В каких растениях содержатся сердечные гликозиды. Сердечные гликозиды. Препараты, содержащие гликозиды. Коротко о важном.

Детский сад № 4 "Золотая рыбка"

город Карпинск Свердловской области

 

Растения, содержащие сердечные гликозиды. В каких растениях содержатся сердечные гликозиды


Сердечные гликозиды | Info-Farm.RU

Сердечные гликозиды — группа лекарственных средств растительного происхождения, которые имеют влияние на сердечно-сосудистую систему. Ранее чрезвычайно широко использовались в кардиологии, однако с развитием фармакологии были вытеснены современными безопасными препаратами. На сегодняшний день показаниям для использования гликозидов является хроническая сердечная недостаточность и тахисистолический вариант фибрилляции предсердий.

Химическое строение

Сердечные гликозиды, как и любые гликозиды, состоят из двух частей — углеводной (Гликон) и агликона стероидной строения, гликозилирования (присоединение Гликон к агликона) происходит по гидроксила в третьем положении агликона. Гликон может содержать от одной до трех моносахаридних звеньев. В зависимости от строения Гликона сердечные гликозиды делятся на первичные и вторичные, которые образуются при ферментативном отщеплении некоторых остатков углеводов от первичных. Агликоны сердечных гликоздиив скелета циклопентанпергидрофенантрена, кольца A / B и C / D находятся в цис-положении, В / С — в транс. В 17-м положении в стероидной системы присоединено ненасыщенный лактонное кольцо, в зависимости от его строения сердечные гликозиды делятся на две группы:

  • Карденолины — строфантин из разных видов строфанта (Strophantus), дигитоксин и дигоксин с напрестянкы пурпурной (Digitalis purpurea), убаин с Strophanthus gratus и Acokanthera ouabaio, последний широко используется в нейрофизиологических исследованиях.
  • Буфадиенолиды — сциларен А с морского лука Scilla maritima, что используется для лечения сердечных и почечных заболеваний.

Физико-химические свойства

Бесцветные или белые кристаллические вещества, без запаха, горькие на вкус, оптически активные, имеют температуру плавления (100-270 ° C), флюоресциюють в ультрафиолетовом освещении. Мало растворимые в воде, хорошо растворимые в водных растворах метилового и этилового спиртов. Склонны к гидролизу. Фуранозиды гидролизуют быстрее пиранозиды.

Классификация

По характеру боковой цепи С17 делятся на:

  • карденолиды (группа наперстянки, строфанта) — имеют в С17 ненасыщенный лактонное кольцо
  • буфадиенолиды (группа Бороздоделы, Луковка) — имеют в С17 шестичленное ненасыщенный кольцо с двумя двойными связями

По конфигурации:

  • Ряд холестану (узаригенин)
  • Ряд копростану (дигитоксигенин)

Распространение в природе

Сердечные гилкозиды содержатся многих растениях, распространенных по всему миру: в лютиковых (Ranunculaceae), ранникових (Scrophulariaceae), барвинковых (Apocynaceae), лилейных (Liliaceae), тутового (Moraceae) и инишх. Чаще всего сердечные гликозиды добывают из таких растений как

  • наперстянка (род Digitalis) — дигоксин и дигитоксин;
  • строфант (Strophanthus) — к-строфантин, е-строфантин, g-строфантин;
  • горицвет (Adonis vernalis) — адонидин;
  • акокантера (Acokanthera oblongifolia) и строфант — убаин.

Также некоторые сердечные гликозиды синтезируются в теле животных, например буфадиенолиды маринобуфагенин производится в кожных железах аги (Bufo marinus)

Воздействие на человеческий организм

  • Положительная инотропное действие (усиление сердечных сокращений)
  • Отрицательная хронотропное действие (замедление частоты сердечных сокращений)
  • Отрицательная дромотропное действие (уменьшение сердечной проводимости)
  • Положительная батмотропное действие (повышение возбудимости проводящей системы сердца, кроме синусового узла)

