрезмерном падении уровня данного гормона поддаются разрушению мышечная и костная ткани, страдают нервная и сердечнососудистая системы. Эти процессы могут сопровождаться перепадами настроения, бессонницей, ухудшением памяти, депрессией, падением либидо, болями в суставах и другими неприятными побочными эффектами.

Внимание! Ингибиторы ароматазы не применяются на ПКТ, их целесообразно употреблять только во время курса и непосредственно после окончания курса АС (перед ПКТ). Во время послекурсовой терапии применяются блокаторы эстрогенных рецепторов (Тамоксифен, Кломид).

Ингибиторы ароматазы препараты

Одними из самых популярных ИА являются Анастрозол, Летрозол и Эксеместан,

Анастрозол является лидером среди выше указанных препаратов. Он эффективно работает, понижая уровень эстрогенов в крови, при этом хорошо переносится организмом. Стоить отметить, что Анастрозол выпускается в таблетированной форме дозировкой 1 мг. В спорте, в профилактических целях, атлеты употребляют данный препарат в дозировке 0,5 мг через день, а при возникновении симптомов гинекомастии – 1 мг в день до их исчезновения , после чего необходимо понизить дозировку до 0,5 мг через день. Анастрозол желательно принимать после приема пищи, обильно запивая водой.

Летрозол и Эксеместан так же высокоэффективные препараты, к тому же их стоимость на порядок ниже Анастрозола. Их недостатками является то, что они достаточно сильно подавляют уровень эстрогенов (как вы помните, чрезмерное падение уровня эстрогенов чревато неприятными последствиями), поэтому действие данных препаратов тяжело контролировать. К тому же необходимо учитывать, что летрозол выпускается таблетировано дозировкой 2,5 мг, его профилактическая доза – 0,5 мг. Для профилактики необходимо делить таблетку на 5 равных частей, что крайне неудобно.

Приемом ингибиторов ароматазы

Как вы уже знаете, блокаторы ароматазы не применяются во время ПКТ, их употребляют во время курса анаболических стероидов. Однако когда именно необходимо начинать прием ингибиторов ароматазы? В мире спорта существует множество тактик их приема, самые популярные их них:

1. начинать прием спустя 2 недели, после начала курса;
2. начинать прием с момента проявления первых признаков гинекомастии;
3. спустя 2-4 недели (2 для препаратов с коротким периодом полураспада, 4 – с длинным) провести анализы на количество эстрогенов в крови. Если их уровень неудовлетворительный, начать прием ИА в профилактической дозировке. Спустя 2 недели после начала употребления ИА провести контрольный анализ на количество эстрогенов, и по их результатам корректируется дальнейшая дозировка.

Последний (3-й) вариант признан самым оптимальным. Однако в связи с тем, что он самый затратный как по времени, так и по финансам, многие спортсмены пренебрегают сдачей анализов, что является неправильным подходом и в конечном итоге может негативно сказаться на здоровье атлета.

На сайте iron-set.com предоставлена информация исключительно ознакомительного характера. «IronSet» не продает и не призывает к употреблению сильнодействующих веществ, в том числе анаболических стероидов. Данная информация собрана из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании тех или иных препаратов. Представленная на сайте информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ.

iron-set.com

Тестостерон, эстрадиол, ингибиторы ароматазы.

Добрый день. Сегодня речь пойдет об ингибиторах ароматазы. Давайте разберемся, что вообще представляет из себя понятие "ингибитор"? Самое простое определение: " ингибиторы - вещества, которые тормозят те или иные физиологические , физико-химические процессы (часто ферментативные). Ароматаза - это как раз-таки фермент, который ответственен за превращение тестостерона в эстрадиол. Сами ферменты - это часто белковые молекулы, ускоряющие химические реакции в живых системах. По сути, являются катализаторами.Так ароматаза - белок, состоящий из 503 аминокислотных остатков, гема. Визуально он выглядит так:

Вдаваться детально в строение мы не будем, а позже посвятим отдельную статью.

Превращение тестостерона в эстрадиол идет по следующей реакции:

Ароматаза окисляет метильную группу (стрелочкой указано), при этом кольцо А переходит в ароматическое состояние. Уходит в ходе реакции муравьиная кислота.

Если рассматривать процесс более детально, то механизм реакции выглядит следующим образом (в качестве примера показано превращение андростендиона в эстрон) :

В начале происходит гидроксилирование метильной группы. На второй стадии присоединяется еще одна OH-группа. После этого происходит дегидратация, то есть отщепление воды. При этом кетонная форма стероида переходит в енольную (вместо =O появляется - ОН). Гидроксилирование часто необходимо, чтобы активировать ту или иную группу в молекуле. После отщепления воды образуется альдегидная группа. К которой затем присоединяется супероксидный радикал, появляющийся в результате окислительно-восстановительной реакции с участием НАДФ*Н - НАДФ+, кислорода и гема . И в конце происходит отщепление двух молекул, с переходом кольца А в ароматическое состояние.