Молекулярный механизм действия

Молекулярный механизм действия сердечных гликозидов заключается в том, что они специфически подавляют деятельность Na + / K + -АТФазы. Na + / K + -АТФазы — это трансмембранный транспортный белок, обеспечивающий пидтимання низкого содержания ионов Na + и высокого содержания ионов + в клетке, для этого он использует энергию гидролиза АТФ. Такое соотношение ионов Na + / K + необходимое для регуляции осмотического давления, поддержания вторичного активного транспорта, а также поддержание трансмембранного потенциала возбудимых клеток, который необходим для передачи нервных импульсов и сокращение мышц. Na + / K + -АТФазы состоит из двух регуляторных β- и двух ферментативных α-субъединиц. Последние содержат домены связывания Na + и сердечных гликоздиив с стороны возвращенной наружу клетки и домены связывания К + и АТФ, повернуты внутрь клетки. Присоединяясь к α-субъединицы Na + / K + -насоса сердечные гликозиды вызывают ее конформационные изменения, в результате которой транспортер теряет активность. Если Na + / K + -АТФазы не работает, это приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов Na +. А это в свою очередь приводит к изменению в работе Na + / Са 2+ обменника — траспортной системы, скачивает ионы Са 2+ по механизму вторичного активного транспорта: эти ионы, двигаясь против градиента концентрации, обмениваются на ионы Na +, движущиеся по градиенту концентрации. Таким образом накопления натрия внутри клетки приводит к зибльшення концентрации кальция. Последний ион необходим для сокращения мышц, когда его содержание в кардиомиоцитах возрастает до определенного уровня сердечные сокращения становятся сильнее, дальнейший рост содержания кальция приводит к остановке сердца в систоле.

Наиболее востребованные препараты

  • Дигоксин
  • Строфантин
  • Дигитоксин
  • Коргликон

Сердечные гликозиды в ветеринарии

Сложные органические соединения, проявляющие избирательным действием на сердце, выделяют в группу сердечных гликозидов. Кардиотоническое действие проявляет гликон, агликон действует в 5-10 раз слабее.

Сердечные гликозиды избирательно действуют на миокард и увеличивают силу его сокращений, продолжают диастолу, замедляют скорость прохождения импульсов по проводящей системе сердца, и замедляют частоту пульса. При заболеваниях сердца нарушается гликолиз и использования гликогена, увеличивается образование молочной кислоты в миокарде, растут расходы кислорода и снижается коэффициент полезного действия сердечной мышцы. Для улучшения снабжения тканей кислородом больное сердце увеличивает частоту сокращений, в результате чего увеличивается нагрузка на сердечную мышцу, растут расходы энергии, углубляется декомпенсация.

Фармакологическая активность сердечных гликозидов проявляется систолическим эффектом — увеличением силы и скорости сокращений миокарда, зменшечням продолжительности систолы, способствует улучшению скорости кровотока и повышает артериальное давление.

Диастолическое эффект проявляется замедлением частоты сокращений сердца, продолжением диастолического, что спуроводжуеться лучшим опорожнением левого предсердия от крови и поступлением в правой половины сердца с венозной системы. Влияние на блуждающий нерв вызывает замедление частоты сердечных сокращений и нормализацию ритма.

Сердечные гликозиды сужают кровеносные сосуды внутренних органов и расширяют сосуды мозга, легких и почек, что приводит к перераспределению крови и повышение артериального давления. Улучшение кровоснабжение сопровождается усилением обменных процессов, выводом ядовитых веществ из организма. Они являются сильными диуретиками (особенно препараты наперстянки).

Уже в малых дозах сердечные гликозиды меняют деятельность сердца. Сокращение становятся сильнее, диастолическое полнее, улучшается возбудимость и и проводимость, нормализуется ритмичность сокращений, восстанавливается кровообращение. Их влияние зависит от вида, возраста, пола животного и патологическому состоянию сердечной мышцы. Наиболее четко кардиотонизирующее действие проявляется у собак, кошек и лошадей благодаря сильное влияние вагусу на сердце у этих животных. Незначительно меняют они работу сердца у крупного рогатого скота. На здоровое сердце гликозиды почти не влияют. При морфологических изменениях сердечной мышцы эффективность сердечных гликозидов уменьшается и чем обширнее перерождения, тем меньше лечебный ёфект. При жировых и фибринозих дистрофиях они не дают лечебного эффекта.

Выведение

Сердечные гликозиды из различных растений имеют неодинаковую стабильность. Одни препараты в организме разрушаются в течение суток, остальные — в течение нескольких дней.

В желудке сердечные гликозиды разрушаются и теряют активность. Всасываются они в тонком кишечнике. Водорастворимые гликозиды строфанта, ландыши плохо всасываются при пероральном введении (около 3%). Дигитоксин хорошо растворяется в липидах и не растворяется в воде, легко всасываясь в пищеварительном канале (80 … 90%). Прн пероральном применении фармакологическая активность дигитоксину не менее, чем при внутривенном введении. Для ускорения действия сердечных гликозидов их вводят внутривенно, для уменьшения токсичности разбавляют раствором глюкозы.

3 организма сердечные гликозиды выводятся с желчью (10 … 20%), калом в неизменном виде или в виде метаболитов (30 … 70%), незначительная часть — с мочой. Медленно выводятся из организма препараты наперстянкн (около 7% в день), поэтому они обладают кумулятивными свойствами. Другие препараты сердечных гликозидов выводятся быстро и кумулятивными свойствами не обладают.

Показания к применению

Сердечные гликозиды применяют для лечения острой и хронической недостаточности сердца и кровообращения, при застойных явлениях, хронических заболеваниях миокарда, переутомлении сердца, острых интоксикациях, кардиосклерозе, мерцательной аритмии, отеках и водянках, для регуляции кровообращения при нарушений серцевои компенсации.

Противопоказания

Противопоказанием для применения сердечных гликозидов являются острые мио и эндокардит, компенсированные пороки сердца, дистрофии сердечной мышцы

Сердечные гликозиды из разных растений отличаются не только по химической структуре, но и количественно-качественным эффектом активности, продолжительности действия, кумулятивности. Среди них выделяют препараты наперстянки, имеющих умеренную и продолжительное действие; строфанта с сильной и кратковременным действием, и ландыша, горицвета, желтушника, которые занимают промежуточное положение.

  • Препараты наперстянки Лист наперстянки (лат. Folium Digitalis) дигален-нео (лат. Digalen-neo) Лантозид (лат. Lantosidum) Дигоксин (лат. Digoxinum)
  • Препараты строфанта: Строфантин К (лат. Strophanthinum K)
  • Препараты горицвета Трава горицвета (лат. Herba Adonis vernalis) Адонизид (лат. Adonisidum) Кордиазид (лат. Cordiasidum)
  • Препараты ландыша: Трава ландыша майского (лат. Herba Convallariae) Настойка ландыша (лат. Tinctura Convallariae) Коргликон (лат. Corgliconum)

Изображения по теме

info-farm.ru

Сердечные гликозиды. Препараты, содержащие гликозиды. Коротко о важном.

Во многих растениях есть такие полезные элементы, как сердечные гликозиды. Они способствуют активному тонусу сердечных сосудов и мышц. Это активные вещества - гликоны и агликоны, имеющие стероидное строение. Не последнюю роль играют лактонные кольца в агликонах, без наличия которых кардиотонические свойства теряют силу. У некоторых растений они пятичленные, а у таких, как морозник, морской лук и других, шестичленные.

Вот растения, содержащие сердечные гликозиды:

- ландыш;

- желтушник;

- строфанта;

- наперстянка;

- горицвет;

- обвойник;

- олеандр;

- кендырь.

Главное по значимости вещество в сердечных гликозидах - агликон.

В фармацевтической номенклатуре существуют определенные виды лекарственных растений, из которых изготавливают сердечные гликозиды - препараты, которые улучшают работу сердечно-сосудистой системы.

Сердечные гликозиды. Классификация

Мы уже говорили о лактонном кольце, имеющем немалое значение в сердечных гликоцитах. Эти кольца и определяют группу, к которой относятся гликозиды.

Первая группа - это буфадиенолиды, имеющие шестичленное кольцо. Встречается этот вид гликозидов в кожных выделениях у жаб. Используется в фармацевтической промышленности только этот вид. А вот растения, содержащие буфадиенолиды, а их около 20 соединений, не употребляются в медицинской практике.