Более детально каталитический цикл ароматазы выглядит так:

Ингибиторы ароматазы

В начале статьи уже были обозначены понятия "ингибитора" и "ингибирования". Сами ингибиторы ароматазы - это вещества, которые тормозят превращение андростендиона и тестостерона, превращающихся в тканях в эстрон и эстрадиол соответственно. детально их механизм рассматривать не будем. Данные вещества находят применение в медицине при лечении у больных рака молочной железы, а также, как средства для снижения эстрадиола. Также известно, что данные фармакологические препараты используются в спорте атлетами, применяющих андрогенно-анаболические стероиды.

Рассмотрим строение некоторых из них:

Летрозол:

Две нитрильные группы (CN), входящие в состав молекулы летрозола, связываются с ароматазой, инактивируя ее действие. Хотя механизм более сложный.

Анастрозол:

В молекуле анастрозола тоже имеются нитрильные группы, строение в целом схоже. Фармакологическое действие схоже с действием летрозола.

Экземестан:

Молекула экземестана имеет стероидную структуру. Механизм его действия отличается от вышеперечисленных препаратов. Ароматаза с ним связывается "ложно", вместо андростендиона и тестостерона, так как он похож на них структурно. Тем самым происходит ингибирование процесса ароматизации.

Никотин - ингибитор ароматазы

Никотин является веществом природного происхождения, алкалоидом содержащимся в растениях семейства паслёновых.

Сам никотин выглядит сл. образом:

Из относительно недавней научной статьи, в которой проводились исследования на различных животных, было показано, что никотин ингибирует ароматазу, тем самым снижая уровень эстрадиола. Точный механизм его действия, либо его метаболитов (продуктов распада) точно не изучен.

В табаке, как известно, никотина содержится достаточно большое количество. Поэтому у курильщиков данное "ингибирование" имеет место быть.

Есть предположение, что многие спортсмены, использующие в качестве допинга андрогенно-анаболические стрероиды, могут подсознательно курить, дабы уменьшить концентрацию эстрадиола. К сожалению, такие исследования не проводились, и возможно не будут проводиться.

Ссылки:

• Biegon, Anat; Kim, Sung-Won; Logan, Jean; Hooker, Jacob M.; Muench, Lisa; Fowler, Joanna S. (2010). "Nicotine Blocks Brain Estrogen Synthase (Aromatase): In Vivo Positron Emission Tomography Studies in Female Baboons". Biological Psychiatry 67 (8): 774–7.
• Simpson ER (2003). "Sources of estrogen and their importance". The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology 86 (3–5): 225–30. doi:10.1016/S0960-0760(03)00360-1.PMID 14623515
• Simpson ER (September 2003). "Sources of estrogen and their importance". J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 86(3-5): 225–30. doi:10.1016/S0960-0760(03)00360-1
• Vaz ADN (2003). "Chapter 1: Cytochrome activation by cytochromes P450: a role for multiple oxidants in the oxidation of substrates". In Fisher, Michael; Lee, Jae Kyu; Obach, Robert E. Drug metabolizing enzymes: cytochrome P450 and other enzymes in drug discovery and development. Lausanne, Switzerland: FontisMedia SA
• Nebert D. (1994) Biochem. Pharmacol., 47, 25-37.
• Rittle J, Green MT (November 2010). "Cytochrome P450 Compound I: Capture, Characterization, and C-H Bond Activation Kinetics". Science 330 (6006): 933–937.
• NELLY MAURAS, JOHN LIMA, DEVAL PATEL, ANNIE RINI, ENRICO DI SALLE, AMBROSE KWOK, AND BARBARA LIPPE. "Pharmacokinetics and Dose Finding of a Potent Aromatase Inhibitor, Aromasin (Exemestane), in Young Males". The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. 2003

ascience.ru

Ингибиторы ароматазы препараты, прием ингибиторов ароматазы, курс ингибиторов ароматазы

Ингибиторы ароматазы (ИА) принадлежат группе лекарственных средств, которые применяют в лечении раковых заболеваний. Работа ингибиторов ароматазы заключается в блокировке работы ферментов ароматазы, которые изменяют андрогенные гормоны в эстрогены. Ингибиторы ароматазы весьма популярны у спортсменов из-за их свойства снижения уровня женских половых гормонов, которые вырабатываются при повышенном приёме анаболиков. 

В бодибилдинге, ИА принимают одновременно с приёмом анаболиков для:

1) Устранения гинекомастии.

2) Освобождения от избыточной воды.

3) Угнетения лишнего АД (артериальное давление).

4) Понижения влияния больших показателей эстрадиола на ось гипоталамус-гипофиз-яички, из этого следует, что не даёт развиться проблемам регенерации родного тестостерона после курса стероидов.

5) Увеличивает содержание родного тестостерона в организме.

Существует 3 подхода к приёму ИА на курсе стероидов:

1) Будущий приём ингибиторов ароматазы для устранения побочек от стероидов.

2) Выбор дозировки ингибиторов ароматазы и её приём через сутки, в профилактических целях роста содержания женских половых гормонов.

3) Необходимость сдать анализы на уровень эстрадиола на курсе стероидов.

Основные препараты ИА , которые используют  в бодибилдинге:

Летрозол. Изобретён для лечения онкологических заболеваний. Его работа заключается в связывании ароматазы, это приводит к неимению связи фермента с андрогенами и нарушит рост количества эстрогенов. Свойство соединения летрозола с ароматазой (при 2,5 мг в день) достигает девяноста пяти процентов, что означает отличную работу препарата. 

В спорте примерная дозировка составляет 1,25 мг через сутки. Но, чтобы узнать нужную вам дозировку этого препарата, вам следует сдать анализ крови на эстрадиол, это даст вам узнать правильную дозировку препарата.

Экземестан. Препарат 3-го поколения, единственный почти всегда применяемый ИА, который обладает стероидными "корнями". У него низкие андрогенные свойства. По своему действию похож с летрозолом, а именно по отношению роста собственного тестостерона. Для спешной войны с гинекомастией дозировкой является  двадцать пять миллиграмм в день. При приёме двадцати пяти миллиграмм в сутки, ароматаза связывается с девяноста восьми процентами эффективности.

Черты экземестана: наилучшая эффективность усвоения при одновременном употреблении с едой до сорока процентов; невозвратимое связывание ароматазы.

Анастрозол. Является весьма частым используемым ИА у спортсменов принимающих стероиды. Это ингибитор ароматазы 3-го поколения, имеет схожую молекулярную структуру с летрозолом. Имеет высокую активность при блокировке ароматазы.

Дозы приёма Анастрозола зависят от доз принимаемых анаболиков и целей спортсмена. В целях профилактики дозировка составляет 0,5-1 миллиграмм. Принимать анастрозол нужно на голодный желудок, тогда достигается самое высокая концентрация препарата в крови спустя час-два.

gymsport.pro

Ингибиторы ароматазы в аптеке / rusbody.com

rusbody.com

Ароматаза — SportWiki энциклопедия

Ароматаза - это фермент, который преобразует андрогены тестостерон и андростендион в эстрогены эстрадиол и эстрон. Метильная группа в положении 10 отщепляется, кольцо ароматизируется. Ароматизация - это собственно процесс превращения андрогенов в эстрогены.

Ароматаза представляет собой цитохром Р450-содержащий фермент (изофермент CYP 19). В период фертильной фазы у женщин преобладающую часть циркулирующих эстрогенов поставляют яичники. Там в гранулезных клетках зрелого третичного фолликула образуется эстрадиол. Находящиеся вокруг гранулезных клеток тека-клетки поставляют предшественников андрогенов. Гонадотропный гормон передней доли гипофиза (ПТ, или ФСГ) стимулирует образование эстрогена, инициируя синтез ароматазы в гранулезных клетках. Изоформа фермента 17р-гидроксистероиддегидрогеназы (17р-ГСД 1) способствует преобразованию в яичниках андростендиона до тестостерона и эстрона до эстрадиола. В постменопаузе функция яичников затухает. В кровотоке эстрогены не исчезают полностью, потому что они все еще поступают туда из некоторых тканей, особенно из подкожной жировой ткани, где образуется эстрон. В результате при гормонозависимом раке молочной железы рост злокачественных клеток ускоряется. Раковые клетки, по-ви-имому, способны сами продуцировать эстрогены с помощью ароматазы.

Ингибиторы ароматазы[править]

Ингибиторы ароматазы оказывают широкое антиэстрогенное действие, подавляя образование эстрогена. Применяются в терапии запущенного рака молочной железы при наличии чувствительности к эстрогенам у больных в постменопаузе.

Ингибиторы ароматазы служат для предотвращения экстраовариального синтеза эстрогенов у пациентов с раком молочной железы. Эффект возможен только в период постменопаузы. В фертильной фазе из-за своей зависимости от ГТГ активная ароматаза яичников задействована в цикле женских половых гормонов: падение концентрации эстрадиола в крови приводит к дополнительному высвобождению ГТГ и компенсаторному усилению синтеза ароматазы и эстрогенов.

По структуре и механизму действия ингибиторы ароматазы делят на две группы. Стероидные ингибиторы (форместан, экземестан) связываются на молекуле фермента в участках связывания андрогенов, и в виде реакционноспособных продуктов-медиаторов ведут к необратимой блокаде фермента. Нестероидные ингибиторы (анастрозол, летрозол) обратимо связываются с цитохромом R450 через свои триазольные циклические структуры, реагируя с железом гема.

Из побочных действий возможны обычные для климактерического периода жалобы, возникающие в результате падения концентрации эстрогенов. Ингибитор ароматазы тамоксифен не вызывает роста эндометрия и не повышает риск тромбоэмболии.

Предупреждение[править]

Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.

sportwiki.to

• 
  Растение бодяк ингибитор ароматазы
• 
  Осенняя продажа луковичных растений
• 
  Зеленкуст питомник каталог растений
• 
  Цикорий фото растения польза
• 
  Состав корневина для растений
• 
  Питомник растений жуков луг
• 
  Лилейники расстояние между растениями
• 
  Фото маралий корень растение
• 
  Растения болгарии с картинками
• 
  Эндемики растения новой зеландии
• 
  Холодоустойчивые растения для балкона