Вторая же группа содержит карденолиды - гликозиды, у которых лактонное кольцо пятичленное. Эта группа встречается в медицине много чаще, чем буфанодиенолиды, и имеет примерно 380 соединений. Если лактонное кольцо такой группы, как карденолиды, распадется под воздействием на него щелочи, то все полезные для сердечных мышц свойства просто перестанут существовать.

Сердечные гликозиды. Препараты

Рассмотрим основные препараты, благоприятно действующие на сердечную деятельность, и содержащие в себе агликоны. Необходимо ознакомиться с инструкцией для использования таких лекарств, как сердечные гликозиды. Препараты подобного действия могут оказать неожиданное воздействие, например, на нервную систему пациента.

«Адонизид» – это медикаментозный препарат на основе весеннего горицвета. 1мл вещества содержит 2,7-3,5 КЕД. Имеет вид жидкости желтоватого оттенка. Специфический запах. Горький вкус.

«Гербион» – это капли для сердца, содержащие агликоны. Хранится такое лекарство около трех лет.

«Дигален-нео» – лекарство, изготовленное из листьев ржавой наперстянки. Улучшает работоспособность сердечно-сосудистой системы. Имеет светло-желтый оттенок, вкус препарата горький. Реакция слабокислая.

«Дигоксин» – это лекарство имеет уникальный состав из нескольких видов наперстянки, одной из которых является шерстинистая наперстянка, обладающая сильным воздействием на сердечно-сосудистую систему. Дигоксин – это основное вещество, содержащееся в шерстистой наперстянке, а именно в её листьях. Этот гликозид имеет несколько названий, например, Lanoral или Oxydigitoxin.

«Кардиовален» - этот медикаментозный препарат включает комплекс растений, содержащих акликоны, таких как желтушник рассеянный, раскидистый (экстракт), концентрированный адонизид (85 ЛЕД в мл), жидкий боярышник, а также настойку валерианы и прочее. Лекарство достаточно эффективное и быстродействующее.

«Коргликон» – лекарство, содержащее несколько гликозидов, изготовленное из листьев ландыша. 1мл вещества содержит в себе 1,8-2,2КЕД. Жидкость прозрачная, горькая.

«Лантозид» – лекарственный препарат из 70-типроцентного спирта, гликозидов, взятых из листьев шерстистой наперстянки. Жидкость светло-зеленого цвета. Запах спирта. Вкус горький. 1мл содержит в себе 1,5-1,6КЕД. Назначается при сердечной недостаточности.

«Строфантидина ацетат» – это сильный препарат, который выпускается в виде порошка. В воде не растворяется. 1 г строфантидина ацетата содержит в себе 4500-5500КЕД.

«Целанид» – генуинный гликозид, изготовленный из листьев шерстистой наперстянки. Имеет несколько наименований, таких как «Изоланид» или «Lanacroist».

Мы узнали о группе медикаментов под названием «сердечные гликозиды». Препараты эти весьма сильны по воздействию на организм. Не забывайте о том, что прежде чем покупать лекарство, нужно посоветоваться с врачом, узнать о реакции на средство, а также предельно внимательно изучить противопоказания и побочные действия.

fb.ru

Растения, содержащие сердечные гликозиды

Адонис ФармГруппа Растения, содержащие сердечные гликозиды Международное непатентованное наименование Горицвет весенний дальше »

Горицвета трава Лекарственные формы [экстракт жидкий 1:2], [экстракт сухой 1:2] Производители Самарская фармацевтическая фабрика(Россия), дальше »

Желтушника раскидистого сок ФармГруппа Растения, содержащие сердечные гликозиды Международное непатентованное наименование Желтушник раскидистый дальше »

Ландыша концентрат сухой стандартизированный ФармГруппа Растения, содержащие сердечные гликозиды Международное непатентованное наименование Ландыш майский Синонимы дальше »

Ландыша настойка Лекарственные формы фл 25мл Производители Московская фармацевтическая фабрика(Россия) ФармГруппа Растения, содержащие дальше »

Еще Растения, содержащие сердечные гликозиды:    12>

Лекарственные растения

Аконит джунгарский

Гибискуса цветки

Желтокорень канадский

Козлятник лекарственный

Колючелистника корень

Копеечник чайный (Красный корень)

Копеечника трава

Красная щетка

Кубышки желтой корневище

Курильский чай

Лабазника шестилепестного корневище и корень

Лекарственные растения, тонизирующие центральную нервную систему

Лекарственные чаи

Леспедецы копеечниковой трава

Мимоза

Мимозы стыдливой лист свежий

Мимозы стыдливой листьев свежих настойка

Мыльный туркестанский белый корень дробленный

Паслена дольчатого трава

Патринии средней корневище и корень

Растения с антисклеротическими свойствами

Растения с антихолинэргической активностью

Растения с болеутоляющей активностью

Растения с ганглиоблокирующей активностью

Растения с диуретической активностью

Растения с желчегонным действием

Растения с кардиотонической активностью

Растения с потогонным действием

Растения с противовоспалительной активностью

Растения с противогеморроидальной активностью

Растения с противокашлевой и отхаркивающей активностью

Растения с противоопухолевой активностью

Растения с фотосенсибилизирующей активностью

Растения, обладающие вяжущими свойствами

Растения, обладающие курареподобным действием

Растения, обладающие спазмолитическими свойствами

Растения, оказывающие гипотензивное действие

Растения, применяемые в гинекологической практике

Растения, применяемые в качестве обволакивающих

Растения, применяемые в качестве противоглистных средств

Растения, применяемые в качестве слабительных

Растения, применяемые для лечения алкоголизма и табакокурения

Растения, применяемые для остановки кровотечений

Растения, применяемые при воспалительных заболеваниях почек

Растения, применяемые при гастрите

Растения, применяемые при заболеваниях печени

Растения, применяемые при заболеваниях щитовидной железы

Растения, применяемые при мочекаменной болезни

Растения, применяемые при патологии кожи и слизистых

Растения, применяемые при язвенной болезни

Растения, содержащие витамины

Растения, улучшающие аппетит

Растения, улучшающие пищеварение

Растительные витаминные средства

Растительные средства, нормализующие половые гормоны

Робинии лжеакации цветки

Родиола четырехнадрезная (Красная щетка)

Салеп

Сбоpы лекаpственных тpав

Смоковницы обыкновенной лист (Инжира)

Еще Лекарственные растения:       1   2   >   
Лекарственные средства, действующие на центральную нервную систему Лекарственные средства, действующие на периферическую нервную систему Средства, действующие в области нервных окончаний Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему Средства, усиливающие выделительную функцию почек Желчегонные средства и гепатопротекторы Средства, влияющие на мускулатуру матки (маточные средства) Средства, влияющие на процессы обмена веществ Препараты, модулирующие процессы иммунитета Препараты разных фармакологических групп Противомикробные, противопаразитарные и противовирусные средства Препараты для лечения злокачественных образований Диагностические средства Биологически активные добавки к пище Ветеринарные препараты Вспомогательные вещества Гомеопатические средства Дегти, смолы, масла, продукты переработки нефти, средства, содержащие серу Дерматопротекторные средства Детское питание Изделия медицинского назначения Изотопные средства Кератолитические, некротизирующие средства Контрацептивы Косметические и гигиенические средства Пищевые продукты Потогонные средства Противокатарактные средства Противоконгестивные средства Противопсориазные средства Разное Растворы для перитонеального диализа Регуляторы кальциево-фосфорного обмена Родентицидные средства Сpедства, нормализующие микpофлоpу кишечника Сахара и сахарозаменители Средства влияющие на функцию органов пищеварения Средства для заполнения костных полостей Средства для лечения и профилактики заболеваний предстательной железы Средства для ухода за полостью рта Средства лечения остеопороза Средства лечения порфирии Средства стимулирующие потенцию Средства, замещающие синовиальную и слезную жидкости Средства, применяемые при заболевании глаз Средства, применяемые при заболеваниях полости носа Стимуляторы гемопоэза Стоматологические средства Сурфактанты Товары для детей Ядовитые вещества

10doctorov.ru

Сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды - группа лекарственных средств растительного происхождения, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Прежнему чрезвычайно широко использовались в кардиологии, однако с развитием фармакологии были вытеснены современными безопасными препаратами. На сегодняшний день показаниями для использования гликозидов является хроническая сердечная недостаточность и тахисистолический вариант фибрилляции предсердий.

Горицвет (Adonis vernalis) является сырьем для получения гликозидов.

1. Химическое строение

Сердечные гликозиды, как и любые гликозиды, состоят из двух частей - углеводной (Гликона) и агликона стероидной строения, гликозилирования (присоединение Гликона до агликона) происходит по гидроксила в третьем положении агликона. Гликон может содержать от одной до трех моносахаридных звеньев. В зависимости от строения Гликона сердечные гликозиды подиляютьна первичные и вторичные, образующиеся при ферментативном отщеплении некоторых остатков углеводов от первичных. [1] Агликоны сердечных гликоздиив скелета циклопентанпергідрофенантрену, кольца A / B и C / D находятся в цис-положении, В / С - в транс. В 17-м положении до стероидной системы присоединено ненасыщенных лактонное кольцо, в зависимости от его строения сердечные гликозиды подразделяют на две группы:

  • Карденолины - строфантин из разных видов строфанта (Strophantus), дигитоксин и дигоксин с напрестянкы пурпурной (Digitalis purpurea), убаин с Strophanthus gratus и Acokanthera ouabaio, последний широко используется в нейрофизиологических исследованиях.
  • Буфадиенолиды - сциларен А с морского лука Scilla maritima, используемый для лечения сердечных и почечных заболеваний. [2]

2. Физико-химические свойства

Бесцветные или белые кристаллические вещества, без запаха, горькие на вкус, оптически активные, имеют температуру плавления (100-270 ? C), флюоресциюють в ультрафиолетовом освещении. Мало растворимы в воде, хорошо растворимы в водных растворах метилового и этилового спиртов. Подвержены гидролиза. Фуранозиды гидролизуют быстрее пиранозиды.

3. Классификация

По характеру боковой цепи С17 делятся на:

  • карденолиды (группа наперстянки, строфанта) - имеют в С17 ненасыщенных лактонное кольцо
  • буфадиенолиды (группа Бороздоделы, Лукивка) - имеют в С17 шестичленного ненасыщенных кольцо с двумя двойными связями

По конфигурации:

  • Ряд холестану (узаригенин)
  • Ряд копростану (дигитоксигенин)

4. Распространение в природе

Сердечные гилкозиды содержатся многих растениях, распространенных по всему миру: в лютиковых (Ranunculaceae), ранникових (Scrophulariaceae), барвинковых (Apocynaceae), лилейных (Liliaceae), тутового (Moraceae) и инишх [2]. Чаще сердечные гликозиды добывают из таких растений как

  • наперстянка (род Digitalis) - дигоксин и дигитоксин;
  • строфант (Strophanthus) - к-строфантин, е-строфантин, g-строфантин;
  • горицвет (Adonis vernalis) - адонидин;
  • акокантера (Acokanthera oblongifolia) и строфант - убаин.

Также некоторые сердечные гликозиды синтезируются в теле животных, например буфадиенолид маринобуфагенин производится в кожных железах аги (Bufo marinus) [3]

Примеры сердечных гликозидов и растений, в которых они содержатся Растения, содержащие

сердечные гликозиды

Формулы соответствующих

сердечных гликозидов

Строфант Strophanthus preussi

Дигитоксин

Дигоксин

Строфантидин (агликон строфантина)

Убаин

5. Действие на человеческий организм

  • Позитивнa инотропное действие (усиление сердечных сокращений)
  • Отрицательная хронотропное действие (замедление частоты сердечных сокращений)
  • Отрицательная дромотропное действие (уменьшение сердечной проводимости)
  • Положительная батмотропное действие (повышение возбудимости проводящей системы сердца, кроме синусового узла)

6. Молекулярный механизм действия

Схема строения Na +-K +-АТФазы - молекулярной мишени действия сердечных гликозидов

Молекулярный механизм действия сердечных гликозидов заключается в том, что они специфически подавляют деятельность Na + / K +-АТФазы. Na + / K +-АТФаза - это трансмембранный транспортный белок, обеспечивающий пидтимання низкого содержания ионов Na + и высокого содержания ионов + в клетке, для этого он использует энергию гидролиза АТФ. Такое соотношение ионов Na + / K + необходимое для регуляции осмотического давления, поддержания вторичного активного транспорта, а также поддержание трансмембранного потенциала возбудимых клеток, который необходим для передачи нервных импульсов и сокращение мышц [4]. Na + / K +-АТФаза состоит из двух регуляторных β-и двух энзиматических α-субъединиц. Последние содержат домены связывания Na + и сердечных гликоздиив со стороны обращенной наружу клетки и домены связывания К + и АТФ, повернуты внутрь клетки. Присоединяясь к α-субъединицы Na + / K +-насоса сердечные гликозиды вызывают ее конформационную изменение, в результате которого транспортер теряет активность. Если Na + / K +-АТФаза не работает, это приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов Na +. А это в свою очередь приводит к изменению в работе Na + / Са 2 + обменника - траспортной системы, скачивает ионы Са 2 + по механизму вторичного активного транспорта: эти ионы, двигаясь против градиента концентрации, обмениваются на ионы Na +, движущиеся по градиенту концентрации. Таким образом накопление натрия внутри клетки приводит к зибльшення концентрации кальция [5]. Последний ион необходим для сокращения мышц, когда его содержание в кардиомиоцитах возрастает до определенного уровня сердечные сокращения становятся сильнее, дальнейший рост содержания кальция приводит к остановке сердца в систоле.

7. Наиболее применяемые препараты

8. Сердечные гликозиды в ветеринарии

Сложные органические соединения, проявляющие избирательное действие на сердце, выделяют в группу сердечных гликозидов. Кардиотоническое действие проявляет Гликон, агликон действует в 5-10 раз слабее [6].

Сердечные гликозиды избирательно действуют на миокард и увеличивают силу его сокращений, продолжают диастолу, замедляют скорость прохождения импульсов по проводящей системе сердца, и замедляют частоту пульса. При заболеваниях сердца нарушается гликолиз и использования гликогена, увеличивается образование молочной кислоты в миокарде, растут расходы кислорода и снижается коэффициент полезного действия сердечной мышцы. Для улучшения снабжения тканей кислородом больное сердце увеличивает частоту сокращений, в результате чего увеличивается нагрузка на сердечную мышцу, растут затраты энергии, углубляется декомпенсация. [6]

Фармакологическая активность сердечных гликозидов проявляется систолическим эффектом - увеличением силы и скорости сокращений миокарда, зменшечням продолжительности систолы, способствует улучшению скорости кровотока и пидвгищуе артериальное давление. [6]

Диастолическое эффект проявляется замедлением ЧСС, продолжением диастолы, что спуроводжуеться лучшим опорожнением левого предсердия от крови и поступлением в правой половины сердца с венозной системы. Влияние на блуждающий нерв вызывает замедление частоты сердечных сокращений и нормализации ритма. [6]

Сердечные гликозиды сужают кровеносные сосуды внутришнix органов и расширяют сосуды мозга, легких i почек, что приводит к перераспределению крови и повышение артериального давления. Улучшение кровоснабжение сопровождается усилением обменных процессов, выводом ядовитых веществ из организма. Они являются сильными диуретиками (особенно препараты наперстянки). [6]

Уже в малых дозах сердечные гликозиды изменяющие деятельность сердца. Сокращения становятся сильнее, диастолическое полная, улучшается возбудимость и и проводимость, нормализуется ритмичность сокращений, восстанавливается кровообращение. Их влияние зависит от вида, возраста, пола животного и патологического состояния сердечной мышцы. Наиболее четко кардиотонизирующее действие проявляется у собак, кошек и лошадей благодаря сильное влияние вагусу на сердце у этих животных. Незначительно изменяют они работу сердца в крупного рогатого скота. На здоровое сердце гликозиды почти не влияют. При морфологических изменениях сердечной мышцы эффективность сердечных гликозидов уменьшается и чем обширнее перерождения, тем меньше лечебный ёфект. При жировых и фибринозих дистрофиях они не дают лечебного эффекта. [6]

8.1. Выведение

Сердечные гликозиды из различных растений имеют неодинаковую стабильность. Одни препараты в организме разрушаются в течение суток, остальные - в течение нескольких дней.

В желудке сердечные гликозиды разрушаются и теряют активность. Всасываются они в тонком кишечнике. Водорастворимые гликозиды строфанта, ландыша плохо всасываются при пероральном введении (около 3%) [6]. Дигитоксин хорошо растворяется в липидах и не растворяется в воде, легко всасываясь в пищеварительном канале (80 ... 90%) [6]. Прн пероральном применении фармакологическая активность дигитоксина не меньше, чем при внутривенном введении. Для ускорения действия сердечных гликозидов их вводят внутривенно, для уменьшения токсичности разбавляют раствором глюкозы. [6]

3 организма сердечные гликозиды выводятся из желчью (10 ... 20%), калом в неизмененном виде или в виде метаболитов (30 ... 70%), незначительная часть - с мочой. Медленно выводятся из организма препараты наперстянкн (около 7% в день), поэтому они обладают кумулятивными свойствами. Другие препараты сердечных гликозидов выводятся быстро и кумулятивными свойствами не обладают. [6]

8.2. Показания к применению

Сердечные гликозиды применяют для лечения острой и хронической недостаточности сердца и кровообращения, при застойных явлениях, хронических заболеваниях миокарда, переутомлении сердца, острых интоксикациях, кардиосклерозе, мерцательной аритмии, отеках и водянках, для регуляции кровообращения во время нарушений серцевои компенсации.

8.3. Противопоказания

Противопоказанием для применения сердечных гликозидов являются острые мио-и эндокардит, компенсированы пороки сердца, дистрофии сердечной мышцы [6]

Сердечные гликозиды из различных растений отличаются не только по химической структуре, но и количественно-качественным эффектом активности, продолжительности действия, кумулятивности. Среди них выделяют препараты наперстянки, имеющих умеренную и длительное действие; строфанта с сильной и кратковременным воздействием, и ландыша, горицвета, желтушника, которые занимают промежуточное положение [6].

  • Препараты наперстянки: Письмо наперстянки ( лат. Folium Digitalis ) ? Дигален-нео ( лат. Digalen-neo ) ? Лантозид ( лат. Lantosidum ) ? Дигоксин ( лат. Digoxinum )
  • Препараты строфанта: Строфантин К ( лат. Strophanthinum K )
  • Препараты горицвета: Трава горицвета ( лат. Herba Adonis vernalis ) ? адонизида ( лат. Adonisidum ) ? Кордиазид ( лат. Cordiasidum )
  • Препараты ландыша: Трава ландыша майского ( лат. Herba Convallariae ) ? Настойка ландыша ( лат. Tinctura Convallariae ) ? коргликон ( лат. Corgliconum )

9. Список литературы

  1. Химическая онлайн энциклопедия Химик.ру [1]
  2. ↑ а б Овчинников Ю.А. Биоорганическая химия.-М.: Просвещение, 1987.-815с.: Ил. [2]
  3. Bagrov AY, Shapiro JI, Fedorova OV Endogenous Cardiotonic Steroids: Physiology, Pharmacology, and Novel Therapeutic Targets / / Pharmacological Reviews. - Т. 61. - (2009) С. 9-38. PMID 19325075 .
  4. Alberts B, Johnson A, Lewis J, Raff M, Roberts K, Walter P Molecular Biology Of The Cell 5th. - Garland Science, 2007. ISBN 978-0-8153-4105-5.
  5. Wasserstrom JA, Aistrup GL Digitalis: new actions for an old drug / / Physiol Heart Circ Physiol. - Т. 289. - (2005) С. 1781-93. DOI : 10.1152. PMID 16219807 .
  6. ↑ а б в г д е ж и к л м н Канюка А.И., Скороход В.И., Гуфрий Д.Ф. Клиническая ветеринарная фармакология. - К: В-во УСГА, 1993. - 293 с. ISBN 5-7987-0067-4

nado.znate.ru


Sad4-Karpinsk | Все права защищены © 2018 | Карта сайта